The aminocoumarins novobiocin, clor

The aminocoumarins novobiocin, clorobiocin and coumermycin A1are structurally related antibioticsproduced by different Streptomyces strains. They are potent inhibitors of bacterial gyrase. Their bindingsites and their mode of action differ from those of fluoroquinolones such as ciprofloxacin. Novobiocinhas been introduced into clinical use against Staphylococcus aureus infections, and S. aureus gyrase isparticularly sensitive to inhibition by aminocoumarins, while topoisomerase IV is much less sensitive.Modern genetic techniques have allowed the engineering of the producer strains, resulting in a diverserange of new aminocoumarins, including compounds which are more active than the natural antibioticsas well as a compound which is actively imported across the cell envelope of Gram-negative bacteria.A further group of aminocoumarins are the simocyclinones which bind simultaneously to two differentsites of gyrase and show a completely new mode of inhibition. Both the simocyclinones and the “clas-sical” aminocoumarins strongly inhibit the fluoroquinolone-induced activation of RecA and thereby theSOS response in S. aureus. Therefore, a combination of aminocoumarins and fluoroquinolones stronglyreduced the risk of resistance development and may offer new prospects in anti-infective therapy

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

Aminocoumarins novobiocin, clorobiocin และ coumermycin A1are structurally สัมพันธ์ antibioticsproduced โดย Streptomyces สายพันธุ์ที่แตกต่างกัน จะ inhibitors มีศักยภาพของ gyrase แบคทีเรีย Bindingsites ของพวกเขาและของพวกเขาวิธีการดำเนินการแตกต่างจากของ fluoroquinolones เช่น ciprofloxacin Novobiocinhas ถูกนำไปใช้ทางคลินิกกับการติดเชื้อ Staphylococcus หมอเทศข้างลาย และ s ได้ หมอเทศข้างลาย gyrase isparticularly ความไวต่อการยับยั้งโดย aminocoumarins ขณะ topoisomerase IV มีความสำคัญมากน้อยเทคโนโลยีสมัยใหม่ทางพันธุกรรมที่ได้รับอนุญาตให้งานวิศวกรรมของสายพันธุ์ โปรดิวเซอร์ใน diverserange ของ aminocoumarins ใหม่ รวมทั้งสารที่มีอยู่กว่า antibioticsas ธรรมชาติรวมทั้งสารประกอบที่นำกำลังข้ามซองเซลล์ของแบคทีเรียแบคทีเรียแกรมลบกลุ่มดาวของ aminocoumarins simocyclinones ซึ่งผูกกับ differentsites สองของ gyrase พร้อมกัน และแสดงวิธีการยับยั้งการเปลี่ยนใหม่ทั้งหมด ได้ Simocyclinones และ aminocoumarins "clas sical" ขอยับยั้งเปิด fluoroquinolone เกิด ของ RecA และดังนั้นจึงตอบสนอง theSOS ใน S. หมอเทศข้างลาย ดังนั้น การรวมกันของ aminocoumarins และ fluoroquinolones stronglyreduced ความเสี่ยงของการพัฒนาความต้านทาน และอาจมีแนวโน้มใหม่ในการบำบัด anti-infective

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

aminocoumarins novobiocin, clorobiocin และ coumermycin A1are โครงสร้างที่เกี่ยวข้อง antibioticsproduced โดยสายพันธุ์ที่แตกต่างกัน Streptomyces พวกเขาเป็นสารยับยั้งที่มีศักยภาพของ gyrase แบคทีเรีย bindingsites และโหมดของการกระทำของพวกเขาแตกต่างจาก fluoroquinolones เช่น ciprofloxacin Novobiocinhas รับการแนะนำในการใช้งานทางคลินิกจากการติดเชื้อ Staphylococcus aureus และ S. aureus gyrase isparticularly ความไวต่อการยับยั้งโดย aminocoumarins ขณะ topoisomerase IV เป็นเทคนิคทางพันธุกรรมมาก sensitive.Modern น้อยได้รับอนุญาตให้สายพันธุ์วิศวกรรมของผู้ผลิตที่มีผลใน diverserange ของ aminocoumarins ใหม่ รวมทั้งสารที่มีการใช้งานมากขึ้นกว่า antibioticsas ธรรมชาติเป็นสารที่ถูกนำเข้าอย่างแข็งขันในซองมือถือของแกรมลบต่อกลุ่ม bacteria.A ของ aminocoumarins จะ simocyclinones ซึ่งผูกพร้อมกันถึงสอง differentsites ของ gyrase และแสดงใหม่อย่างสมบูรณ์ โหมดของการยับยั้ง ทั้ง simocyclinones และ "ทั-SICAL" aminocoumarins ขอยับยั้งการเปิดใช้งาน fluoroquinolone เกิดของ RecA และจึงตอบสนองใน theSOS เชื้อ S. aureus ดังนั้นการรวมกันของ aminocoumarins และ flu​​oroquinolones stronglyreduced ความเสี่ยงของการพัฒนาความต้านทานและอาจมีกลุ่มเป้าหมายใหม่ในการรักษาป้องกันการติดเชื้อ

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

การ aminocoumarins โนโวไบโอซิน clorobiocin coumermycin a1are , และโครงสร้างที่เกี่ยวข้อง antibioticsproduced โดย Streptomyces สายพันธุ์ที่แตกต่างกัน พวกเขาจะเริ่ม gyrase สารยับยั้งแบคทีเรีย . ของพวกเขา bindingsites และโหมดของการกระทำแตกต่างจาก Fluoroquinolones เช่นแก๊สธรรมชาติอัด . novobiocinhas แนะนำใช้กับเชื้อ Staphylococcus aureus ในคลินิก , และ( gyrase isparticularly ไวต่อการยับยั้งโดย aminocoumarins ในขณะที่ชนิด IV มีความละเอียดอ่อนมากน้อย เทคนิคทางพันธุศาสตร์สมัยใหม่ได้อนุญาตวิศวกรรมของผู้ผลิตสายพันธุ์ที่เกิดใน diverserange ของ aminocoumarins ใหม่รวมทั้งสารประกอบที่ใช้งานมากขึ้นกว่า antibioticsas ธรรมชาติเป็นสารประกอบซึ่งเป็นงานนำเข้าผ่านมือถือซองของแบคทีเรียแกรมลบ กลุ่มต่อไปของ aminocoumarins เป็น simocyclinones ที่ผูกพร้อมกันถึงสอง differentsites ของ gyrase และแสดงโหมดใหม่อย่างสมบูรณ์ในการยับยั้งทั้ง simocyclinones และ " คัน sical " aminocoumarins ขอยับยั้งการกระตุ้นของฟลูออโรควิโนโลนรีก้า และงบ thesos ต่อ S . aureus . ดังนั้น การรวมกันของ aminocoumarins Fluoroquinolones stronglyreduced และความเสี่ยงของการพัฒนาความต้านทาน และอาจเสนอโอกาสใหม่ในการต่อต้านการติดเชื้อ