The non-geranylated intermediates (

The non-geranylated intermediates (2a, 2d–f) exhibited weak inhibitory activities (>100 μM), while
the preservation of the geranyl moiety as in compounds (3a, 3c, 3e–g) improved the enzyme inhibitory
activities. In terms of SARs, compound 3a is slightly less potent when compared to tHGA. However,
the removal of a branched methyl group as in compound 3c resulted in a two-fold increment in activity
in comparison with tHGA. Elongation of the aliphatic chain length of the acyl group to 5Cs as in
compound 3e yielded the most potent inhibitor in this series (IC50 = 10.31 μM ± 1.5). The dose
response curves of compound 3e and tHGA are showed in Figure 3.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ยัง intermediates ปลอด geranylated (2a, 2d – f) จัดแสดงกิจกรรมยับยั้งที่อ่อนแอ (> 100 ไมครอน), ในขณะที่การเก็บรักษาของ moiety geranyl เช่นในสารประกอบ (3a, 3 c, 3e – g) ปรับปรุงเอนไซม์ยับยั้งกิจกรรม ในแง่ของ SARs, 3a สารเป็นมีศักยภาพน้อยกว่าเล็กน้อยเมื่อเทียบกับ tHGA อย่างไรก็ตามการกำจัดกลุ่มเมธิลกิ่งเช่นในสารประกอบ 3 c ส่งผลเพิ่มเป็นสองเท่าในกิจกรรมเมื่อเปรียบเทียบกับ tHGA ยืดความยาวโซ่อะลิฟาติกกลุ่ม acyl 5Cs ใน3e ผสมให้ผลยับยั้งมีศักยภาพมากที่สุดในชุดนี้ (IC50 = 10.31 μ m ± 1.5) ยารูปที่ 3 แสดงเส้นโค้งตอบสนองสารประกอบ 3e และ tHGA

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ไม่ใช่ geranylated ตัวกลาง (2A, 2D-F) จัดแสดงกิจกรรมการยับยั้งอ่อนแอ (> 100 ไมครอน) ในขณะที่
การเก็บรักษาของครึ่ง geranyl ในขณะที่สาร (3A, 3C, 3E-ช) การปรับปรุงการยับยั้งเอนไซม์
กิจกรรม ในแง่ของโรคซาร์สสารประกอบ 3A เป็นเพียงเล็กน้อยที่มีศักยภาพน้อยกว่าเมื่อเทียบกับ tHGA อย่างไรก็ตาม
การกำจัดของกลุ่มเมธิลแยกเป็นใน 3c สารประกอบผลในการเพิ่มขึ้นสองเท่าในกิจกรรม
ในการเปรียบเทียบกับ tHGA การยืดตัวของห่วงโซ่ความยาว aliphatic ของกลุ่ม acyl เพื่อ 5Cs ในขณะที่
3E สารให้ผลยับยั้งมีศักยภาพมากที่สุดในชุดนี้ (IC50 = 10.31 ± 1.5 ไมครอน) ปริมาณ
โค้งตอบสนองของ 3E และสารประกอบ tHGA จะแสดงให้เห็นในรูปที่ 3

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ไม่ geranylated ตัวกลาง ( 2A , 2D ( F ) มีกิจกรรมการยับยั้งอ่อนแอ ( > 100 μ M ) ขณะที่การรักษาของ geranyl กึ่งหนึ่ง เช่น ในสารประกอบ ( 3A , 3C , 3E ( G ) ช่วยยับยั้งเอนไซม์กิจกรรม ในแง่ของโรคซาร์ สารประกอบ 3A เป็นน้อยเมื่อเทียบกับ thga ต้า . อย่างไรก็ตามการกำจัดของกิ่งในสารประกอบเมทิลกลุ่ม 3C มีผลในการเพิ่มการแข่งขันในกิจกรรมในการเปรียบเทียบกับ thga . ความยาวของห่วงโซ่ยาวของทางกลุ่ม เพื่อ 5cs , ในสารยับยั้ง 3E ให้ผลร้ายแรงที่สุดในชุดนี้ ( ic50 = 10.31 μ M ± 1.5 ) ยาการตอบสนองของสารประกอบ thga 3E เส้นโค้งและจะแสดงในรูปที่ 3