Mechanism of Action Artesunate, a s

Mechanism of Action Artesunate, a semisynthetic derivative of artemisinin, is a prodrug which is converted to dihydroartemisinin (DHA). DHA is an antimalarial agent active against all of the erythrocytic stages og the parasite including gametocytes; inhibits parasite metabolism and enhances the clearance of infacted erythrocytes.
Antiparasitic activity is hypothesized to involve cleavage of the Fe2+ of endoperoxide bridge, thereby producing free radicals and damaging parasite proteins. DHA may also inhibit calcium adenosine triphosphatase (cATP) of the sarcoplasmic endoplasmic reticulum and impair parasite protein folding.
Adverse Reactions
Cardiovascular: Hypotension
Central nervous system: Anxiety, dizziness, headache, restlessness, slurred speech
Dermatologic: Angioedema, erythema, pruritus, rash, urticarial
Endocrine & metabolic: Hypoglycemia
Gastrointestinal: Anorexia, diarrhea, metallic taste, nausea, vomiting
Hematologic: Anemia, hemolysis, neutropenia, reticulocytopenia
Hepatic: ALT increased
Neuromuscular & skeletal: Ataxia, hyperreflexia, tremor
Renal: BUN increased
Respiratory: Dyspnea
Miscellaneous: Hypersensitivity reaction
Warnings/Precautions Severe allergic reactions have been reported with oral administration of artesunate (Leonardi, 2011); monitor for signs of hypersensitivity and discontinue treatment in patients who develop severe hypersensitivity reactions (eg, angioedema, dyspnea, erythema, anaphylaxis). QT prolongation has been reported with other artemisinin derivatives (eg, artemether); however, one report suggests that the mean QTc interval was unaffected by artesunate (Maude,2010).

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

กลไกของการกระทำ Artesunate, อนุพันธ์กึ่งสังเคราะห์ต่างๆของ artemisinin เป็น prodrug ซึ่งจะถูกแปลงเป็น dihydroartemisinin (ที่ดีเอชเอ) ดีเอชเอเป็นสารต้านมาลาเรียที่ใช้งานกับทุกขั้นตอนของ erythrocytic และปรสิตรวมทั้ง gametocytes นั้น ยับยั้งการเผาผลาญอาหารของปรสิตและช่วยเพิ่มการกวาดล้างของเม็ดเลือดแดง infacted ได้.
กิจกรรม Antiparasitic คือการตั้งสมมติฐานที่จะเกี่ยวข้องกับความแตกแยกของ Fe2 + สะพาน endoperoxide จึงผลิตอนุมูลอิสระและโปรตีนปรสิตที่สร้างความเสียหาย DHA ยังอาจยับยั้งแคลเซียม adenosine triphosphatase (cATP) ของร่างแห sarcoplasmic endoplasmic และทำให้เสียโปรตีนพับปรสิต.
อาการไม่พึงประสงค์หัวใจและหลอดเลือด: ความดันเลือดต่ำระบบประสาทส่วนกลาง: ความวิตกกังวล, เวียนศีรษะ, ปวดหัว, กระสับกระส่ายพูดเลือนผิวหนัง: Angioedema คั่งอาการคันผื่น ลมพิษต่อมไร้ท่อและเมตาบอลิ: Hypoglycemia ทางเดินอาหาร: Anorexia ท้องเสียรสโลหะ, คลื่นไส้, อาเจียนเลือด: โรคโลหิตจาง, hemolysis, neutropenia, reticulocytopenia ตับ: ALT เพิ่มขึ้นประสาทและกล้ามเนื้อและโครงกระดูก: Ataxia, hyperreflexia สั่นไต: BUN เพิ่มขึ้นระบบหายใจ: Dyspnea เบ็ดเตล็ด: แพ้ ปฏิกิริยาคำเตือน/ ข้อควรระวังการเกิดปฏิกิริยาการแพ้อย่างรุนแรงได้รับรายงานที่มีการบริหารช่องปากของ artesunate (Leonardi 2011); ตรวจสอบหาสัญญาณของโรคภูมิแพ้และยุติการรักษาในผู้ป่วยที่มีการพัฒนาปฏิกิริยาแพ้อย่างรุนแรง (เช่น angioedema หายใจลำบากคั่งภูมิแพ้) การยืด QT ได้รับรายงานมีอนุพันธ์ artemisinin อื่น ๆ (เช่น artemether); อย่างไรก็ตามรายงานแสดงให้เห็นว่าค่าเฉลี่ยช่วง QTC เป็นผลกระทบจาก artesunate (มอส, 2010)

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

กลไกการออกฤทธิ์ของยาอาร์ทิซูเนต อนุพันธ์ semisynthetic เป็นโรคกลัวที่แปลงที่จะเกิด ( DHA ) DHA คือตัวแทนและใช้งานกับทั้งหมดของ erythrocytic ขั้นตอนและปรสิตรวมทั้ง gametocytes ; ยับยั้งการเผาผลาญอาหารปรสิต และช่วยเพิ่มการ infacted
เม็ดเลือดแดง .กิจกรรมต้านปรสิตที่เกี่ยวข้องกับความแตกแยกของ fe2 ของ endoperoxide สะพานจึงผลิตอนุมูลอิสระและทำลายโปรตีนชนิด DHA อาจยับยั้งแคลเซียม การฆ่าสัตว์และโรงฆ่าสัตว์ ( catp ) ของ endoplasmic reticulum sarcoplasmic และบั่นทอนประสิทธิภาพโปรตีนชนิด ปฏิกิริยาที่ไม่พึงประสงค์ :

ต่อระบบประสาทส่วนกลางโดย
: ความวิตกกังวล , วิงเวียนปวดศีรษะ กระวนกระวาย รู้เรื่องการพูด
Dermatologic : ก่อนอาหารเย็นแดง , คัน ผื่นคัน urticarial

&การเผาผลาญต่อมไร้ท่อทางเดินอาหาร : : hypoglycemia อาการ ท้องเสีย คลื่นไส้ อาเจียน รสชาติโลหะ
โลหิตวิทยา : โลหิตจางระดับเม็ดเลือดขาวลดต่ำลง reticulocytopenia

ส่วนตับ : ALT เพิ่มขึ้น&โครงกระดูก : เพื่อ R สั่น
, ไต , : ขนมปังเพิ่มขึ้น
ระบบทางเดินหายใจอาการหายใจลำบาก
เบ็ดเตล็ด : 1 ปฏิกิริยา
คำเตือน / ข้อควรระวัง ปฏิกิริยาการแพ้ที่รุนแรงได้รับการรายงานที่มีการบริหารช่องปากของยา ( ที่ตั้ง , 2011 ) ; ตรวจสอบสัญญาณของการติดเชื้อ และยุติการรักษาในผู้ป่วยที่พัฒนาปฏิกิริยาอาการรุนแรง ( เช่น ก่อนอาหารเย็นหายใจลำบากอย่างรุนแรง , แดง )Qt การได้รับรายงานกับอนุพันธ์อาร์ติมิซินินอื่นๆ ( เช่น ทีมีเธอร์ ) ; อย่างไรก็ตาม , รายงานแสดงให้เห็นว่าหมายถึงช่วงเวลาที่ถูกผลกระทบ โดยกรรมการยา ( ม้อด
, 2010 )