. Plant-derived drug discovery: history, challenges, and significance
2.1. Natural products as drug candidates: a historical perspective
The first written records on medicinal applications of plants date back to 2600 BC and report the existence of a sophisticated medicinal system in Mesopotamia, comprising about 1000 plant-derived medicines. Egyptian medicine dates back to about 2900 BC, but its most useful preserved record is the “Ebers Papyrus” from about 1550 BC, containing more than 700 drugs, mainly of plant origin (Borchardt, 2002, Cragg and Newman, 2013 and Sneader, 2005). Traditional Chinese medicine (TCM) has been extensively documented over thousands of years (Unschuld, 1986), and the documentation of the Indian Ayurveda system dates back to the 1st millennium BC (Patwardhan, 2005).
The knowledge on the medicinal application of plants in the Western world is mainly based on the Greek and Roman culture. Of particular importance are the compendia written by the Greek physician Dioscorides (1st century AD), and by the Romans Pliny the Elder (1st century AD) and Galen (2nd century AD) (Sneader, 2005). The Arabs preserved a large amount of the Greco-Roman knowledge during the Dark and Middle ages (i.e., 5th to 12th centuries), and complemented it with their own medicinal expertise, and with herbs from Chinese and Indian traditional medicines (Cragg and Newman, 2013). The invention of letterpress by Johannes Gutenberg led to a resurrection of the Greco-Roman knowledge in the 15th and 16th century, and to the compilation of several very influential herbal books that were widely distributed in Europe, like The Mainz Herbal (Herbarius Moguntinus, 1484) and The German Herbal (1485), both edited by Gutenberg's partner Peter Schöffer, the Herbarium Vivae Eicones (Otto Brunfels; 1530), the Kreütter Buch by Hieronymus Bock (1546) that was written in German, and De Historia Stirpium by Leonhart Fuchs that was published in Latin in 1542 and also in German in the following year ( Sneader, 2005).
During all that time, medicinal plants were only applied on an empirical basis, without mechanistic knowledge on their pharmacological activities or active constituents. It was only in the 18th century that Anton von Störck, who investigated poisonous herbs such as aconite and colchicum, and William Withering, who studied foxglove for the treatment of edema, laid the basis for the rational clinical investigation of medicinal herbs (Sneader, 2005).
Rational drug discovery from plants started at the beginning of the 19th century, when the German apothecary assistant Friedrich Sertürner succeeded in isolating the analgesic and sleep-inducing agent from opium which he named morphium (morphine) after the Greek god of dreams, Morpheus. He published a comprehensive paper on its isolation, crystallization, crystal structure, and pharmacological properties, which he studied first in stray dogs and then in self-experiments ( Sertürner, 1817). This triggered the examination of other medicinal herbs, and during the following decades of the 19th century, many bioactive natural products, primarily alkaloids (e.g., quinine, caffeine, nicotine, codeine, atropine, colchicine, cocaine, capsaicin) could be isolated from their natural sources ( Corson and Crews, 2007, Felter and Lloyd, 1898, Hosztafi, 1997, Kaiser, 2008, Kruse, 2007, Sneader, 2005 and Zenk and Juenger, 2007). Apothecaries who specialized in the purification of these compounds were the progenitors of pharmaceutical companies. The first one was H.E. Merck in Darmstadt (Germany) who started extracting morphine and other alkaloids in 1826 (Kaiser, 2008). Subsequently, efforts were undertaken to produce natural products by chemical synthesis in order to facilitate production at higher quality and lower costs. Salicylic acid was the first natural compound produced by chemical synthesis in 1853 (Kaiser, 2008).
. ค้นหาโรงงานที่ได้รับยา: ประวัติศาสตร์ ความท้าทาย และความสำคัญ2.1. ธรรมชาติเป็นผู้ยาเสพติด: มุมมองทางประวัติศาสตร์เขียนระเบียนแรกในวันที่โรงงานยาไป 2600 BC และรายงานการดำรงอยู่ของระบบยาซับซ้อนใน Mesopotamia ห้องยาโรงงานมาประมาณ 1000 แพทย์อียิปต์วันกลับประมาณ 2900 BC แต่ระเบียนการรักษาประโยชน์มากที่สุดคือ "ทรอปิคอ Ebers" จากประมาณ 1550 BC ประกอบด้วยยาเสพติดกว่า 700 ส่วนใหญ่ของพืช (Borchardt, 2002, Cragg และนิ วแมน 2013 และ Sneader, 2005) จัดแพทย์แผนจีนโบราณ (TCM) ผ่านพัน ๆ ปี (Unschuld, 1986), และเอกสารที่ต้องการระบบอายุรเวทของอินเดียไปมิลเลนเนียม 1 BC (Patwardhan, 2005) อย่างกว้างขวางส่วนใหญ่มีใช้ความรู้ในการใช้ยาของพืชในโลกตะวันตกวัฒนธรรมกรีกและโรมัน ความสำคัญเฉพาะ compendia ที่เขียน โดยแพทย์กรีก Dioscorides (1 ศตวรรษ AD), และ Pliny ชาวโรมันผู้อาวุโส (1 ศตวรรษ) และกาเลน (2 เดิม) (Sneader, 2005) อาหรับการรักษาขนาดใหญ่ความรู้กรีก-มืดและยุคกลาง (เช่น ศตวรรษ 5-12), และตู้ มีความเชี่ยวชาญของตัวเองยา และสมุนไพรจากจีน และอินเดียโบราณยา (Cragg และนิวแมน 2013) การประดิษฐ์ของ letterpress โดยโยฮันเนสกูเทนแบร์กนำ เพื่อฟื้นคืนพระชนม์ความรู้กรีก-15 และคริสต์ศตวรรษที่ 16 และคอมไพล์หลายพ่อสมุนไพรเล่มที่ถูกนำไปเผยแพร่ในยุโรป เช่นเดอะซีไมนซ์สมุนไพร (Herbarius Moguntinus, 1484) และเดอะเยอรมันสมุนไพร (ค.ศ. 1485), ทั้งแก้ไข โดยคู่ของกูเทนแบร์กปีเตอร์ Schöffer, Vivae Eicones หอพรรณไม้ (ออตโต Brunfels; 1530) , Kreütter Buch โดย Hieronymus Bock (1546) ที่เขียนในภาษาเยอรมัน Stirpium เด Historia โดย Leonhart Fuchs ที่ตีพิมพ์ในภาษาละติน ใน 1542 และ ในเยอรมันในปีต่อไปนี้ (Sneader, 2005)ในช่วงเวลานั้นทั้งหมด พืชสมุนไพรได้ใช้ตามประจักษ์ โดยไม่ทราบกลไกการทำในกิจกรรม pharmacological หรือ constituents งานของพวกเขา ได้เฉพาะในศตวรรษที่ 18 ที่แอนทอนฟอน Störck ผู้ตรวจสอบสมุนไพรพิษเช่น aconite และ colchicum และ William Withering ผู้ศึกษา foxglove สำหรับบำบัดอาการบวมน้ำ วางพื้นฐานสำหรับการตรวจสอบทางคลินิกเชือดยาสมุนไพร (Sneader, 2005)ค้นพบยาเชือดจากพืชเริ่มต้นที่จุดเริ่มต้นของศตวรรษที่ 19 เมื่อผู้ช่วย apothecary เยอรมันฟรีดริช Sertürner ความสำเร็จในการแยกตัวแทน inducing นอนหลับ และระงับปวดจากฝิ่นซึ่งเขามีชื่อว่า morphium (มอร์ฟีน) หลังจากกรีกพระฝัน มอร์เฟียสวัล เขาเผยแพร่กระดาษครอบคลุมในการแยก ตกผลึก โครงสร้างผลึก และคุณสมบัติ pharmacological ที่เรียนครั้งแรกหลงสุนัขแล้ว ในตนเอง experiments (Sertürner, 1817) นี้ทริกเกอร์การตรวจสอบยาสมุนไพรอื่น ๆ และในช่วงทศวรรษต่อไปนี้ของศตวรรษ ผลิตภัณฑ์กรรมการกธรรมชาติมาก หลัก alkaloids (เช่น quinine คาเฟอีน นิโคติน โคดีอีน อะโทรปีน โคลชิซีน โคเคน แคปไซซิน) อาจจะแยกจากแหล่งที่มาจากธรรมชาติ (Corson และ หน้าที่ 2007, Felter และ ลอยด์ 1898, Hosztafi, 1997 นิคม ปี 2008, Kruse, 2007, Sneader, 2005 และ Zenk และ Juenger, 2007) Progenitors ของบริษัทเภสัชกรรม apothecaries ที่ผู้เชี่ยวชาญในการทำให้บริสุทธิ์ของสารประกอบเหล่านี้ได้ แรกเมอร์ค ฯพณฯ ในดาร์มส (เยอรมนี) ที่เริ่มต้นแยกมอร์ฟีนและ alkaloids อื่น ๆ ใน 1826 (นิคม 2008) ในเวลาต่อมา ความพยายามได้ดำเนินการผลิตผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติ โดยการสังเคราะห์ทางเคมีเพื่อช่วยในการผลิตที่มีคุณภาพสูงและต้นทุนต่ำ กรดซาลิไซลิเป็นสารประกอบธรรมชาติแรกผลิต โดยการสังเคราะห์ทางเคมีใน 1853 (นิคม 2008)
การแปล กรุณารอสักครู่..
