Macitentan is an orally active pote

Macitentan is an orally active potent endothelin receptor antagonist, active on both ETA and ETB receptors and approximately 100-fold more selective for ETA as compared to ETB in vitro. Macitentan displays high affinity and sustained occupancy of the ET receptors in human pulmonary arterial smooth muscle cells. This prevents endothelin-mediated activation of second messenger systems that result in vasoconstriction and smooth muscle cell proliferation.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

Macitentan เป็นการ endothelin มีศักยภาพใช้งานเนื้อหานิสต์ ใช้งานเอตากและ ETB receptors และใช้ประมาณ 100-fold ขึ้นสำหรับเอตากเมื่อเทียบกับการเพาะเลี้ยง ETB Macitentan แสดงความสัมพันธ์สูงและ sustained จำนวน ET receptors ในเซลล์มนุษย์ระบบทางเดินหายใจต้วกล้ามเนื้อเรียบ ซึ่งป้องกัน endothelin mediated เปิดใช้งานสองระบบ messenger ที่ส่งผลให้การงอกเซลล์ vasoconstriction และกล้ามเนื้อเรียบ

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

Macitentan เป็นศัตรูตัวรับ endothelin ที่มีศักยภาพการใช้งานปากเปล่าที่ใช้งานได้ทั้งบนทางพิเศษแห่งประเทศไทยและผู้รับ ETB และประมาณ 100 เท่าเลือกมากขึ้นสำหรับการทางพิเศษแห่งประเทศไทยเมื่อเทียบกับ ETB ในหลอดทดลอง Macitentan แสดงความสัมพันธ์กันสูงและการเข้าพักอย่างยั่งยืนของผู้รับ ET ในปอดหลอดเลือดแดงของมนุษย์เซลล์กล้ามเนื้อเรียบ นี้จะช่วยป้องกันการเปิดใช้ endothelin พึ่งระบบการส่งสารที่สองที่ส่งผลให้เกิด vasoconstriction และเซลล์กล้ามเนื้อเรียบงอก

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

macitentan เป็นการแลกเปลี่ยนการใช้งานที่มีศักยภาพ endothelin receptor antagonist , ปราดเปรียวทั้งสองและ ETB ตัวรับ และประมาณ 100 เท่าและมากกว่าเลือกและเมื่อเทียบกับ ETB ในหลอดแก้ว macitentan แสดงตะบอยและได้รับการครอบครองของ ET receptors ในมนุษย์ปอดหลอดเลือดกล้ามเนื้อเรียบเซลล์นี้จะช่วยป้องกัน endothelin โดยการกระตุ้นระบบ Messenger วินาที ที่ส่งผลให้กล้ามเนื้อขยายตัว เซลล์ผิวหนังแห้งเรียบ