ANTIHISTAMINES Beth Manning, PharmD

ANTIHISTAMINES Beth Manning, PharmD
Antihistamines (H1 receptor antagonists) are commonly found in over-the-counter and prescription medications used for motion sickness, control of allergy-related itching, and cough and cold palliation and as sleep aids (Table II–9). Acute intoxication with an- tihistamines results in symptoms very similar to those of anticholinergic poisoning. H2 receptor blockers (cimetidine, ranitidine, and famotidine) inhibit gastric acid secretion but otherwise share no effects with H1 agents, do not produce significant intoxication, and are not discussed here. Common combination products containing antihistamines include ActifedTM, AllerestTM, ContacTM, CoricidinTM, DimetappTM, DristanTM, DrixoralTM, Excedrin PMTM, NyquilTM, NytolTM, PamprinTM, PediacareTM, TavistTM, TriaminicTM, Tri- aminicolTM, Unisom Dual Relief FormulaTM, and Vicks Pediatric Formula 44TM.
I. Mechanism of toxicity
A. H1 blocker antihistamines are structurally related to histamine and antagonize
the effects of histamine on H1 receptor sites. They possess anticholinergic ef- fects (except the “nonsedating” agents: astemizole, azelastine, cetirizine, desloratadine, fexofenadine, loratadine, and terfenadine). They may also stimulate or depress the CNS, and some agents (eg, diphenhydramine) have local anesthetic and membrane-depressant effects in large doses.
B. Pharmacokinetics. Drug absorption may be delayed because of the pharma- cologic effects of these agents on the gastrointestinal tract. Volumes of distrib- ution are generally large (3–20 L/kg). Elimination half-lives are highly variable, ranging from 1–4 hours for diphenhydramine to 7–24 hours for many of the others. The half-life of astemizole is 7–19 days. (See also Table II–59, p 381.)

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

เป็นยาแก้แพ้เบธ PharmDยาแก้แพ้ (ตัวตัวรับ H1) มักพบในยา และยายาที่ใช้สำหรับคลื่นเหียน ควบคุมที่เกี่ยวข้องกับโรคภูมิแพ้อาการคัน และ palliation ไอความเย็น และช่วยนอนหลับ (ตาราง II – 9) Intoxication เฉียบพลัน มีอาการคล้ายกับพิษของ anticholinergic ผลอัน tihistamines H2 ตัวรับบล็อกเกอร์ (ไซเมทิดีน ranitidine และฟาโมทิดีน) ยับยั้งการหลั่งกรดในกระเพาะอาหาร แต่มิฉะนั้นร่วมไม่มีผลกับตัวแทน H1 ผลิต intoxication ที่สำคัญ และจะไม่กล่าวถึงที่นี่ ผลิตภัณฑ์ชุดทั่วไปที่ประกอบด้วยยาแก้แพ้ไว้ ActifedTM, AllerestTM, ContacTM, CoricidinTM, DimetappTM, DristanTM, DrixoralTM, Excedrin PMTM, NyquilTM, NytolTM, PamprinTM, PediacareTM, TavistTM, TriaminicTM, Tri-aminicolTM, Unisom สองบรรเทา FormulaTM และ 44TM สูตรเด็ก VicksI. กลไกของความเป็นพิษยาแก้แพ้ตัวบล็อก A. H1 structurally เกี่ยวข้องกับฮิสตามีน และ antagonizeผลของฮิสตามีนบนตัวรับ H1 พวกเขามี anticholinergic ef fects (ยกเว้นตัวแทน "nonsedating": แอสเทมมีโซล azelastine เซทิไรซีน desloratadine เฟกโซเฟนาดีน ลอราทาดีน และเทอร์เฟนาดีน) พวกเขายังอาจช่วยกระตุ้น หรือกด CNS และบางตัวแทน (เช่น ไดเฟนไฮดรามีน) มียาชาเฉพาะที่และเมมเบรนฤทธิ์ผลในปริมาณมากB. เภสัชจลนศาสตร์ การดูดซึมยาที่อาจล่าช้า เพราะผล pharma-cologic ตัวแทนเหล่านี้ในระบบทางเดิน จำนวน distrib ution มีขนาดใหญ่โดยทั่วไป (3-20 L/kg) ตัดครึ่งชีวิตจะผันแปรสูง ตั้งแต่ 1 – 4 ชั่วโมงสำหรับไดเฟนไฮดรามีน 7-24 ชั่วโมงสำหรับหลายคน Half-life ของแอสเทมมีโซลคือ 7 – 19 วัน (ดูตาราง II – 59, p 381)

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

antihistamines เบ ธ แมนนิ่ง PharmD
ระคายเคือง (คู่อริ H1) มักจะพบในมากกว่าที่เคาน์เตอร์และยาตามใบสั่งแพทย์ที่ใช้สำหรับอาการเมาควบคุมอาการคันแพ้ที่เกี่ยวข้องและไอและบรรเทาความหนาวเย็นและช่วยการนอนหลับ (ตารางที่ II-9) . พิษเฉียบพลันที่มีผล an- tihistamines ในอาการคล้ายกับผู้ที่เป็นพิษ anticholinergic H2 รับอัพ (cimetidine, ranitidine และ famotidine) ยับยั้งการหลั่งกรดในกระเพาะอาหาร แต่อย่างอื่นแบ่งปันผลกระทบใด ๆ กับตัวแทน H1, ไม่ได้ผลิตมึนเมาอย่างมีนัยสำคัญและไม่ได้กล่าวถึงที่นี่ ผลิตภัณฑ์ที่มีการรวมกันทั่วไปรวมถึงการระคายเคือง ActifedTM, AllerestTM, ContacTM, CoricidinTM, DimetappTM, DristanTM, DrixoralTM, Excedrin PMTM, NyquilTM, NytolTM, PamprinTM, PediacareTM, TavistTM, TriaminicTM, Tri-aminicolTM, Unisom บรรเทาคู่ FormulaTM และ Vicks เด็กสูตร 44TM
ผม. กลไกของความเป็นพิษ
A. ระคายเคืองป้องกัน H1
ที่เกี่ยวข้องกับการก่อสร้างที่จะกลายเป็นฮีสตามีและผลกระทบของการกระบนเว็บไซต์H1 ตัวรับ พวกเขามีประสิทธิผล fects anticholinergic (ยกเว้น "nonsedating" ตัวแทน: แอสเทมมีโซล, azelastine, cetirizine, desloratadine, fexofenadine, loratadine และ terfenadine) นอกจากนี้ยังอาจกระตุ้นหรือกดระบบประสาทส่วนกลางและตัวแทนบางคน (เช่น diphenhydramine) มีผลยาชาเฉพาะที่และเยื่อประสาทในปริมาณมาก.
บี เภสัช การดูดซึมยาเสพติดอาจล่าช้าเพราะผลกระทบ cologic pharma- ของสารเหล่านี้ในระบบทางเดินอาหาร ปริมาณของ ution แจกจ่ายโดยทั่วไปจะมีขนาดใหญ่ (3-20 L / กิโลกรัม) กำจัดครึ่งชีวิตเป็นตัวแปรสูงตั้งแต่ 1-4 ชั่วโมงสำหรับการ diphenhydramine ไป 7-24 ชั่วโมงสำหรับหลาย ๆ คนของคนอื่น ๆ ครึ่งชีวิตของแอสเทมมีโซลเป็น 7-19 วัน (ดูตารางที่ II-59, หน้า 381)