Inhibitory effects on NO production

Inhibitory effects on NO production of compounds isolated from Boesenbergia longiflora rhizomes

From bioassay-guided fractionation of Boesenbergia longiflora extract, compounds 1–14 ( Fig. 1) were isolated from the CHCl3 fraction and tested for their NO inhibitory effects in LPS-activated RAW264.7 cells, the results are shown in Table 2. Among these, compound 11 exhibited the most potent inhibitory effect with an IC50 value of 4.5 µM, followed by 12 (IC50=11.7 µM), 13 (IC50=15.7 µM), 2 (IC50=21.0 µM), 8 (IC50=23.0 µM) and 4 (IC50=23.5 µM), respectively. However, the cytotoxic effects were observed at concentration of 100 µM except for compound 2 ( Table 2). These compounds exhibited higher effect than positive controls, L-NA (NO synthase inhibitor, IC50=59.4 µM), indomethacin (IC50=29.0 µM), ibuprofen (IC50=55.0 µM) and aspirin (IC50=71.7 µM), the clinical used non-steroidal anti-inflammatory drugs. Moreover, compound 11 (IC50=4.5 µM) also possessed higher activity than CAPE, an NF-κB inhibitor (IC50=5.6 µM). The study revealed that sesquiterpenes, flavonoids and diarylheptanoids isolated from Boesenbergia longiflora are responsible for NO inhibitory effects. This is the first report of three new sesquiterpenes, daucane derivatives, isolated from Boesenbergia longiflora on anti-inflammatory effect.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ลิปกลอสไขผลผลิตไม่มีสารที่แยกต่างหากจากเหง้ากระชาย longifloraจาก bioassay แนะนำคุณสมบัติของสารของสารสกัดกระชาย longiflora สาร 1 – 14 (Fig. 1) ถูกแยกต่างหากจากเศษ CHCl3 และทดสอบผลของพวกเขาไม่มีลิปกลอสไขในเซลล์เรียกใช้ LPS RAW264.7 แสดงผลลัพธ์ในตารางที่ 2 ในหมู่เหล่านี้ ผสม 11 จัดแสดงผลลิปกลอสไขมีศักยภาพมาก มีค่า IC50 ของ 4.5 µM ตาม ด้วย 12 (IC50 = 11.7 µM), 13 (IC50 = 15.7 µM), 2 (IC50 = 21.0 µM), 8 (IC50 = 23.0 µM) และ 4 (IC50 = 23.5 µM), ตามลำดับ อย่างไรก็ตาม ผล cytotoxic สุภัคที่ความเข้มข้น 100 µM ยกเว้นผสม 2 (ตารางที่ 2) สารเหล่านี้จัดแสดงผลสูงกว่าบวกควบคุม L-นา (ไม่ synthase ผล IC50 = 59.4 µM), indomethacin (IC50 = 29.0 µM), ไอบูโปรเฟน (IC50 = 55.0 µM) และแอสไพริน (IC50 = 71.7 µM), ที่ทางคลินิกใช้ยาแก้อักเสบไม่ นอกจากนี้ ผสม 11 (IC50 = 4.5 µM) ยัง ต้องมีกิจกรรมสูงกว่าแหลม มีสารยับยั้ง NF κB (IC50 = 5.6 µM) การศึกษาเปิดเผยว่า sesquiterpenes, flavonoids และ diarylheptanoids ที่แยกต่างหากจาก longiflora กระชายจะชอบไม่มีผลลิปกลอสไข นี้มีรายงานครั้งแรกของสามใหม่ sesquiterpenes, daucane อนุพันธ์ โดดเดี่ยว longiflora แปะบนผลแก้อักเสบ

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ผลยับยั้งการผลิตไม่มีของสารที่แยกได้จากเหง้ากระชาย longiflora จากแยกชีวภาพแนะนำของสารสกัดกระชาย longiflora สารประกอบ 1-14 (รูปที่ 1). ที่แยกได้จากส่วน CHCl3 และทดสอบเพื่อหาผลยับยั้ง NO พวกเขาใน RAW264 LPS ใช้งาน 7 เซลล์ผลจะแสดงในตารางที่ 2 กลุ่มคนเหล่านี้สารประกอบ 11 แสดงผลการยับยั้งที่มีศักยภาพมากที่สุดที่มีค่า IC50 เท่ากับ 4.5 ไมครอนตามด้วย 12 (IC50 = 11.7 ไมครอน), 13 (IC50 = 15.7 ไมครอน), 2 ( IC50 = 21.0 ไมครอน), 8 (IC50 = 23.0 ไมครอน) และ 4 (IC50 = 23.5 ไมครอน) ตามลำดับ อย่างไรก็ตามผลกระทบที่เป็นพิษถูกตั้งข้อสังเกตที่ความเข้มข้น 100 ไมครอนยกเว้นสารประกอบ 2 (ตารางที่ 2) สารเหล่านี้มีผลกระทบสูงกว่าการควบคุมเชิงบวก, L-NA (ยับยั้ง synthase NO, IC50 = 59.4 ไมครอน), indomethacin (IC50 = 29.0 ไมครอน), ibuprofen (IC50 = 55.0 ไมครอน) และยาแอสไพริน (IC50 = 71.7 ไมครอน), ใช้ในทางคลินิก ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่ steroidal นอกจากนี้สารประกอบที่ 11 (IC50 = 4.5 ไมครอน) นอกจากนี้ยังมีกิจกรรมสูงกว่า CAPE, ยับยั้ง NF-κB (IC50 = 5.6 ไมครอน) การศึกษาพบว่า sesquiterpenes, flavonoids และ diarylheptanoids แยกได้จาก longiflora กระชายมีความรับผิดชอบในการยับยั้งไม่ รายงานนี้เป็นรายงานแรกของสาม sesquiterpenes ใหม่อนุพันธ์ daucane แยกจากกระชาย longiflora ในฤทธิ์ต้านการอักเสบ

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ไม่มีผลยับยั้งการผลิตของสารประกอบที่แยกได้จากเหง้า กระบวนการเรียนรู้ longiflora

จากแนวทางการ longiflora กระบวนการเรียนรู้สามารถแยกสารประกอบ 1 14 ) ( รูปที่ 1 ) ที่แยกได้จากส่วน chcl3 และผ่านการทดสอบของพวกเขาไม่มีผลการยับยั้งในสเปรย์หล่อลื่นงาน raw264.7 เซลล์ ผลลัพธ์จะถูกแสดงในตารางที่ 2 ในหมู่เหล่านี้สารประกอบ 11 แสดงผลยับยั้งที่มีศักยภาพมากที่สุด มี ic50 มูลค่า 4.5 µ M ตามด้วย 12 ( ic50 = 11.7 µ M ) , 13 ( ic50 = 15.7 µ M ) , 2 ( ic50 = 21.0 µ M ) , 8 ( ic50 = 23.0 µ M ) และ 4 ( ic50 = 23.5 µ M ) ตามลำดับ อย่างไรก็ตาม ผลกระทบที่เป็นพิษที่พบในความเข้มข้น 100 µ M ยกเว้นสารประกอบ 2 ( ตารางที่ 2 ) สารประกอบเหล่านี้มีฤทธิ์สูงกว่าการควบคุมบวกl-na ( ไม่มี synthase ซึ่ง ic50 = 2 µ M ) , อินโด ( ic50 = 29.0 µ M ) , ibuprofen ( ic50 = 55.0 µ m ) แอสไพริน ( ic50 = ได้รับµ M ) , คลินิกที่ใช้ยาต้านอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ . นอกจากนี้ สารประกอบที่ 11 ( ic50 = 4.5 µ M ) ก็มีฤทธิ์สูงกว่าแหลม , NF - κ B ใช้ ic50 = 5.6 µ M ) ผลการศึกษาพบว่า เซสควิเทอร์ปีนมาก ,ฟลาโวนอยด์ และ diarylheptanoids แยกจากกระบวนการเรียนรู้ longiflora รับผิดชอบไม่มีผลยับยั้ง . นี่คือรายงานแรกสามเซสควิเทอร์ปีนมาก ใหม่ daucane อนุพันธ์ที่แยกได้จากกระบวนการเรียนรู้ longiflora ผลต้านการอักเสบ