In the course of screening for anti

In the course of screening for antimalarial agents, five tropolone compounds were isolated from the culture broth of Penicillium sp. FKI-4410. Two were known compounds, puberulic acid and stipitatic acid. Three were new analogs of puberulic acid, designated viticolins A–C. Among them, puberulic acid exhibited potent antimalarial inhibition, with IC50 values of 0.01 μg ml−1 against chloroquine-sensitive and -resistant Plasmodium falciparum strains in vitro. Furthermore, puberulic acid showed weak cytotoxicity against human MRC-5 cells, with an IC50 value of 57.2 μg ml−1. The compound also demonstrated a therapeutic effect in vivo, which compared well against the currently used antimalarial drugs, and thus shows promise as a leading candidate for development into a new antimalarial compound.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ในหลักสูตรการคัดกรองสำหรับบริษัทตัวแทนการป้องกันมาเลเรีย สาร tropolone 5 ได้แยกจากซุปวัฒนธรรมของ Penicillium sp. FKI-4410 ทั้งสองได้รู้จักสาร กรด puberulic และ stipitatic กรด สามได้ใหม่ analogs ของกรด puberulic, viticolins กำหนด A – c ในหมู่พวกเขา puberulic กรดจัดแสดงมีศักยภาพยับยั้งมาลาเรีย มีค่า IC50 ของ 0.01 μg ml−1 กับยาอาทิลับ และ - ทนเดียม falciparum สายพันธุ์การเพาะเลี้ยง นอกจากนี้ กรด puberulic พบ cytotoxicity อ่อนแอกับ MRC-5 เซลล์มนุษย์ มีค่า IC50 ของ 57.2 μg ml−1 บริเวณแสดงการรักษามีผลในสัตว์ทดลอง ซึ่งเมื่อเทียบกันกับยาป้องกันมาเลเรียใช้ปัจจุบัน และจึง แสดงสัญญาที่เป็นผู้นำการพัฒนาแบบใหม่มาลาเรียผสม

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ในหลักสูตรของการตรวจคัดกรองสำหรับตัวแทนมาลาเรียห้า tropolone สารที่แยกได้จากน้ำซุปวัฒนธรรมของ Penicillium เอสพี FKI-4410 ทั้งสองได้รู้จักกันสารกรด puberulic และกรด stipitatic สามคน analogs ใหม่ของกรด puberulic, viticolins กำหนด A-C ในหมู่พวกเขากรด puberulic แสดงการยับยั้งมาลาเรียที่มีศักยภาพที่มีค่า IC50 เท่ากับ 0.01 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร-1 กับมาลาเรียที่มีความอ่อนไหวและ -resistant Plasmodium falciparum สายพันธุ์ในหลอดทดลอง นอกจากนี้กรด puberulic แสดงให้เห็นความเป็นพิษต่อมนุษย์ที่อ่อนแอเซลล์ MRC-5 มีค่า IC50 เท่ากับ 57.2 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร-1 สารประกอบยังแสดงให้เห็นถึงผลการรักษาในร่างกายซึ่งเทียบได้ดีกับที่ใช้ในปัจจุบันยาต้านมาลาเรียและจึงแสดงให้เห็นสัญญาเป็นผู้สมัครชั้นนำสำหรับการพัฒนาเป็นสารต้านมาลาเรียใหม่

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ในหลักสูตรของการคัดกรองและตัวแทน 5 tropolone สารประกอบที่แยกได้จากวัฒนธรรมอาหารของ Penicillium sp . fki-4410 . สองเป็นที่รู้จัก puberulic stipitatic สารประกอบกรดและกรด สามชนิดใหม่ของ puberulic กรด เขต viticolins เป็น– C . ในหมู่พวกเขา puberulic กรดและมีศักยภาพยับยั้ง ด้วยค่า ic50 ของ 001  μกรัม  ml − 1 ต่อ chloroquine มาลาเรีย พลาสโมเดียม ไว และป้องกันเชื้อในหลอดแก้ว นอกจากนี้ puberulic กรดพิษต่อเซลล์มนุษย์มีจุดอ่อน mrc-5 กับ ic50 มูลค่าประเมิน μกรัม  ml − 1 สารประกอบที่แสดงผลในการรักษาโรคในร่างกาย ซึ่งเมื่อเทียบกันกับในปัจจุบันที่ใช้ต้านมาลาเรียยาจึงแสดงสัญญาเป็นผู้สมัครชั้นนำเพื่อพัฒนาเป็นสารต้านมาลาเรียใหม่