PharmacologyAbsorptionBioavailabili

Pharmacology

Absorption

Bioavailability: Absolute bioavailability unknownPeak Plasma Time: 4-5 hrPeak Plasma Concentration: 80 ng/mL (mean)AUC: 2397 ng•h/mL (mean)Food: Exposure ~40% lower when taken in a fasted condition as compared to a normal caloric meal (533 kcal) or high-fat high-caloric meal (928 kcal); when taken with only a protein-rich nutritional drink, exposures were 50% lower than when taken with a meal

Distribution

Protein Bound: 99.7% (primarily to albumin)

Metabolism

Metabolized primarily by CYP3A

Elimination

Half-life: 50 hrExcretion: feces (85%), urine (6.1%) bile, other

Mechanism of Action

Antiviral agent; diarylpyrimidine non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI) of HIV-1Inhibits HIV-1 replication by noncompetitive inhibition of HIV-1 reverse transcriptaseDoes not inhibit the human cellular DNA polymerases alpha, beta, and gamma

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

การดูดซึมยา




ดูดซึม: ดูดซึม unknownpeak แน่นอนเวลาพลาสมาความเข้มข้น 4-5 hrpeak พลาสม่า: 80 ng / ml (เฉลี่ย) AUC: 2397 ng • h / มล. (mean) อาหาร: สัมผัส ~ 40% ต่ำเมื่อถ่ายใน สภาพอดอาหารเมื่อเทียบกับอาหารแคลอรี่ตามปกติ (533 kcal) หรือไขมันสูงอาหารแคลอรี่สูง (928 kcal); เมื่อนำมามีเพียงโปรตีนที่อุดมไปด้วยเครื่องดื่มทางโภชนาการ,ความเสี่ยงเป็น 50% ต่ำกว่าเมื่อนำมากับอาหารการกระจาย



โปรตีนผูกพัน: 99.7% (ส่วนใหญ่จะอัลบูมิ)
เผาผลาญ


metabolized ในเบื้องต้นโดยการกำจัด cyp3a



ครึ่งชีวิต: 50 hrexcretion: อุจจาระ (85 %) ปัสสาวะน้ำดี (6.1%) อื่น ๆ

กลไกของการกระทำ

ตัวแทนไวรัส;diarylpyrimidine ไม่ nucleoside transcriptase ปลายทางยับยั้ง (NNRTI) ของเอชไอวีเอชไอวี 1inhibits-1 การจำลองแบบโดยการยับยั้งทั้งผองของเอชไอวี-1 transcriptasedoes ย้อนกลับไม่ได้รับการยับยั้งอัลฟาดีเอ็นเอของมนุษย์เซลล์ polymerases เบต้าและแกมมา

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

เภสัชวิทยา

ดูดซึม

ชีวปริมาณออกฤทธิ์: unknownPeak ชีวปริมาณออกฤทธิ์สัมบูรณ์พลาสมาเวลา: hrPeak 4-5 ความเข้มข้นของพลาสมา: 80 ng/mL (ค่าเฉลี่ย) AUC: 2397 ng•h/mL (ค่าเฉลี่ย) อาหาร: แสง ~ 40% ต่ำกว่าเมื่อถ่ายในสภาพที่เชื่อเมื่อเทียบกับอาหารปกติแคลอริก (533 กิโลแคลอรี) หรือไขมันสูงอาหาร caloric สูง (928 กิโลแคลอรี); เมื่อนำมาเฉพาะอุดมไปด้วยโปรตีนโภชนาการดื่ม ถ่ายได้ 50% ต่ำกว่าเมื่อใช้กับอาหาร

แจก

ผูกโปรตีน: 99.7% (เพื่อ albumin)

เผาผลาญ

Metabolized โดย CYP3A หลัก

ตัด

ครึ่งชีวิต: 50 hrExcretion: อุจจาระ (85%) น้ำดีปัสสาวะ (6.1%) อื่น ๆ

กลไกดำเนินการ

แทนยาต้านไวรัส diarylpyrimidine transcriptase nucleoside ไม่กลับผล (NNRTI) ของการจำลองแบบ 1Inhibits เอชไอวีเอชไอวี-1 โดย noncompetitive ยับยั้งเชื้อเอชไอวี-1 transcriptaseDoes กลับไม่ยับยั้ง polymerases ดีเอ็นเอมนุษย์เซลแอลฟา เบต้า และแกมมา

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ระบบดูดซับแรงสั่นสะเทือน เภสัช ศาสตร์



คงรูปและมีดูด:ไม่ว่าในกรณีใดๆคงรูปและมีดูด unknownpeak จอพลาสม่าเวลา: 4-5 4-5 4-5 hrpeak จอพลาสมารวมกัน: 80 NG / ML (หมายถึง) auc : 2397 ไนจีเรีย•ชั่วโมง/ ML (หมายถึง)อาหาร:ความเสี่ยง~ 40% ลดลงเมื่อในที่อดอาหาร สภาพ เมื่อเทียบกับปกติซึ่งใช้กำลังความร้อนอาหาร( 533 kcal )หรือสูงไขมันสูงอาหารแคลอรี่( 928 kcal );เมื่อได้ด้วยเท่านั้นที่อุดมด้วยโปรตีนมาทดแทนอาหารเครื่องดื่ม,ภาพถ่าย เป็น 50% ต่ำกว่าเมื่อนำมาด้วย อาหาร

การ กระจาย

โปรตีนผูกพัน: 99.7% (ซึ่งส่วนใหญ่แล้วจะมีอยู่ในไข่ขาว)

เจริญเติบโต

metabolized เป็นหลักโดย CYP 3 A

การ ตัด

ครึ่งชีวิต: 50 hrexcretion :ขี้( 85% ),ปัสสาวะ( 6.1% )ดี, อื่นๆ

กลไกการทำงานของการ ดำเนินการ

ยาต้านไวรัส Agent ;diarylpyrimidine ไม่ใช่ - nucleoside ย้อนกลับ transcriptase ยาป้องกัน( nnrti )ของผู้ติดเชื้อเอชไอวี - 1 inhibits ผู้ติดเชื้อเอชไอวี - 1 โดยจำลองแบบ noncompetitive ข้อห้ามของผู้ติดเชื้อเอชไอวี 1 transcriptasedoes ย้อนกลับไม่ยับยั้งการทำงานของมนุษย์ที่เซลลูลาร์ดีเอ็นเอ polymerases อัลฟา, Beta และค่าแกมม่า