7. Pharmacological applications of

7. Pharmacological applications of capsaicinoids
7.1. In pain therapy
It has been shown that the topical application of capsaicin can alleviate the pain sensations by selectively activating sensory neurons that convey information about noxious stimuli to the central nervous system (CNS). In various parts of the world, the leaves and fruits of Capsicum are reported to have application in treating painful menses (Dominican Republic: Estévez and Báez, 1998; Palestine: Jaradat, 2005; Eastern Nicaragua: Coe, 2008; Taiwan and the Batanes Islands: Yamamoto and Nawata, 2009; Dek Island, Ethiopia: Teklehaymanot, 2009; Eastern foothills of the Andes: Jernigan, 2009; Peru: Valadeau et al., 2010) whereas its application in treating toothache and muscle pain is also well documented (Bhagowati and Changkija, 2009). A recent ethno medicinal survey conducted by Rout and Panda (2010) also revealed that the fruits of Capsicum frutescens are used to alleviate waist pain in the villages of Mayurbhanj district of Orissa, India. Capsaicin has been shown to be a potent agonist for the transient receptor potential channel, vanilloid type 1 (TRPV1). The non-selective, ligand gated ion channel vanilloid receptor is predominantly expressed on the peripheral and central terminals of primary sensory neurons (nociceptors) located in the dorsal root, trigeminal, and nodose ganglia (Caterina and Julius, 2001) where it plays a key role in the detection of noxious stimuli that may result in tissue damage (Westaway, 2007). It has attracted the attention of several researchers ranging from the pharma industry to the academic community for its potential exploitation in a number of therapeutic areas, particularly the alleviation of chronic pain states. The topical application of capsaicin cream, although initially produces an uncomfortable burning sensation, eventually leads to analgesia due to the persistently high intracellular Ca2+ levels that subsequently desensitize the nociceptor fibers causing degeneration of the pain signalling pathway (Butera, 2007). There are growing evidences to suggest that TRPV1 is also expressed in brain, in the gastrointestinal (GI) system, lung, and bladder (Butera, 2007). In fact, capsaicin and its ultrapotent analogue resiniferatoxin have been tried on an empirical basis in diverse disease states ranging from chronic intractable pain through vasomotor rhinitis to the overactive bladder (Szallasi and Blumberg, 1999). Topical creams with capsaicin are used to treat pain from postherapeutic neuralgia and diabetic neuropathy (0.075% cream 3–4 times daily for eight weeks), osteoarthritis (0.025% cream four times daily), and rheumatoid arthritis (Reynolds, 1999; Anon., 2003). Capsaicin has also been used to treat pain due to pruritus, psoriasis, mastectomy, bladder disorders and clusterheadaches(Reynolds,1999).Ameta-analysisofrandomized controlled trials for determining the efficacy of topical capsaicin in the treatment of chronic pain from neuropathic and musculoskeletal disorders and adverse events and withdrawals revealed that although topically applied capsaicin has moderate to poor efficacy, it may be useful as an adjunct or sole therapy for a small number of patients who are unresponsive to, or intolerant of other treatments (Mason et al., 2004). Although, these scientific reports support the traditional use of Naga chilli in northeastern India in treating pain, yet the variation in the results of pharmacological studies with regard to the dose, animals and experimental conditions has raised the concerns for the safe use of capsaicin and its derivatives as analgesic drug of the future. The use of capsaicin as analgesic can be counterproductive in the diabetic patients who are already prone to developing necrosis (Szallasi and Appendino, 2004).
7.2. Impact on body temperature regulation
Although, in ethnomedicinal literature, we could not find any direct evidence of using chilli in body temperature regulation, it was observed that the people living in tropical climates eat their food more hot compared to those living in temperate climates in order to combat the warm climate by gustatory sweating (Lee, 1954). Certainly, the capsaicin receptor is activated both by capsaicin and heat, indicating a possible role in thermoregulation. Transient receptor potential (TRP) cation channels are suggested to be critical for the external thermal stimuli of the body. Among the various types of TRPs, four channels (TRPV1–4), appear to account for detection of warm (TRPV3 and TRPV4), or painfully hot (TRPV1, ≥42◦C; TRPV2, ≥52◦C) temperatures (Montell and Caterina, 2007). It has been convincingly demonstrated that TRPV1 participates in the regulation of body temperature (Steiner et al., 2007; SharifNaeini et al., 2008). Steiner et al. (2007) used a highly specific and potent TRPV1 antagonist, AMG0347, which inhibits in vitro expressed TRPV1 with an IC50 of

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

7. งาน pharmacological capsaicinoids7.1. ในการรักษาอาการปวดมันมีการแสดงว่า โปรแกรมประยุกต์เฉพาะของแคปไซซินสามารถบรรเทารู้สึกปวด โดยเลือกเรียกใช้ neurons ที่รับความรู้สึกที่ถ่ายทอดข้อมูลเกี่ยวกับสิ่งเร้าที่สามารถสลายตัวไประบบประสาทส่วนกลาง (CNS) ในส่วนต่าง ๆ ของโลก ใบไม้และผลไม้ของพริกหวานมีรายงานให้ใช้รักษาปวดประจำเดือน (สาธารณรัฐโดมินิกัน: Estévez และ Báez, 1998 ปาเลสไตน์: Jaradat, 2005 นิการากัวตะวันออก: Coe, 2008 ไต้หวันและหมู่เกาะ Batanes: ยามาโมโตะและ Nawata, 2009 เกาะ Dek เอธิโอเปีย: Teklehaymanot, 2009 อังเดสตีนตะวันออก: Jernigan, 2009 เปรู: Valadeau et al., 2010) ในขณะที่แอพลิเคชันในการรักษาอาการปวดกล้ามเนื้อและปวดฟันก็ดีเอกสาร (Bhagowati และ Changkija, 2009) การล่า ethno ยาสำรวจ โดย Rout และหมีแพนด้า (2010) ยังเปิดเผยว่า ผลไม้ของชี้ฟ้าใช้เพื่อบรรเทาอาการปวดเอวในหมู่บ้าน Mayurbhanj อำเภอของ Orissa อินเดีย แคปไซซินที่ได้รับการแสดงจะ อะโกนิสต์ที่มีศักยภาพสำหรับช่องเป็นตัวรับแบบฉับพลัน vanilloid ชนิด 1 (TRPV1) ที่ไม่ใช่เลือก vanilloid gated ลิแกนด์ไอออนช่องตัวรับจะแสดงเป็นบนเทอร์มินัลต่อพ่วง และศูนย์กลางของหลักทางประสาทสัมผัส neurons (nociceptors) ในราก dorsal, trigeminal และ nodose ganglia (Caterina และจูเลีย 2001) ซึ่งจะมีบทบาทสำคัญในการตรวจพบสิ่งเร้าที่สามารถสลายตัวซึ่งอาจทำให้เกิดความเสียหายของเนื้อเยื่อ (Westaway, 2007) จะได้ดึงดูดความสนใจของนักวิจัยหลายที่ตั้งแต่ pharma อุตสาหกรรมสังคมศึกษาเพื่อแสวงหาประโยชน์ของศักยภาพในการรักษา บรรเทาอาการปวดเรื้อรังอเมริกาโดยเฉพาะอย่างยิ่ง แอพลิเคชันเฉพาะของแคปไซซินครีม แม้ว่าการเริ่มต้นสร้างความอึดอัดแสบ ในที่สุดนำไปสู่ analgesia จากกอปร intracellular Ca2 + ระดับที่ desensitize ใย nociceptor ที่ก่อให้เกิดการเสื่อมสภาพของอาการปวดแดงทางเดิน (Butera, 2007) ในเวลาต่อมา มีหลักฐานมากขึ้นแนะนำว่า TRPV1 ยังแสดงในสมอง ในระบบระบบ (GI) ปอด กระเพาะปัสสาวะ (Butera, 2007) ในความเป็นจริง แคปไซซินและ resiniferatoxin อนาล็อกของ ultrapotent มีการพยายามเป็นประจักษ์ในอเมริกาหลากหลายโรคตั้งแต่ปวดเรื้อรัง intractable ผ่าน vasomotor rhinitis กระเพาะดง (Szallasi และ Blumberg, 1999) ครีมเฉพาะกับแคปไซซินที่ใช้ในการรักษาอาการปวดจากโรคเบาหวานและ neuralgia neuropathy postherapeutic (0.075% ครีม 3 – 4 ครั้งทุก 8 สัปดาห์), โรคข้อเข่าเสื่อม (ครีม 0.025% 4 ครั้งทุกวัน), และโรคไขข้ออักเสบยังคง (เรย์โนลด์ส 1999 Anon., 2003) ยังถูกใช้ในการรักษาอาการปวดอย่างไร pruritus โรคสะเก็ดเงิน สูญเสียเต้านม โรคกระเพาะปัสสาวะ และ clusterheadaches(Reynolds,1999) แคปไซซิน Ameta-analysisofrandomized ควบคุมการทดลองในการกำหนดประสิทธิภาพของแคปไซซินเฉพาะในการรักษาอาการปวดเรื้อรังจากโรค neuropathic และ musculoskeletal และเหตุการณ์ และถอนเปิดเผยว่า แม้แคปไซซินที่ใช้ topically มีปานกลางเพื่อประสิทธิภาพที่ดี มันอาจเป็นประโยชน์เป็นเกียรติคุณการบำบัดแต่เพียงผู้เดียวสำหรับจำนวนน้อยของผู้ป่วยที่ตอบสนอง หรือ intolerant บำบัดอื่น ๆ (Mason et al , 2004) แม้ว่า รายงานทางวิทยาศาสตร์เหล่านี้สนับสนุนการใช้แบบดั้งเดิมของนาคพริกในอินเดียตะวันออกเฉียงเหนือในการรักษาอาการปวด แต่การเปลี่ยนแปลงในผลการศึกษา pharmacological เกี่ยวกับยา สัตว์และเงื่อนไขทดลองได้ยกความกังวลปลอดภัยใช้แคปไซซินและอนุพันธ์เป็นยาระงับปวดในอนาคต การใช้แคปไซซินเป็นยาระงับปวดได้ counterproductive ในผู้ป่วยเบาหวานที่เป็นแนวโน้มที่จะพัฒนาการตายเฉพาะส่วน (Szallasi และ Appendino, 2004)7.2. ผลกระทบต่อการควบคุมอุณหภูมิของร่างกายถึงแม้ว่า ในเอกสารประกอบการ ethnomedicinal เราไม่พบหลักฐานใด ๆ โดยตรงการใช้พริกในการควบคุมอุณหภูมิร่างกาย มันถูกตรวจสอบว่า คนที่อาศัยอยู่ในพื้นที่เขตร้อนต่าง ๆ กินอาหารของพวกเขาร้อนเปรียบเทียบกับผู้อยู่อาศัยในสภาพอากาศที่แจ่มเพื่อต่อสู้กับสภาพภูมิอากาศอบอุ่น โดย gustatory ตากระตุก (Lee, 1954) แน่นอน ตัวรับแคปไซซินถูกเรียกใช้ ทั้งความร้อน แสดงบทบาทเป็นไปได้ในการปรับอุณหภูมิกายและแคปไซซิน ช่อง cation (TRP) เป็นตัวรับแบบฉับพลันจะแนะนำให้ความสำคัญสิ่งเร้าร้อนภายนอกของร่างกาย ระหว่างชนิดต่าง ๆ ของ TRPs สี่ช่อง (TRPV1-4), ปรากฏ การบัญชีตรวจอบอุ่น (TRPV3 และ TRPV4) , เจ็บปวดร้อน (TRPV1, ≥42◦C TRPV2, ≥52◦C) อุณหภูมิ (Montell และ Caterina, 2007) มันได้ถูก convincingly สาธิต TRPV1 มีส่วนร่วมในการควบคุมอุณหภูมิร่างกาย (Steiner et al., 2007 SharifNaeini et al., 2008) สไตเนอร์ et al. (2007) ใช้เป็นรูปธรรม และมีศักยภาพสูง TRPV1 ปฏิปักษ์ AMG0347 ซึ่งยับยั้ง TRPV1 แสดงในกับ IC50 ของ < 1nM ไม่ว่าการเรียกใช้งานช่องสัญญาณโดยความร้อน แคปไซซิน หรือ pH ต่ำ , Gavva et al. (2007) โดยทำการทดลองในหลายพันธุ์ (หนู สุนัขและลิง) ก่อตั้งขึ้นว่า เป็นอาศัย TRPV1 ฟังก์ชันในการปรับอุณหภูมิกายจากงานการ primates การศึกษานี้ยังแนะนำว่า TRPV1 ดูเหมือนจะ เป็น tonically activatedviaamodeotherthanthroughthermalstimulation อย่างไรก็ตาม ลักษณะของกลไกนี้เปิดใช้งานไม่ทราบ มันจะดัง คุ้มค่าการสำรวจบทบาทกว้างของ TRP ช่องควบคุมอุณหภูมิร่างกายเพิ่มเติม ยัง จากมุมมองการค้าสรีรวิทยา แคปไซซินทีหนึ่งโมเลกุลเกิดสนเท่ห์มากที่สุดที่เคยผลิต โดยพืช (Nagy et al., 2004) และ อะโกนิสต์ที่มีศักยภาพสำหรับ TRPV1 แม้แคปไซซินได้รับการเรียกลดร่างกายอุณหภูมิ (hypothermia) inmultiplespecies, includinghumans (Hori, 1984 Szallasiand Blumberg, 1999) มีรายงานขัดแย้งสำหรับสิ่งมีชีวิตอื่น โคะบะยะชิและ al. (1998) ดำเนินการทดลองโดยใช้หนู Wistar เพศที่แคปไซซิน (5mgkg−1) ถูกจัดการ subcutaneously ผลของพวกเขานำไปสู่ข้อสรุปแคปไซซินที่ช่วยกระตุ้นระบบการควบคุมการผลิตความร้อนและสูญเสียความร้อนพร้อมกัน และเป็น อิสระ ที่มีไม่ยับยั้งซึ่งกันและกัน ต่อไปนี้ถูกอธิบายโดย Lee et al. (2000a) แนะนำว่า การแคปไซซินที่เกิดจากการผลิตและความร้อนสูญเสียความร้อนควบคุมแยกต่างหาก โดย brainstem และ forebrain ตามลำดับ และดำเนินการควบคุมอุณหภูมิร่างกายโดยไม่มีศูนย์แบบบูรณาการ บนมืออื่น ๆ ในมนุษย์ นักวิจัยสังเกตคนที่กำหนดภาคผนวกป่นก่อนสัมผัสกับอุณหภูมิของ 38◦C มีอุณหภูมิผิวต่ำกว่าผู้ที่ใช้ยาหลอก (เนลสัน 2000)มีการบันทึกกันกลไกสอง capsaicininduced hypothermia กลไกที่แท้จริงของสาร P และรุ่นเพปไทด์ที่เกี่ยวข้องกับยีน calcitonin (Jhamandas et al., 1984 Holzer, 1991 Gavva et al., 2005), ซึ่งเกิด vasodilation ในยสปริง และสูญเสียความร้อนที่เพิ่มขึ้นดังนั้น และกลไกที่สองลดการเผาผลาญ (เป็นวัด โดยการลดปริมาณการใช้ออกซิเจน), ซึ่งช่วยลดความร้อนผลิต (Hori, 1984) ในการทดลองอื่น 6 หนุ่มสุขภาพคนกิน Tabasco ร้อนน้ำเย็นมีอุณหภูมิร่างกายสูงขึ้นในระหว่างรอบปแรก ทำให้ยากสำหรับพวกเขา การหลับ และ การนอนหลับที่ดี (เอ็ดเวิร์ด et al., 1992) รายงานเหล่านี้แนะนำสำคัญผลของแคปไซซินควบคุมอุณหภูมิของร่างกาย อย่างไรก็ตาม กลไกพื้นฐานซับซ้อนมาก และต้องการเพิ่มเติมเพื่อขุดผลของแคปไซซินในการควบคุมอุณหภูมิของร่างกายทั้งหมด7.3. ในการรักษาป้องกันโรคอ้วนCapsaicin has received increased attention for its anti-obesity effect. Red pepper consumption was reported to increase energy expenditure, lipid oxidation (Yoshioka et al., 1998) as well as decrease appetite (Belza et al., 2007). In another study, the addition of 30mg capsaicin to a high-fat breakfast and a high-carbohydrate breakfast significantly decreased prospective food consumption at lunch. Moreover, desire to eat as well as hunger significantly decreased after the high-fat breakfast with capsaicin (Yoshioka et al., 1999). Ahuja et al. (2006) reported the findings of a small human trial (on 36 people including 22 women, average BMI 26.3kg/m2), which showed that regular consumption of a chilli-containing meal could improve insulin control by about 60%. The ratio of C-peptide to insulin, a measure of insulin clearance, was also significantly improved during the chilli diet regime. Their results indicated that the habitual consumption of chilli may also be useful in ameliorating meal-induced hyperinsulinemia. A more recent study on the effects of novel capsaicinoid treatment on obesity and energy metabolism in humans concluded that treatment with 6mg/day capsaicinoid orally appeared to be safe, well tolerated and was associated with the loss of abdominal fat. Capsaicinoid ingestion was associated with a significant increase in fat oxidation (Snitker et al., 2009). Another study revealed that dietary capsaicin may reduce obesity-induced glucose intolerance by not only suppressing the inflammatory responses but also by enhancing the fatty acid oxidation in adipose tissue and/or liver, both of which are important peripheral tissues affecting insulin resistance. Several different mechanisms have been proposed for the anti-obesity effectofcapsaicin.Theeffectsofcapsaicininadiposetissueandliver are related to its dual action on peroxisome proliferator activated receptor (PPAR) alpha and TRPV-1 expression/activation (Kang et al., 2009). The effects of capsaicin on energy and lipid metabolism areattributedtoanincreaseinsympatheticnervoussystemactivity (Yoshioka et al., 1998, 1999), increased blood flow and secretion in the gastrointestinal tract (Chen et al., 1992), and stimulation in sensory neurons resulting into increased noradrenaline levels (Belza et al., 2007). ). In an in viv

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

7. การใช้งานทางเภสัชวิทยาของ capsaicinoids
7.1 ในการรักษาอาการปวดจะได้รับการแสดงให้เห็นว่าโปรแกรมเฉพาะของ capsaicin สามารถบรรเทาความรู้สึกเจ็บปวดจากการคัดเลือกการเปิดใช้งานเซลล์ประสาทที่ถ่ายทอดข้อมูลเกี่ยวกับสิ่งเร้าที่มีพิษต่อระบบประสาทส่วนกลาง (CNS)
ในส่วนต่างๆของโลกใบและผลของพริกจะมีการรายงานว่าจะมีการประยุกต์ใช้ในการรักษาประจำเดือนเจ็บปวด (สาธารณรัฐโดมินิกัน: EstévezและBáez, 1998; ปาเลสไตน์: Jaradat 2005; ตะวันออกนิการากัว: COE, 2008; ไต้หวันและหมู่เกาะ Batanes : ยามาโมโตะและ Nawata 2009; Dek เกาะเอธิโอเปีย: Teklehaymanot 2009; เชิงเขาทางทิศตะวันออกของเทือกเขาแอนดี: Jernigan 2009; เปรู:. Valadeau et al, 2010) ในขณะที่การประยุกต์ใช้ในการรักษาอาการปวดฟันและปวดกล้ามเนื้อนอกจากนี้ยังมีเอกสารที่ดี (Bhagowati และ Changkija 2009) การสำรวจที่ผ่านมายา ethno ดำเนินการโดยปราชัยและหมีแพนด้า (2010) ยังพบว่าผลของพริกขี้หนูที่ใช้ในการบรรเทาอาการปวดเอวในหมู่บ้านของตำบล Mayurbhanj โอริสสาอินเดีย แคปไซซิได้รับการแสดงที่จะเป็นตัวเอกที่มีศักยภาพสำหรับช่องทางที่มีศักยภาพรับชั่วคราว vanilloid ประเภทที่ 1 (TRPV1) ไม่ใช่เลือกแกนด์ไอออนช่องรั้วรอบขอบชิดรับ vanilloid จะแสดงส่วนใหญ่ที่ขั้วต่อพ่วงและกลางของเซลล์ประสาทหลัก (nociceptors) อยู่ในรากหลัง, trigeminal และปม nodose (Caterina และจูเลียส, 2001) ที่จะเล่นที่สำคัญ บทบาทในการตรวจสอบของสิ่งเร้าพิษที่อาจส่งผลให้เกิดความเสียหายของเนื้อเยื่อ (Westaway 2007) มันได้ดึงดูดความสนใจของนักวิจัยมากมายจากหลายอุตสาหกรรมยาเพื่อชุมชนวิชาการสำหรับการแสวงหาผลประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้นในหลายพื้นที่ในการรักษาโดยเฉพาะอย่างยิ่งการบรรเทาของรัฐเจ็บปวดเรื้อรัง แอพลิเคชันเฉพาะของครีม capsaicin แม้ว่าในตอนแรกผลิตรู้สึกแสบร้อนอึดอัดที่สุดนำไปสู่ความรู้สึกเจ็บปวดเนื่องจากการ Ca2 ภายในเซลล์สูงเสมอ + ระดับที่ต่อมา desensitize เส้นใย nociceptor ที่ก่อให้เกิดความเสื่อมของเส้นทางการส่งสัญญาณความเจ็บปวด (Butera 2007) มีหลักฐานการเจริญเติบโตที่จะแนะนำ TRPV1 ที่จะแสดงยังอยู่ในสมองในระบบทางเดินอาหาร (GI) ระบบปอดและกระเพาะปัสสาวะ (Butera 2007) ในความเป็นจริง capsaicin และอนาล็อก ultrapotent resiniferatoxin ที่ได้รับการพยายามบนพื้นฐานเชิงประจักษ์ในรัฐที่มีความหลากหลายตั้งแต่การเกิดโรคจากอาการปวดเรื้อรังยากโรคจมูกอักเสบ vasomotor ผ่านไปยังกระเพาะปัสสาวะไวเกิน (Szallasi และ Blumberg, 1999) ครีมเฉพาะกับ capsaicin จะใช้ในการรักษาอาการปวดจาก postherapeutic ประสาทและโรคเบาหวานโรคระบบประสาท (ครีม 0.075% 3-4 ครั้งต่อวันเป็นเวลาแปดสัปดาห์), โรคข้อเข่าเสื่อม (ครีม 0.025% สี่ครั้งต่อวัน) และโรคไขข้ออักเสบ (นาดส์ 1999. อานนท์ 2003) แคปไซซิยังได้รับการใช้ในการรักษาอาการปวดเนื่องจากการอาการคัน, โรคสะเก็ดเงิน, มะเร็งเต้านม, โรคกระเพาะปัสสาวะและ clusterheadaches (Reynolds, 1999) .Ameta-analysisofrandomized การทดลองการควบคุมสำหรับการกำหนดประสิทธิภาพของ capsaicin เฉพาะในการรักษาอาการปวดเรื้อรังจากความผิดปกติของระบบประสาทกล้ามเนื้อและและ เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์และถอนเงินเปิดเผยว่าถึงแม้จะใช้ topically capsaicin มีระดับปานกลางถึงประสิทธิภาพที่ไม่ดีก็อาจจะมีประโยชน์เป็นส่วนเสริมหรือการบำบัด แต่เพียงผู้เดียวสำหรับจำนวนเล็ก ๆ ของผู้ป่วยที่ไม่ตอบสนองหรือทิฐิของการรักษาอื่น ๆ (Mason et al., 2004) . แม้ว่าเหล่านี้รายงานทางวิทยาศาสตร์รองรับการใช้งานแบบดั้งเดิมของพริกนาคในภาคตะวันออกเฉียงเหนือของอินเดียในการรักษาอาการปวด แต่การเปลี่ยนแปลงในผลของการศึกษาทางเภสัชวิทยาที่เกี่ยวกับการยาสัตว์และเงื่อนไขการทดลองมีความกังวลสำหรับการใช้งานที่ปลอดภัยของ capsaicin และของ สัญญาซื้อขายล่วงหน้าเป็นยาแก้ปวดในอนาคต ใช้ capsaicin เป็นยาแก้ปวดสามารถต่อต้านในผู้ป่วยโรคเบาหวานที่มีอยู่แล้วมีแนวโน้มที่จะพัฒนาเนื้อร้าย (Szallasi และ Appendino, 2004).
7.2 ผลกระทบต่อร่างกายควบคุมอุณหภูมิแม้ว่าในวรรณกรรม ethnomedicinal เราไม่สามารถหาหลักฐานใด ๆ ของการใช้พริกในร่างกายการควบคุมอุณหภูมิมันก็ตั้งข้อสังเกตว่าคนที่อาศัยอยู่ในภูมิอากาศเขตร้อนกินอาหารของพวกเขาร้อนมากขึ้นเมื่อเทียบกับการใช้ชีวิตผู้ที่อยู่ในภูมิอากาศในการสั่งซื้อ ที่จะต่อสู้กับสภาพภูมิอากาศที่อบอุ่นจากเหงื่อออกรสชาติ (ลี 1954)
แน่นอนรับ capsaicin ถูกเปิดใช้งานทั้งสองโดย capsaicin และความร้อนแสดงให้เห็นบทบาทที่เป็นไปได้ในการควบคุมอุณหภูมิ รับชั่วคราวที่มีศักยภาพ (TRP) ช่องไอออนบวกมีข้อเสนอแนะที่จะมีความสำคัญสำหรับการกระตุ้นความร้อนภายนอกของร่างกาย ในประเภทต่างๆของ TRPs สี่ช่อง (TRPV1-4) ปรากฏในบัญชีสำหรับการตรวจสอบของอุ่น (TRPV3 และ TRPV4) หรือร้อนเจ็บปวด (TRPV1, ≥42◦C; TRPV2, ≥52◦C) อุณหภูมิ (Montell และ Caterina 2007) มันได้รับการแสดงให้เห็นถึงเชื่อว่า TRPV1 มีส่วนร่วมในการควบคุมอุณหภูมิของร่างกาย (ทิ et al, 2007;.. SharifNaeini et al, 2008) ทิ et al, (2007) ใช้ศัตรู TRPV1 ที่เฉพาะเจาะจงมากและมีศักยภาพ AMG0347 ซึ่งยับยั้งในหลอดทดลองแสดง TRPV1 กับ IC50 ของ <1nM ไม่ว่าช่องทางที่สามารถใช้งานได้ด้วยความร้อน capsaicin หรือค่า pH ต่ำ นอกจากนี้ Gavva et al, (2007) โดยการดำเนินการทดลองในหลายสายพันธุ์ (หนูสุนัขและลิง) ที่ยอมรับว่าฟังก์ชั่นในการควบคุมอุณหภูมิ TRPV1 เป็นป่าสงวนจากหนูไปบิชอพ การศึกษาครั้งนี้ยังชี้ให้เห็นว่า TRPV1 ดูเหมือนจะเป็น tonically activatedviaamodeotherthanthroughthermalstimulation.However ธรรมชาติของกลไกการเปิดใช้งานนี้ไม่เป็นที่รู้จัก มันจะเป็นจึงคุ้มค่าที่จะสำรวจต่อบทบาทที่กว้างขึ้นของช่อง TRP ในการควบคุมอุณหภูมิของร่างกาย นอกจากนี้จากจุดทางสรีรวิทยาของ capsaicin มุมมองอาจจะเป็นหนึ่งในโมเลกุลยับยั้งลึกลับมากที่สุดเท่าที่เคยผลิตพืช (Nagy et al., 2004) และเป็นตัวเอกที่มีศักยภาพสำหรับ TRPV1 แม้ว่า capsaicin ที่รู้จักมานานเพื่อลดอุณหภูมิของร่างกาย (อุณหภูมิ) inmultiplespecies, includinghumans (Hori 1984; Szallasiand Blumberg, 1999) มีรายงานที่ขัดแย้งใช้ได้สำหรับการมีชีวิตที่แตกต่างกัน โคบายาชิเอตอัล (1998) ดำเนินการทดสอบโดยใช้หนูวิสตาร์ชายที่ capsaicin (5mgkg-1) เป็นยาเข้าใต้ผิวหนัง ผลของพวกเขานำไปสู่ข้อสรุปที่ว่า capsaicin ช่วยกระตุ้นระบบการควบคุมการสูญเสียความร้อนและการผลิตความร้อนไปพร้อม ๆ กันและเป็นอิสระเช่นว่าพวกเขาไม่มีการยับยั้งซึ่งกันและกัน นี้ได้รับการอธิบายต่อไปโดย Lee et al, (2000a) บอกว่าการผลิตความร้อน capsaicin ที่เกิดขึ้นและการสูญเสียความร้อนจะถูกควบคุมโดยแยกก้านและ forebrain ตามลำดับและการควบคุมอุณหภูมิของร่างกายจะดำเนินการได้โดยไม่ต้องเป็นศูนย์บูรณาการ ในทางกลับกันในมนุษย์นักวิจัยตั้งข้อสังเกตว่าคนที่ได้รับอาหารเสริมป่นก่อนที่จะสัมผัสกับอุณหภูมิ38◦Cมีอุณหภูมิผิวต่ำกว่าผู้บริโภคได้รับยาหลอก (เนลสัน, 2000).
สองกลไกที่โดดเด่นได้รับการบันทึกให้ capsaicininduced อุณหภูมิ; หนึ่งในกลไกที่ก่อให้เกิดสาร P และ calcitonin ปล่อยเปปไทด์ของยีนที่เกี่ยวข้องกับ (Jhamandas et al, 1984;. Holzer 1991; Gavva et al, 2005.) ซึ่งส่งผลในการขยายตัวของหลอดเลือดในรอบนอกและดังนั้นจึงเพิ่มการสูญเสียความร้อนและกลไกที่สองลด การเผาผลาญอาหาร (วัดจากการลดลงของการใช้ออกซิเจน) ซึ่งช่วยลดการผลิตความร้อน (Hori, 1984) ในการทดลองอีกหกคนที่มีสุขภาพดีสาวที่กินทาบาสโกซอสร้อนกับอาหารเย็นมีอุณหภูมิร่างกายสูงในช่วงวงจรการนอนหลับเป็นครั้งแรกทำให้มันยากสำหรับพวกเขาที่จะหลับและนอนหลับได้ดี (เอ็ดเวิร์ด et al., 1992) รายงานเหล่านี้ชี้ให้เห็นถึงผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญของ capsaicin ในร่างกายการควบคุมอุณหภูมิ อย่างไรก็ตามกลไกมีความซับซ้อนมากและจำเป็นต้องมีการสืบสวนต่อไปอย่างเต็มที่พบผลกระทบของ capsaicin ในการควบคุมอุณหภูมิของร่างกาย.
7.3
ในการรักษาต่อต้านโรคอ้วนแคปไซซิได้รับความสนใจเพิ่มขึ้นสำหรับผลป้องกันโรคอ้วนของมัน การบริโภคพริกแดงมีรายงานว่าจะเพิ่มการใช้พลังงาน, ออกซิเดชันของไขมัน (Yoshioka et al., 1998) เช่นเดียวกับความอยากอาหารลดลง (Belza et al., 2007) ในการศึกษาอื่นนอกเหนือจาก 30mg capsaicin เพื่ออาหารเช้าที่มีไขมันสูงและอาหารเช้าคาร์โบไฮเดรตสูงลดลงอย่างมีนัยสำคัญในอนาคตของการบริโภคอาหารที่รับประทานอาหารกลางวัน นอกจากนี้ยังต้องการที่จะกินเช่นเดียวกับความหิวลดลงอย่างมีนัยสำคัญหลังจากที่รับประทานอาหารเช้าที่มีไขมันสูงมี capsaicin (Yoshioka et al., 1999) Ahuja et al, (2006) รายงานผลการวิจัยของการทดลองมนุษย์ขนาดเล็ก (36 คนรวม 22 ผู้หญิงเฉลี่ยดัชนีมวลกาย 26.3kg / m2) ซึ่งแสดงให้เห็นว่าการบริโภคปกติของการรับประทานอาหารที่มีส่วนผสมของพริกจะปรับปรุงการควบคุมอินซูลินโดยประมาณ 60% อัตราส่วนของ C-เปปไทด์ต่ออินซูลินวัดของการกวาดล้างอินซูลินได้รับการปรับปรุงให้ดีขึ้นอย่างมีนัยสำคัญนอกจากนี้ยังมีในระหว่างการรับประทานอาหารพริก ผลของพวกเขาแสดงให้เห็นว่าการบริโภคนิสัยของพริกก็อาจจะเป็นประโยชน์ในการขบเขี้ยวเคี้ยวฟัน hyperinsulinemia อาหารที่เกิดขึ้น การศึกษาเมื่อเร็ว ๆ นี้เกี่ยวกับผลกระทบของการรักษา capsaicinoid นิยายเกี่ยวกับโรคอ้วนและการเผาผลาญพลังงานในมนุษย์ได้ข้อสรุปว่าการรักษาด้วย 6mg / วัน capsaicinoid ปากที่ดูเหมือนจะเป็นความปลอดภัยที่ยอมรับอย่างดีและได้รับการที่เกี่ยวข้องกับการสูญเสียไขมันหน้าท้อง การบริโภคแคปไซมีความสัมพันธ์กับการเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญในการเกิดออกซิเดชันของไขมัน (Snitker et al., 2009) การศึกษาอื่นเปิดเผยว่า capsaicin อาจลดการบริโภคอาหารที่แพ้น้ำตาลกลูโคสโรคอ้วนที่เกิดขึ้นโดยไม่เพียง แต่การปราบปรามการตอบสนองการอักเสบ แต่ยังเสริมสร้างการเกิดออกซิเดชันของกรดไขมันในเนื้อเยื่อไขมันและ / หรือตับทั้งสองซึ่งเป็นเนื้อเยื่อต่อพ่วงที่สำคัญที่ส่งผลต่อความต้านทานต่ออินซูลิน กลไกที่แตกต่างกันหลายคนได้รับการเสนอชื่อสำหรับป้องกันโรคอ้วน effectofcapsaicin.Theeffectsofcapsaicininadiposetissueandliver ที่เกี่ยวข้องกับการดำเนินการคู่ใน peroxisome proliferator รับการเปิดใช้งาน (PPAR) อัลฟาและ TRPV-1 การแสดงออก / ยืนยันการใช้งาน (Kang et al., 2009) ผลของ capsaicin ในการใช้พลังงานและการเผาผลาญไขมัน areattributedtoanincreaseinsympatheticnervoussystemactivity (Yoshioka et al., 1998, 1999), การไหลของเลือดที่เพิ่มขึ้นและการคัดหลั่งในระบบทางเดินอาหาร (Chen et al., 1992) และการกระตุ้นในเซลล์ประสาทที่เกิดขึ้นเป็นระดับ noradrenaline เพิ่มขึ้น ( Belza et al., 2007) ) ในในไอวี

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

7 . โปรแกรมเภสัชวิทยาของแคปไซซินอยด์
7.1 . ใน
บำบัดความเจ็บปวดมันได้ถูกแสดงว่า โปรแกรมเฉพาะของ capsaicin สามารถบรรเทาอาการปวดประสาทความรู้สึก โดยเลือกเปิดที่ถ่ายทอดข้อมูลเกี่ยวกับสิ่งเร้าที่เป็นอันตรายต่อระบบประสาทส่วนกลาง ( CNS ) ในส่วนต่างๆของโลกใบไม้และผลไม้ของพริก มีรายงานว่า มีการใช้ในการรักษาปวดประจำเดือน ( สาธารณรัฐโดมินิกัน : เอสเตเวซและ B . kgm คือ , 1998 ; ปาเลสไตน์ : jaradat , 2005 ; ตะวันออกนิการากัว : โค , 2008 ; ไต้หวันและ Batanes Islands : ยามาโมโตะ และ nawata , 2009 ; เด็กเกาะ , เอธิโอเปีย : teklehaymanot , 2009 ; ภาคตะวันออก ตีนเขาของ Andes : เจอร์นิแกน , 2009 ; เปรู : valadeau et al . ,2010 ) และการประยุกต์ใช้ในการรักษาอาการปวดฟันปวดกล้ามเนื้อและยังบันทึก ( bhagowati และ changkija , 2009 ) ล่าสุด ethno ยาสํารวจโดยปราชัยและหมีแพนด้า ( 2010 ) พบว่า ผลของพริกเม็ดจะใช้เพื่อบรรเทาอาการปวดเอว หมู่บ้านในตำบลของ mayurbhanj ของโอริสสาอินเดียแคปไซซินได้ถูกแสดงเป็น เวลาที่มีศักยภาพสำหรับชั่วคราวรับศักยภาพช่องทาง ประเภท vanilloid 1 ( trpv1 ) ไม่เกิดการปิดล้อมช่องไอออน vanilloid ตัวรับเด่นแสดงบนขั้วต่อพ่วงและศูนย์กลางของประสาทประสาทสัมผัสหลัก ( โนซิเซปเตอร์ ) อยู่ในราก ส่วนครีบหลังและ nodose ปมประสาท ( Caterina และจูเลียส2001 ) ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการกระตุ้นพิษที่อาจส่งผลในการทำลายเนื้อเยื่อ ( เวสเตอเวย์ , 2007 ) มันได้ดึงดูดความสนใจของนักวิจัยหลายตั้งแต่อุตสาหกรรมยาในชุมชนวิชาการของผลประโยชน์ที่มีศักยภาพในพื้นที่การรักษา โดยเฉพาะการบรรเทาสภาพปวดเรื้อรัง โปรแกรมเฉพาะของแคพไซซินครีมถึงแม้ว่าจะเริ่มต้นผลิตเพทนาเขียนไม่สะดวก ในที่สุดจะนำไปสู่การระงับปวดเนื่องจากการสูงเสมอระดับแคลเซียมภายในเซลล์ที่ต่อมาเป็นหนึ่งในโนซิเซปเตอร์เส้นใยก่อให้เกิดความเสื่อมของความเจ็บปวด สัญญาณทางเดิน ( บูเตรา , 2007 ) มีหลักฐานเพื่อแสดงให้เห็นว่าการ trpv1 ยังแสดงออกใน สมอง ในระบบทางเดินอาหาร ( GI ) ระบบ ปอดและกระเพาะปัสสาวะ ( บูเตรา , 2007 ) ในความเป็นจริง และอนาล็อกของแคปไซซินเรซินิเฟอราท็ ซิน ultrapotent ได้พยายามบนพื้นฐานเชิงประจักษ์ในสหรัฐอเมริกาโรคหลากหลายตั้งแต่เรื้อรังปวดริดสีดวงจมูก vasomotor สอนยากผ่านไปยังกระเพาะปัสสาวะไวเกิน ( และ szallasi Blumberg , 1999 ) ครีมเฉพาะที่มีแคปไซซินจะใช้ในการรักษาอาการปวดจากประสาท และ postherapeutic โรคระบบประสาทเบาหวาน ( 0075 % ครีม 3 – 4 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 8 สัปดาห์ ) , โรคข้อเข่าเสื่อม ( 0.025% ครีม 4 ครั้งทุกวัน ) และโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ ( Reynolds , 1999 ; anon. , 2003 ) แคปไซซินยังถูกใช้ในการรักษาอาการปวดเนื่องจากคัน , โรคสะเก็ดเงิน , ผ่าตัด , ความผิดปกติของกระเพาะปัสสาวะ และ clusterheadaches ( Reynolds , 1999 )ameta analysisofrandomized การทดลองควบคุมกำหนดประสิทธิภาพของยาทาแคปไซซินในการรักษาอาการปวดเรื้อรังจากโรคและอาการกล้ามเนื้อและเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์และถอน เปิดเผยว่า แม้ว่าจะใช้ topically แคปไซซินมีประสิทธิภาพยากจนปานกลาง อาจเป็นประโยชน์เสริม หรือ แต่เพียงผู้เดียว การรักษาจำนวนน้อยของผู้ป่วยที่ไม่ตอบสนองกับหรือแพ้การรักษาอื่น ๆ ( เมสัน et al . , 2004 ) แม้ว่ารายงานทางวิทยาศาสตร์เหล่านี้สนับสนุนการใช้แบบดั้งเดิมของนาคพริก ในภาคตะวันออกเฉียงเหนือของอินเดียในการรักษาอาการปวด แต่การเปลี่ยนแปลงในผลการศึกษาทางเภสัชวิทยาเกี่ยวกับขนาด ,สัตว์และเงื่อนไขการทดลองได้ยกความกังวลสำหรับการใช้งานที่ปลอดภัยของแคปไซซินและอนุพันธ์ของมันเป็นวัณโรคดื้อยาในอนาคต การใช้สารแคปไซซินเป็นยาแก้ปวดสามารถต่อต้านในผู้ป่วยเบาหวาน ที่กำลังมีแนวโน้มที่จะพัฒนาโรคใบไหม้ ( szallasi และ appendino , 2004 ) .
7.2 . ผลกระทบต่ออุณหภูมิกายระเบียบ
ถึงแม้ว่า ethnomedicinal ในวรรณคดี ,เราไม่พบหลักฐานโดยตรงของการใช้พริกในการควบคุมอุณหภูมิร่างกาย และพบว่าประชาชนที่อาศัยอยู่ในภูมิอากาศเขตร้อนกินอาหารร้อนเมื่อเทียบกับผู้ที่อาศัยอยู่ในสภาพอากาศที่หนาวในการต่อสู้กับสภาพอากาศอบอุ่นโดย sweating gustatory ( ลี , 1954 ) อย่างแน่นอน , แคปไซซินตัวรับเปิดใช้งานทั้งสองโดยแคปไซซินและความร้อนระบุเป็นไปได้บทบาทในสิ่งแวดล้อม ชั่วคราวรับศักยภาพ ( TRP ) ช่องทางการจะแนะนำให้ การระบายความร้อนของสิ่งเร้าภายนอกร่างกาย ระหว่างประเภทต่างๆของ trps สี่ช่อง ( trpv1 – 4 ) ปรากฏในบัญชีสำหรับการอบอุ่นและ trpv3 trpv4 ) หรือรอหน้าร้อน ( trpv1 ≥ 42 , ◦ C ; trpv2 ≥ 52 , ◦ C ) อุณหภูมิ ( Montell และ Caterina , 2007 )มันชัดเจนแสดงให้เห็นว่า trpv1 มีส่วนร่วมในการควบคุมอุณหภูมิในร่างกาย ( Steiner et al . , 2007 ; sharifnaeini et al . , 2008 ) สไตเนอร์ et al . ( 2007 ) ใช้ amg0347 สูงที่เฉพาะเจาะจงและมีศักยภาพ trpv1 ปฏิปักษ์ , ซึ่งยับยั้งการแสดง trpv1 กับ ic50 ของ < 1NM ไม่ว่าช่องทางที่ถูกกระตุ้นโดยความร้อน สารแคปไซซินหรือต่ำอย่างชัดเจน นอกจากนี้ gavva et al .( 2007 ) โดยทำการทดลองกับหลายสายพันธุ์ ( หนู สุนัข และลิง ) ก่อตั้งขึ้นที่ trpv1 ฟังก์ชัน คือ อนุรักษ์สิ่งแวดล้อมจากหนูกับสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม การศึกษานี้ยังพบว่า trpv1 ปรากฏเป็น tonically activatedviaamodeotherthanthroughthermalstimulation อย่างไรก็ตาม ธรรมชาติของการกระตุ้นกลไกที่ไม่รู้จัก มันจะเป็นดังนั้นคุ้มค่าที่จะสำรวจเพิ่มเติมบทบาทของช่องกว้างกในการควบคุมอุณหภูมิของร่างกาย นอกจากนี้จากจุดทางสรีรวิทยาในมุมมองของแคปไซซินเป็นบางทีหนึ่งในที่ลึกลับที่สุดยับยั้งโมเลกุลที่เคยผลิตโดยพืช ( Nagy et al . , 2004 ) และเป็นกล้ามเนื้อลายมีศักยภาพสำหรับ trpv1 . แม้แคปไซซินมีมานานแล้วที่รู้จักกันเพื่อลดอุณหภูมิของร่างกาย inmultiplespecies ( hypothermia ) ,includinghumans ( โฮริ , 1984 ; szallasiand Blumberg , 1999 ) มีรายงานที่ขัดแย้งกันของสิ่งมีชีวิตที่แตกต่างกัน โคบายาชิ et al . ( 1998 ) ทำการทดลองใช้หนูพันธุ์วิสตาร์เพศผู้ที่แคปไซซิน ( 5mgkg − 1 ) ใช้ subcutaneously .ผลการทดสอบสรุปได้ว่า สารแคปไซซินช่วยกระตุ้นระบบการควบคุมการสูญเสียความร้อนและการผลิตความร้อนพร้อมกันและอิสระ เช่นที่พวกเขามีกฎการยับยั้ง นี้ถูกอธิบายเพิ่มเติมโดย ลี และคณะ ( ประกอบ ) ชี้ให้เห็นว่าแคปไซซินกระตุ้นการผลิตความร้อนและการสูญเสียความร้อนจะถูกควบคุมโดยแยกก้านสมอง และโดยสมองส่วนหน้า ตามลำดับและคุมอุณหภูมิกายจะดำเนินการโดยศูนย์บูรณาการ บนมืออื่น ๆ , ในมนุษย์ , นักวิจัยพบว่าผู้ที่ได้รับกาแยนเสริมก่อนที่จะเปิดรับ◦อุณหภูมิ 38 องศาเซลเซียส มีอุณหภูมิผิวสูงกว่าการบริโภคยาหลอก ( เนลสัน , 2000 )
2 ) กลไกที่ได้รับการบันทึก capsaicininduced hypothermia ;กลไกหนึ่งที่ทำให้สาร P และสารแคลซิโทนิน gene-related ปล่อย ( jhamandas et al . , 1984 ; Holzer , 1991 ; gavva et al . , 2005 ) , ซึ่งผลในการเพิ่มในเขตปริมณฑลและดังนั้นจึงเพิ่มการสูญเสียความร้อนและกลไกที่สองลดการเผาผลาญ ( วัดโดยการลดการใช้ออกซิเจน ) ซึ่งช่วยลดการผลิตความร้อน ( โฮริ , 1984 ) ในการทดลองอื่นหกหนุ่มสุขภาพดี คนที่กินซอสทาบาสโก้ซอสร้อนกับเย็นมีการยกระดับอุณหภูมิของร่างกายในระหว่างการหลับครั้งแรก ทำให้ยากขึ้นสำหรับพวกเขาที่จะหลับและหลับสบาย ( Edwards et al . , 1992 ) รายงานนี้เสนอผลของแคปไซซินต่อการควบคุมอุณหภูมิของร่างกาย อย่างไรก็ตามภายใต้กลไกที่ซับซ้อนมากและต้องมีการตรวจสอบต่อไปอย่างเต็มที่ ผลของแคปไซซินพบบนการควบคุมอุณหภูมิของร่างกาย .
7.3 . ในการป้องกันโรคอ้วนรักษา
แคปไซซินได้รับความสนใจเพิ่มขึ้นเพื่อป้องกันโรคอ้วนผล การบริโภคพริกมีรายงานเพิ่มขึ้นค่าใช้จ่ายพลังงาน , ปฏิกิริยาออกซิเดชันของลิพิด ( โยชิโอกะ et al . ,1998 ) รวมทั้งลดความอยากอาหาร ( belza et al . , 2007 ) ในการศึกษาอื่น นอกเหนือจาก 30mg แคปไซซิน อาหารเช้าเป็นไขมันสูงและอาหารคาร์โบไฮเดรตสูงลดลงในอนาคตการบริโภคอาหารในมื้อกลางวัน และความปรารถนาที่จะกินเช่นเดียวกับความหิวลดลงหลังจากไขมันอาหารเช้ากับแคปไซซิน ( โยชิโอกะ et al . , 1999 ) ahuja et al .