Cetirizine HCl(Zyrtec®)Generic Name

Cetirizine HCl
(Zyrtec®)

Generic Name : Cetirizine hydrochloride
Dosage Form : syrup
Type of medicine : Antihistamine (non-drowsy)
Classification: Antihistamine

Pharmacology:
Cetirizine HCl is an active, human metabolite of hydroxyzine. It selectively binds peripheral histamine H1 receptors, competitively inhibiting the actions of histamine with no measureable affinity for histamine H2 receptors in in vitro studies. Unlike similar first generation H1-antagonists, cetirizine has a hydrophilic, carboxyl tail that effectively decreases CNS penetration resulting in minimal anticholinergic effects. While the mechanisms are unclear, cetirizine has also been shown to interfere with late phase inflammatory mediators.

Pharmacokinetics:
Absorption Following oral administration, cetirizine HCl is rapidly absorbed, reaching Tmax in approximately 1 hour. Food does not affect the AUC, but does delay Tmax by 1.7 hours and decreases Cmax by 23%.
Distribution Approximately 93% protein bound
Metabolism Cetirizine HCl undergoes limited first-pass metabolism. There is minimal metabolism via O-dealkylation resulting in a metabolite with negligible anti-histaminic activity.
Elimination Cetirizine HCl is excreted in the urine (70%) primarily unchanged and in the feces (10%). Mean elimination half-life is approximately 8.3 hours.




Indications:
Cetirizine is indicated for the treatment and management of symptoms of seasonal/perennial allergic rhinitis and chronic urticaria in adults and children as young as 6 months of age.

Dosage:
For adults and children over 6 years old, the initial recommended dose is 5 mg or 10 mg as a single dose depending on symptom severity. For children 2-5 years of age, the initial recommended dose is 2.5 mg daily, max 5 mg daily.

Contraindications:
• Hypersensitivity to cetirizine HCl or hydroxyzine

Precautions:
• Avoid activities requiring alertness until the effects are known
• Avoid concomitant use of CNS depressants
• Not recommended for lactating mothers, due to excretion in breast milk
• Renal/hepatic dysfunction requires dose adjustments
• Pregnancy Category B
Interactions:
Non-significant drug interactions have been reported with azithromycin, erythromycin, pseudoephedrine. Concomitant ketoconazole use has been associated with reports of transient ECG changes including QT prolongation of up to 17.4 msec, but these findings were considered to be non-clinically significant. Low-dose theophylline (400 mg) caused a non-clinically significant decrease in cetirizine HCl clearance.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

เซทิไรซีน HCl(Zyrtec ®)ชื่อทั่วไป: เซทิไรซีนไฮโดรคลอไรด์รูปแบบเภสัชภัณฑ์: น้ำเชื่อมชนิดของยา: แพ้ (ไม่ใช่ง่วงนอน)ประเภท: น้ำทะเลเภสัชวิทยา:Metabolite ใช้งานอยู่ มนุษย์ของ hydroxyzine HCl เซทิไรซีนได้ มันเลือก binds receptors H1 ฮิสตามีนต่อพ่วง inhibiting การกระทำของฮิสตามีนมีความสัมพันธ์ไม่ measureable สำหรับฮิสตามีน H2 receptors ในศึกษาการเพาะเลี้ยงสามารถแข่งขันได้ ซึ่งแตกต่างจากรุ่นแรกคล้ายตัว H1 เซทิไรซีนมีหาง carboxyl hydrophilic ที่มีประสิทธิภาพลด CNS เจาะผล anticholinergic ผลน้อยที่สุด ขณะที่กลไกที่ชัดเจน มียังได้แสดงเซทิไรซีนรบกวนระยะปลายอักเสบเภสัชจลนศาสตร์: ดูดซึมต่อไปนี้ปากจัด เซทิไรซีน HCl จะดูดซึมอย่างรวดเร็ว Tmax เข้าใกล้ประมาณ 1 ชั่วโมง อาหารไม่มีผลต่อ AUC แต่เลื่อน Tmax 1.7 ชั่วโมง และ Cmax ลดลง 23%กระจายประมาณ 93% โปรตีนผูกเผาผลาญเซทิไรซีน HCl ผ่านการเผาผลาญผ่านแรกจำกัด มีการเผาผลาญน้อยที่สุดผ่าน metabolite เกิดกับกิจกรรมระยะต่อต้าน histaminic dealkylation Oตัดเซทิไรซีน HCl จะ excreted ในปัสสาวะ (70%) ไม่เปลี่ยนแปลงเป็นหลัก และ ในอุจจาระ (10%) ประมาณ 8.3 ชั่วโมง half-life หมายถึงตัดออกได้บ่งชี้:เซทิไรซีนถูกบ่งชี้ในการรักษาและจัดการอาการ rhinitis แพ้ตามฤดูกาล/ยืนต้นและ urticaria เรื้อรังในผู้ใหญ่และเด็กหนุ่มสาวที่อายุ 6 เดือนขนาด:สำหรับผู้ใหญ่และเด็กอายุมากกว่า 6 ปี เริ่มต้นแนะนำยาเป็น 5 mg หรือ 10 mg เป็นยาเดี่ยวขึ้นอยู่กับความรุนแรงของอาการ สำหรับเด็ก 2-5 ปี ต้นแนะนำให้ยาเป็น 2.5 mg ทุกวัน สูงสุด 5 มิลลิกรัมทุกวัน ข้อห้ามใช้:•เซทิไรซีน HCl หรือ hydroxyzine ที่ไวต่อยา ข้อควรระวัง:•หลีกเลี่ยงกิจกรรมที่ต้องใช้เตรียมพร้อมจนกว่าจะทราบผล•หลีกเลี่ยงการใช้ CNS depressants มั่นใจ•ไม่แนะนำสำหรับแม่โครีดนม เนื่องจากการขับถ่ายในน้ำนมแม่•ไต/ตับบกพร่องต้องปรับปรุงยา•ตั้งครรภ์ประเภท Bโต้ตอบ:มีการรายงานโต้ตอบอย่างมีนัยสำคัญไม่ใช่ยา azithromycin, erythromycin, pseudoephedrine ใช้ ketoconazole มั่นใจได้เชื่อมโยงกับรายงานเปลี่ยนแปลง ECG ชั่วคราวรวมทั้งจากคิวทีของถึง 17.4 มิลลิวินาที แต่ผลการวิจัยเหล่านี้ได้ถือเป็นสำคัญไม่ใช่ทางคลินิก Theophylline ยาต่ำ (400 mg) เกิดจากการลดลงอย่างมีนัยสำคัญไม่ใช่ทางคลินิกเซทิไรซีนเคลียร์ HCl

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

cetirizine HCl
(ZYRTEC®) ชื่อสามัญ: Cetirizine ไฮโดรคลอไรยาแบบน้ำเชื่อมประเภทของยา: Antihistamine (ไม่ง่วงนอน) ประเภท: Antihistamine เภสัชวิทยา: Cetirizine HCl เป็นที่ใช้งาน metabolite ของมนุษย์ hydroxyzine มันเลือกที่ผูกพ่วงตัวรับฮีสตามี H1, การแข่งขันยับยั้งการกระทำของธาตุชนิดหนึ่งที่ไม่มีความสัมพันธ์ measureable สำหรับกระรับ H2 ในการศึกษาในหลอดทดลอง ซึ่งแตกต่างจากรุ่นแรก H1-คู่อริที่คล้ายกัน cetirizine มีน้ำหาง carboxyl ที่มีประสิทธิภาพลดการเจาะระบบประสาทส่วนกลางทำให้เกิดผลกระทบน้อยที่สุด anticholinergic ในขณะที่กลไกการมีความชัดเจน cetirizine ยังได้รับการแสดงเข้าไปยุ่งเกี่ยวกับขั้นตอนปลายอักเสบไกล่เกลี่ยเภสัช: การดูดซึมต่อไปนี้การบริหารช่องปาก cetirizine HCl ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วถึง Tmax เวลาประมาณ 1 ชั่วโมง อาหารไม่ได้ส่งผลกระทบต่อ AUC แต่ไม่ล่าช้า Tmax 1.7 ชั่วโมงและลดลง Cmax 23% กระจาย 93% โปรตีนประมาณผูกพันการเผาผลาญ Cetirizine HCl undergoes จำกัด แรกที่ผ่านการเผาผลาญอาหาร มีการเผาผลาญอาหารน้อยที่สุดผ่าน O-dealkylation ส่งผลให้สารที่มีฤทธิ์ต้านการ histaminic เล็กน้อยคือการขจัด Cetirizine HCl ถูกขับออกมาในปัสสาวะ (70%) ไม่เปลี่ยนแปลงส่วนใหญ่และในอุจจาระ (10%) การกำจัดหมายถึงครึ่งชีวิตจะอยู่ที่ประมาณ 8.3 ชั่วโมงข้อบ่งใช้: Cetirizine จะแสดงสำหรับการรักษาและการจัดการของอาการของฤดูกาล / ยืนต้นจมูกอักเสบจากภูมิแพ้และลมพิษเรื้อรังในเด็กและผู้ใหญ่เป็นสาวเป็นอายุ 6 เดือนปริมาณ: สำหรับผู้ใหญ่และเด็กที่มีอายุมากกว่า 6 ปี, ปริมาณที่แนะนำเริ่มต้นคือ 5 มิลลิกรัมหรือ 10 มิลลิกรัมเป็นครั้งเดียวขึ้นอยู่กับความรุนแรงของอาการ สำหรับเด็ก 2-5 ปีปริมาณที่แนะนำเริ่มต้นคือ 2.5 มิลลิกรัมต่อวัน, สูงสุด 5 มิลลิกรัมต่อวันข้อห้าม: •ไวต่อ cetirizine HCl หรือ hydroxyzine ข้อควรระวัง: •หลีกเลี่ยงกิจกรรมที่ต้องใช้ความระมัดระวังจนผลเป็นที่รู้จักกัน•หลีกเลี่ยงการใช้พร้อมกันของระบบประสาทส่วนกลาง depressants •ไม่แนะนำสำหรับคุณแม่ที่ให้นมบุตรเนื่องจากการขับถ่ายในนมแม่•การทำงานของไต / ผิดปกติของตับต้องมีการปรับเปลี่ยนยา• B หมวดหมู่การตั้งครรภ์การสื่อสาร: การสื่อสารยาเสพติดอย่างมีนัยสำคัญไม่ได้รับรายงานกับ azithromycin, erythromycin, pseudoephedrine ใช้ ketoconazole ไปด้วยกันได้รับการที่เกี่ยวข้องกับรายงานการเปลี่ยนแปลงคลื่นไฟฟ้าหัวใจชั่วคราวรวมทั้ง QT ยาวถึง 17.4 มิลลิวินาที แต่การค้นพบนี้ได้รับการพิจารณาให้เป็นไม่ได้อย่างมีนัยสำคัญทางคลินิก ปริมาณต่ำ theophylline (400 มก.) ทำให้เกิดการลดลงไม่ทางคลินิกอย่างมีนัยสำคัญในการกวาดล้าง cetirizine HCl

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

เซทิริซีนไฮโดรคลอไรด์
( หัวใจ® )

ชื่อสามัญ : เซทิริซีนไฮโดรคลอไรด์
รูปแบบเภสัชภัณฑ์ : น้ำเชื่อม
ประเภทยา antihistamine ( ไม่ง่วง )
: หมวดหมู่ : antihistamine

เภสัชวิทยา :
แคลคูลัส HCl เป็นปราดเปรียว , อาหารมนุษย์ของไฮดร็อกซีซีน . มันเลือกที่จะผูกพ่วงตัวรับ H1 ฮีสตามี ,สามารถยับยั้งการกระทำของฮิสตามีนที่ไม่มี measureable affinity สำหรับ histamine receptors ใน H2 ในหลอดทดลอง . ซึ่งแตกต่างจากรุ่นแรกที่คล้ายกัน H1 ตัวต่อต้านภูมิแพ้ที่มีหมู่คาร์บอกซิล หางมี , ที่มีประสิทธิภาพลด CNS การเจาะผลในข้อมูลและความเชื่อที่น้อยที่สุด ขณะที่กลไกที่ชัดเจนซีเทอริซีนได้รับการแสดงที่จะแทรกแซงกับสายระยะอักเสบไกล่เกลี่ย


ตามเภสัชจลนศาสตร์ : การดูดซึมในช่องปากการบริหาร เซทิริซีน HCl จะดูดซึมได้อย่างรวดเร็ว ถึงเวลาประมาณ 1 ชั่วโมง อาหารไม่มีผลต่อค่า แต่เวลาล่าช้าโดย 1.7 ชั่วโมงและเวลาที่ลดลง 23% .
จำหน่ายประมาณ 93 % โปรตีนผูกพัน
การเผาผลาญ HCl เซทิไรซีนทนี้จำกัดการเผาผลาญแรกผ่าน มีการเผาผลาญน้อย ผ่าน o-dealkylation ส่งผลให้ไลท์กับกระจอกต่อต้าน histaminic กิจกรรม .
ตัดแคลคูลัส HCl ถูกขับออกมาในปัสสาวะ ( 70% ) เป็นหลัก ไม่เปลี่ยนแปลง และในอุจจาระ ( 10% ) หมายถึงการมีครึ่งชีวิตประมาณ 8.3 ชั่วโมง




สรรพคุณ :
แคลคูลัสที่ระบุไว้สำหรับการรักษาและการจัดการของอาการของโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาล / ยืนต้น และลมพิษเรื้อรังในผู้ใหญ่ และเด็กเป็นสาวเป็น 6 เดือนของอายุ ปริมาณ :


สำหรับผู้ใหญ่และเด็กอายุเกิน 6 ขวบ เริ่มต้นแนะนำปริมาณ 5 มิลลิกรัม หรือ 10 มิลลิกรัมเป็นยาเดี่ยว ขึ้นอยู่กับความรุนแรงของอาการ . สำหรับเด็ก 2-5 ปี เริ่มต้นแนะนำขนาดยาเป็น 25 มก. ทุกวัน มก. ทุกวัน สูงสุด 5 ข้อห้ามใช้ :
-
ภูมิแพ้ภูมิแพ้ HCl หรือไฮดร็อกซีซีน

ข้อควรระวัง :
- หลีกเลี่ยงกิจกรรมที่ต้องตื่นตัว จนกว่าผลจะเรียกว่า
- หลีกเลี่ยงการใช้ของ คมช. เกิดดีเปรสชัน
- ไม่แนะนำสำหรับมารดาที่ให้นมบุตร เนื่องจากการขับถ่ายในนมเต้านม
- ไตตับผิดปกติต้องมีการปรับขนาดยา /
-
การตั้งครรภ์ประเภท ข ติดต่อ :
พบว่ายาปฏิสัมพันธ์ได้รับรายงานกับ azithromycin , อีริทโธรมัยซิน , ซูโดอีเฟดรีน . การใช้คีโตโคนาโซลเกิดได้เชื่อมโยงกับรายงานของการเปลี่ยนแปลงคลื่นไฟฟ้าหัวใจ QT ชั่วคราว ได้แก่ การไปเน้นมิลลิวินาที แต่ข้อมูลเหล่านี้ถือว่าไม่ใช่ทางคลินิกที่สำคัญในขนาดต่ำ ( 400 มก. ) ซึ่งไม่ใช่ทางคลินิกลดลงอย่างมากใน HCl เซทิไรซีนเลหลัง