To medicinal chemists, the true uti

To medicinal chemists, the true utility of privileged structures is the ability to synthesize one library based upon one core scaffold and screen it against a variety of different receptors, yielding several active compounds. This was illustrated using the benzodiazepine scaffold (Figure 2). After developing the synthetic route for the combinatorial synthesis of a series of 1,4-benzodiazepin-2-ones (7), Bunin et al. synthesized a small library of 192 molecules. Screening these compounds against the cholecystokinin A receptor yielded active compounds.32 Subsequently, a larger library of 1680 1,4-benzodiazepines was synthesized and screened against a number of receptor and enzyme targets. Inhibitors of pp60s-src tyrosine kinase and ligands that block an autoimmune DNA-antibody interaction implicated in systemic lupus erythematosus were identified.33

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

นักเคมียา อรรถประโยชน์แท้จริงของโครงสร้างที่มีสิทธิ์เป็นความสามารถในการสังเคราะห์ตามหลักหนึ่งนั่งร้านหนึ่งไลบรารี และจอมันกับ receptors ที่แตกต่างกัน สารที่ใช้งานอยู่หลายผลผลิตที่หลากหลาย นี้ถูกแสดงโดยใช้นั่งร้าน benzodiazepine (2 รูป) หลังจากการพัฒนากระบวนการสังเคราะห์สำหรับสังเคราะห์ปัญหาของชุด 1,4-benzodiazepin-2-คน (7), Bunin et al. สังเคราะห์รีเล็กของโมเลกุล 192 ตรวจคัดกรองสารเหล่านี้กับตัวรับ cholecystokinin A ผล compounds.32 ใช้งานต่อ รีใหญ่ของค.ศ. 1680 ที่นี่ 1,4-benzodiazepines สังเคราะห์ และฉายเทียบกับจำนวนเป้าหมายที่ตัวรับและเอนไซม์ Inhibitors pp60s นาย tyrosine kinase และ ligands ที่บล็อกอู๊ดใน systemic erythematosus ไตโต้ตอบแอนติบอดีดีเอ็นเอผิดปกติ ถูก identified.33

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

นักเคมียายูทิลิตี้ที่แท้จริงของโครงสร้างที่มีสิทธิพิเศษคือความสามารถในการสังเคราะห์ห้องสมุดหนึ่งขึ้นอยู่กับโครงสร้างหลักหนึ่งและหน้าจอมันกับความหลากหลายของตัวรับที่แตกต่างกันให้ผลผลิตสารหลาย นี้เป็นตัวอย่างการใช้นั่งร้าน benzodiazepine (รูปที่ 2) หลังจากการพัฒนาเส้นทางสังเคราะห์สำหรับการสังเคราะห์ combinatorial ชุดของ 1,4-benzodiazepin-2-คน (7), Bunin et al, สังเคราะห์ห้องสมุดขนาดเล็ก 192 โมเลกุล การคัดกรองสารเหล่านี้กับตัวรับ cholecystokinin ให้ผล compounds.32 ใช้งานต่อจากนั้นเป็นห้องสมุดขนาดใหญ่ของ 1,4-1680 เบนโซถูกสังเคราะห์และคัดเลือกกับจำนวนรับและเป้าหมายเอนไซม์ สารยับยั้งของไคเนสซายน์ pp60s-src และแกนด์ที่ป้องกันปฏ​​ิสัมพันธ์แอนติบอดีดีเอ็นเอภูมิเกี่ยวข้องใน lupus erythematosus ระบบเป็น identified.33

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ให้นักเคมีสมุนไพรอรรถประโยชน์ที่แท้จริงของโครงสร้างพิเศษคือความสามารถในการสร้างห้องสมุดหนึ่งขึ้นอยู่กับหนึ่งหลักนั่งร้านและหน้าจอมันกับความหลากหลายของ receptors ที่แตกต่างกันหลายใช้สารแพ้ นี่เป็นภาพประกอบการใช้ benzodiazepine นั่งร้าน ( รูปที่ 2 ) หลังจากการพัฒนาเส้นทางสำหรับการสังเคราะห์เชิงสังเคราะห์ของชุด 14-benzodiazepin-2-ones ( 7 ) , บูนิน et al . สังเคราะห์เป็นห้องสมุดเล็ก ๆของ 192 โมเลกุล การคัดกรองสารเหล่านี้กับโคลิไซโตไคนินเป็นรีเซพเตอร์ให้ผลงาน compounds.32 ต่อมาเป็นห้องสมุดขนาดใหญ่ของ 1680 1,4-benzodiazepines สังเคราะห์ และ ร่มกับจำนวนของตัวรับและเอนไซม์เป้าหมายการ pp60s src ไคเนส และซีนของลิแกนด์ที่ปิดกั้นภูมิต้านทานเนื้อเยื่อดีเอ็นเอแอนติบอดีปฏิสัมพันธ์เกี่ยวข้องใน Systemic lupus erythematosus ระบุ 33

.