คีโตโปรเฟน plasma pharmacokinetics

คีโตโปรเฟน plasma pharmacokinetics following an intramuscular dose of

20 คีโตโปรเฟน methyl เอสเตอร์ was also evaluated in intact male cattle. Compositions included: Composition 1: 120mg/mL of คีโตโปรเฟน methyl เอสเตอร์ in miglyol 812 without preservative; Composition 2: 160 mg/ml of คีโตโปรเฟน methyl เอสเตอร์ in miglyol 812:transcutol (50:50, v/v); and Composition 4: 160 mg/ml of คีโตโปรเฟน methyl เอสเตอร์ in miglyol 812:ไตรอะซีติน (80:20, v/v). For compositions 1 and 2, three
25 heifers (220-300kg) each received a 6mg/kg intramuscular dose and for composition 4, two heifers (180-240kg) each received a 6mg/kg intramuscular dose. Following a single intramuscular injection of คีโตโปรเฟน methyl เอสเตอร์, the average plasma concentration of คีโตโปรเฟน remained higher than คีโตโปรเฟน's in vitro ICgo for inhibition of the bovine COX-1 enzyme for 120 hours and
30 remained higher than คีโตโปรเฟน's in vitro ICgo for inhibition of the bovine COX-2

enzyme for almost 72 hours. Results are shown in Table 8 ..
Table 8. Average Pharmacokinetic Parameters of คีโตโปรเฟน in Cattle

Following a Single Intramuscular การให้ of คีโตโปรเฟน Methyl เอสเตอร์
The data in Table 8 indicate that when คีโตโปรเฟน methyl เอสเตอร์ in Miglyol

812 is dosed once by intramuscular injection to cattle, the composition confers similar extended-release properties as those observed in swine, resulting in prolonged plasma exposure of คีโตโปรเฟน at levels sufficient to inhibit the bovine
1 O COX enzymes for 3-5 days.

As a comparison, the average คีโตโปรเฟน pharmacokinetics of a non•

sustained องค์ประกอบแบบฉีดได้ of คีโตโปรเฟน (3mg/kg; Neoprofen®,

100mg/ml)) given to cattle (calves, between 6-12 months of age) with an average body weight of about 91 kg is presented in Table 9. Singh, R., et.al.,
15 Wayamba Journal of Animal Science, 6, 2014, pg. 820-823.



Table 9. Average Pharmacokinetic Parameters of คีโตโปรเฟน Following a Single

Intramuscular Injection of Neoprofen®


20
AUC Cmax Tmax r)




As can be observed between Tables 8 and 9, the คีโตโปรเฟน t% following the methyl เอสเตอร์ โพรดรัก (Formula 1) is approximately 14 times (compositions 1 and 2) longer and approximately 9.5 times longer (composition 4) in cattle when
25 compared to the commercial injectable product Neoprofen®. As such, the longer
T% will correlate with extended therapeutic plasma concentrations and hence longer duration of efficacy following a single injectable dose.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

คีโตโปรเฟนพลายาต่อยาเข้ากล้ามเนื้อ20 คีโตโปรเฟน methyl เอสเตอร์ยังได้รับการประเมินในวัวชายเหมือนเดิม องค์รวม: องค์ประกอบ 1: 120mg/mL ของเอสเตอร์ methyl คีโตโปรเฟนใน miglyol ที่ 812 โดยไม่มีสารกันบูด องค์ประกอบ 2:160 mg/ml ของเอสเตอร์ methyl คีโตโปรเฟนใน 812:transcutol miglyol (50: 50, v/v); องค์ประกอบ 4:160 mg/ml ของเอสเตอร์ methyl คีโตโปรเฟนใน 812:ไตรอะซีติน miglyol (80:20, v/v) สำหรับองค์ประกอบที่ 1 และ 2, 325 วัวสาว (220-300 กก.) ละรับ 6 มก./ กก.เข้ากล้ามเนื้อยา และองค์ประกอบที่ 4 สองวัวสาว (180-240 กก.) ละรับยาเข้ากล้ามเนื้อ 6 มิลลิกรัม/กิโลกรัม ต่อการฉีดเข้ากล้ามเนื้อเดียวของคีโตโปรเฟน methyl เอสเตอร์ ความเข้มข้นเฉลี่ยพลาสมาของคีโตโปรเฟนยังคงสูงกว่าคีโตโปรเฟนในหลอดทดลองที่ ICgo สำหรับการยับยั้งเอนไซม์ COX-1 นี้วัว 120 ชั่วโมง และ30 ยังคงสูงกว่าคีโตโปรเฟนในหลอดทดลองที่ ICgo สำหรับการยับยั้ง COX-2 วัวเอนไซม์เกือบ 72 ชั่วโมง ผลลัพธ์จะแสดงในตาราง 8 ... ตาราง 8 ค่าเฉลี่ยพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของคีโตโปรเฟนในวัวต่อไปเป็นการให้เข้ากล้ามเนื้อครั้งเดียวของคีโตโปรเฟน Methyl เอสเตอร์ข้อมูลในตาราง 8 แสดงว่า เมื่อเอสเตอร์ methyl คีโตโปรเฟนใน Miglyol812 เป็นยาเมื่อ โดยฉีดให้วัว องค์ประกอบคำตอบคล้ายรุ่นขยายคุณสมบัติที่พบในสุกร ผลแสงพลาสม่าเป็นเวลานานของคีโตโปรเฟนในระดับเพียงพอที่จะยับยั้งการวัวเอนไซม์ O COX 1 3-5 วันเป็นการเปรียบเทียบ เภสัชจลนศาสตร์คีโตโปรเฟนเฉลี่ยของ non•อย่างยั่งยืนองค์ประกอบแบบฉีดได้ของคีโตโปรเฟน (3 มิลลิกรัมกิโลกรัม Neoprofen®100 mg/ml)) ปศุสัตว์ (วัว ระหว่างอายุ 6-12 เดือน) ให้กับร่างกายมี น้ำหนักประมาณ 91 กิโลกรัมแสดงในตาราง 9 สิงห์ อาร์ et.al.,15 Wayamba วารสารศาสตร์สัตว์ 6, 2014, pg. 820-823ตาราง 9 ค่าเฉลี่ยพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของคีโตโปรเฟนต่อเดียวฉีด Neoprofen®20R c สูงสุด Tmax AUC)จะสังเกตได้ระหว่างตาราง 8 และ 9, % t คีโตโปรเฟนต่อโพรดรักการเอสเตอร์เมธิล (สูตร 1) เป็นประมาณ 14 (องค์ประกอบที่ 1 และ 2) อีกต่อไป และประมาณ 9.5 ครั้งอีกต่อไป (องค์ประกอบ 4) ในวัวเมื่อ25 เมื่อเทียบกับผลิตภัณฑ์ฉีดค้า Neoprofen® เช่นนี้ อีกต่อไปT %จะสัมพันธ์กับเข้มข้นรักษาขยายและระยะเวลาที่นานจึงของประสิทธิภาพต่อฉีดครั้งเดียว

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

คีโตโปรเฟนยาพลาสม่าต่อไปปริมาณกล้ามของ20 คีโตโปรเฟนเมทิลเอสเตอร์ยังได้รับการประเมินในวัวเพศชายเหมือนเดิม องค์ประกอบรวม: องค์ประกอบที่ 1: 120mg / มิลลิลิตรคีโตโปรเฟนเมทิลเอสเตอร์ใน miglyol 812 โดยไม่ต้องสารกันบูด; องค์ประกอบที่ 2: 160 mg / ml ของคีโตโปรเฟนเมทิลเอสเตอร์ใน miglyol 812: transcutol (50:50 v / v); และองค์ประกอบที่ 4: 160 mg / ml ของคีโตโปรเฟนเมทิลเอสเตอร์ใน miglyol 812: ไตรอะซีติน (80:20, v / v) สำหรับองค์ประกอบที่ 1 และ 2, สาม25 สาว (220-300kg) แต่ละคนได้รับ 6mg / กก. ยาฉีดเข้ากล้ามเนื้อและองค์ประกอบ 4 สองสาว (180-240kg) แต่ละคนได้รับ 6mg / กก. ยาฉีดเข้ากล้ามเนื้อ ต่อไปนี้การฉีดเข้ากล้ามเนื้อเดียวของคีโตโปรเฟนเมทิลเอสเตอร์ที่ความเข้มข้นในพลาสมาเฉลี่ยของคีโตโปรเฟนยังคงสูงกว่าคีโตโปรเฟน 's ในหลอดทดลอง ICgo ในการยับยั้งการวัว COX-1 เอนไซม์ 120 ชั่วโมง และวันที่ 30 ยังคงสูงกว่าคีโตโปรเฟน 's ในหลอดทดลอง ICgo ในการยับยั้งการวัว COX-2 เอนไซม์เกือบ 72 ชั่วโมง ผลการค้นหาจะแสดงในตารางที่ 8 .. ตาราง 8. เฉลี่ยพารามิเตอร์เภสัชจลนศาสตร์ของยาคีโตโปรเฟนในโคหลังจากโสดกล้ามเนื้อการให้ของคีโตโปรเฟนเมทิลเอสเตอร์ข้อมูลในตารางที่ 8 แสดงให้เห็นว่าเมื่อคีโตโปรเฟ นเมทิลเอสเตอร์ใน Miglyol 812 เป็นยาครั้งโดยฉีดเข้ากล้ามเนื้อวัวองค์ประกอบฟาโรห์คุณสมบัติ extended-release ที่คล้ายกันเป็นที่พบในสุกรส่งผลในการเปิดรับพลาสม่านานของคีโตโปรเฟนในระดับที่เพียงพอที่จะยับยั้งวัว1 O COX เอนไซม์ 3-5 วัน. ในฐานะที่เป็นการเปรียบเทียบค่าเฉลี่ยของคีโตโปรเฟนยาที่ไม่ใช่• ยั่งยืนองค์ประกอบแบบฉีดได้ของคีโตโปรเฟน (3mg / กก; Neoprofen®, 100mg / ml)) ได้รับ วัว (น่องระหว่าง 6-12 เดือนของอายุ) ที่มีน้ำหนักตัวเฉลี่ยประมาณ 91 กก. จะนำเสนอในตารางที่ 9 ซิงห์, อาร์, et.al. , 15 Wayamba วารสารวิทยาศาสตร์สัตว์, 6, 2014 PG . 820-823. ตารางที่ 9 เฉลี่ยพารามิเตอร์เภสัชจลนศาสตร์ของยาคีโตโปรเฟนดังต่อไปนี้โสดฉีดของNeoprofen® 20 AUC Cmax Tmax R) ในฐานะที่สามารถสังเกตได้ระหว่างตารางที่ 8 และ 9 ที่คีโตโปรเฟน T% ต่อไปนี้ เมทิลเอสเตอร์โพรดรัก (สูตร 1) จะอยู่ที่ประมาณ 14 ครั้ง (องค์ประกอบที่ 1 และ 2) อีกต่อไปและประมาณ 9.5 ครั้งนาน (องค์ประกอบ 4) ในวัวเมื่อ25 เมื่อเทียบกับผลิตภัณฑ์ในเชิงพาณิชย์ฉีดNeoprofen® เป็นเช่นนี้อีกต่อไปT% จะมีความสัมพันธ์ที่มีความเข้มข้นในการรักษาพลาสม่าขยายและระยะเวลาอีกต่อไปด้วยเหตุของการรับรู้ความสามารถดังต่อไปนี้ยาฉีดเพียงครั้งเดียว

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

คีโตโปรเฟนพลาสมาเภสัชจลนศาสตร์ตาม 2 โดส20 คีโตโปรเฟนเมทิลเอสเตอร์ยังประเมินผลโคชายเหมือนเดิม องค์ประกอบ ได้แก่ องค์ประกอบที่ 1 : 120mg / ml คีโตโปรเฟนเมทิลเอสเตอร์ใน miglyol 812 ปราศจากสารกันบูด ; องค์ประกอบที่ 2 : 160 มก. / มล. คีโตโปรเฟนเมทิลเอสเตอร์ใน miglyol 812 : transcutol ( 50 , v / v ) และองค์ประกอบที่ 4 : 160 มก. / มล. คีโตโปรเฟนเมทิลเอสเตอร์ใน miglyol 812 : ไตรอะซีติน ( 80 : 20 ) / V ) องค์ประกอบที่ 1 และ 2 สาม25 ตัว ( 220-300kg ) แต่ละได้รับ 6mg / กก. ฉีดปริมาณและองค์ประกอบที่ 4 สองตัว ( 180-240kg ) แต่ละได้รับ 6mg / กิโลกรัม ฉีดยา ต่อไปนี้เป็นฉีดเดียวของคีโตโปรเฟนเมทิลเอสเตอร์ , ค่าเฉลี่ยความเข้มข้นของพลาสมาคีโตโปรเฟนยังคงสูงกว่าคีโตโปรเฟนในหลอดทดลอง icgo สำหรับการยับยั้งเอนไซม์ cox-1 วัว 120 ชั่วโมง30 ยังคงสูงกว่าคีโตโปรเฟนในหลอดทดลอง icgo ยับยั้งของวัว cox-2เอนไซม์เกือบ 72 ชั่วโมง ผลลัพธ์ที่ได้จะแสดงในตารางที่ 8 . . . . . . .ตารางที่ 8 เฉลี่ยค่าพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของคีโตโปรเฟนในโคต่อไปนี้เป็นการให้เปอร์เซ็นต์เดียวของคีโตโปรเฟนเอสเตอร์เมทิลข้อมูลในตารางที่ 8 ระบุว่า เมื่อเอสเตอร์เมทิลคีโตโปรเฟนใน miglyol812 เป็น dosed เมื่อ โดยฉีดให้โค กระบือ องค์ประกอบที่เกี่ยวข้องที่คล้ายกันขยายปล่อยคุณสมบัติเป็นผู้ที่พบในสุกร ซึ่งในการเปิดรับแสงนานคีโตโปรเฟนพลาสมาในระดับที่เพียงพอที่จะยับยั้งวัว1 . เอนไซม์ค็อกซ์สำหรับ 3-5 วันเป็นการเปรียบเทียบค่าเฉลี่ยทางเภสัชจลนศาสตร์ของ Non - คีโตโปรเฟนยั่งยืนองค์ประกอบแบบฉีดได้ของคีโตโปรเฟน ( 3mg / กิโลกรัม ® neoprofen ,100 มก. / มล. ) ให้กับโค ( น่อง , ระหว่าง 6-12 เดือนของอายุ ) ด้วยน้ำหนักตัวเฉลี่ยประมาณ 91 กิโลกรัม ได้แสดงไว้ในตารางที่ 9 . ซิงห์ , R และคณะ .15 wayamba วารสารวิทยาศาสตร์สัตว์ 6 , 2014 , PG 820-823 .ตารางที่ 9 เฉลี่ยค่าพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของคีโตโปรเฟนต่อเดียวฉีด neoprofen ®20เวลาที่ค่าความแข็ง R )โดยสามารถสังเกตได้ระหว่างตารางที่ 8 และ 9 , คีโตโปรเฟน T % ตามเมทิลเอสเตอร์โพรดรัก ( สูตร 1 ) ประมาณ 14 ครั้ง ( องค์ประกอบที่ 1 และ 2 ) ยาวประมาณ 9.5 ครั้งอีกต่อไป ( องค์ประกอบ 4 ) สัตว์ที่เมื่อเมื่อเปรียบเทียบกับโฆษณา® neoprofen ผลิตภัณฑ์ฉีด เช่น อีกต่อไปที % จะสัมพันธ์กับการรักษาความเข้มข้นของพลาสมาและด้วยเหตุนี้ระยะเวลาประสิทธิภาพต่อเดียวฉีดยา