Citrus paradisi is the botanical na

Citrus paradisi is the botanical name of grapefruit, whose juice is widely known to affect drug bioavailability in humans. Grape-
fruit juice contains flavonoids, a large class of plant polyphenolic secondary metabolites that have various pigmental and antimicro- bial functions, and which are also found in many other plants and vegetables. They are chemically classified as flavones, isoflavones, flavan-3-ols and anthocyanidins, and are studied for their antiox- idant, anti-inflammatory and antimicrobial activity and ability to prevent cardiovascular disease [113,114].
The fact that grapefruit juice raises the bioavailability of many drugs has been attributed to the irreversible inhibition of intestinal CYP3A4 and P-gp, in view of the fact that intravenously adminis- tered drugs are not affected. A large number of flavonoid studies have revealed in vitro pharmacokinetic interference [115]. How- ever, the main inhibitory effect on intestinal CYP3A4 and P-gp is attributed to some furanocoumarins and bergamottin, and the inhi- bition of OATP1A2 to naringin, which together could lead to some clinically important pharmacokinetic alterations [75,116–120].
Many studies have confirmed the high risk of drug interactions with grapefruit juice [121–124]. Gleaser et al. analysed the effect of grapefruit juice on intestinal transporters and CYP3A4, and found it to change the availability of fexofenadine (an OATP1A2 and P-gp probe drug) in human volunteers, but the expression of OATP1A2 and P-gp was unaffected [125].
The clinical consequences described by Rashid et al. are also of interest: these authors showed that the co-administration of a 10 mg nifedipine capsule and 200 ml of double-strength grapefruit juice led to significantly greater absolute nifedipine bioavailability as a result of a reduction in pre-systemic metabolism. Furthermore, their results indicated that the AUC of nifedipine is larger, and its plasma concentration higher in Southern Asians than in Caucasians, confirming ethnic differences in the pharmacokinetics of nifedipine [126].
Other fruit juices do not appear to change drug pharmacoki- netics in any similar clinically significant way, but many in vitro experiments have indicated that the absorption or metabolism of drugs may be affected; this should be tested in clinical trials [127].
Diosmin is a flavonoid found in many citrus species, and sig- nificantly inhibits P-gp-mediated efflux in vitro [128]. In fact, diosmin intake may increase the absorption of co-administered P- gp substrate drugs. Diosmin has also been shown to enhance the absorption of the poorly absorbed

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

Paradisi ส้มเป็นชื่อพฤกษศาสตร์ของส้มโอ น้ำเป็นที่รู้จักอย่างกว้างขวางมีผลต่อการดูดซึมยาในมนุษย์ องุ่น-น้ำผลไม้ประกอบด้วย flavonoids ชั้นเรียนขนาดใหญ่ของพืช polyphenolic รอง metabolites ที่มีหลากหลาย pigmental และฟังก์ชัน antimicro bial และซึ่งจะพบในพืชและผักอื่น ๆ อีกหลาย พวกเขาจะแบ่งสารเคมี flavones, isoflavones, flavan-3-ols และ anthocyanidins กศึกษา antiox idant แก้อักเสบ และต้านจุลชีพ และความสามารถในการป้องกันโรคหลอดเลือดหัวใจ [113,114]มีการบันทึกความจริงที่ว่า น้ำส้มโอเพิ่มชีวปริมาณออกฤทธิ์ของยาเสพติดหลายยับยั้งให้ลำไส้ CYP3A4 และ P-gp มุมมองความจริงที่ว่า intravenously ยา adminis tered จะไม่ได้รับผลกระทบ Flavonoid ศึกษาจำนวนมากได้เปิดเผยใน pharmacokinetic รบกวน [115] วิธี-เคย ผลลิปกลอสไขหลักลำไส้ CYP3A4 และ P-gp มีบันทึกบาง furanocoumarins และ bergamottin และที่ inhi-bition ของ OATP1A2 กับ naringin ซึ่งรวมกันอาจทำให้บางทางคลินิกสำคัญ pharmacokinetic เปลี่ยนแปลง [75,116 – 120]การศึกษาหลายแห่งได้ยืนยันความเสี่ยงสูงของยาการโต้ตอบกับส้มโอน้ำ [121-124] Gleaser et al. analysed ผลส้มโอน้ำผู้ที่ลำไส้และ CYP3A4 และพบว่าการเปลี่ยนแปลงความเฟกโซเฟนาดีน (OATP1A2 และ P-gp การโพรบยา) ในอาสาสมัครคน แต่ค่าของ OATP1A2 และ P-gp ยก [125]ผลทางคลินิกที่อธิบายโดย Rashid et al. ก็น่าสนใจ: เหล่านี้ผู้เขียนพบว่า การจัดการร่วม 10 มก.แคปซูล nifedipine และ 200 มลน้ำส้มโอคู่แรงนำไปสู่ชีวปริมาณออกฤทธิ์สัมบูรณ์ nifedipine มากกว่าอย่างมีนัยสำคัญจากลดก่อนระบบเผาผลาญ นอกจากนี้ ผลของพวกเขาระบุว่า AUC ของ nifedipine ใหญ่ และเข้มข้นของพลาสมาสูงในเอเชียใต้กว่าใน Caucasians ยืนยันความแตกต่างทางชาติพันธุ์ในเภสัชจลนศาสตร์ของ nifedipine [126]ผลไม้อื่น ๆ ไม่ปรากฏการ เปลี่ยนยา pharmacoki netics ในทางทางคลินิกสำคัญคล้ายกัน แต่ในหลอดทดลองหลายได้บ่งชี้ว่า การดูดซึมการเผาผลาญของยาอาจได้รับผลกระทบ นี้ควรได้รับการทดสอบในคลินิก [127]Diosmin เป็น flavonoid ที่พบในส้มหลายชนิด และ sig nificantly ยับยั้ง efflux P-gp-mediated ใน [128] ในความเป็นจริง diosmin บริโภคอาจเพิ่มการดูดซึมของยาพื้นผิว P-gp ร่วมปกครอง ยังได้แสดง Diosmin เพื่อเพิ่มการดูดซึมการดูดซึมไม่ดี