The epoxyketone microbial metabolit

The epoxyketone microbial metabolites epoxomicin (115;
Scheme 20) and eponemycin (116; Scheme 20) exhibited
cytotoxic activities as a result of proteasome inhibition
being the most selective proteasome inhibitors reported to
date. There are reports of other natural products active as
proteasome inhibitors but with different mechanisms to those
described previously. Thus, the cyclic peptide TMC-95-A
(117; Scheme 20), isolated from Apiospora montagnei is a
potent chymotrypsin-like inhibitor, but with activity against
the other sites as well,318 apparently binding noncovalently
to active sites through an array of hydrogen bonds. (-)-
Epigallocatechin 3-gallate (118; Scheme 20) is a potent
covalent inhibitor of the 20S proteasome, apparently due to
acylation of the active site threonines through threonine
cleavage of the ester linkage in EGCG

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

Epoxomicin จุลินทรีย์ metabolites ของ epoxyketone (115แผนงานที่ 20) และ eponemycin (116 จัดแสดงแผนงานที่ 20)กิจกรรม cytotoxic ผลยับยั้ง proteasomeกำลัง inhibitors proteasome ชั้นรายงานวัน มีรายงานของผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติอื่น ๆ ที่ใช้งานอยู่เป็นproteasome inhibitors แต่กลไกต่าง ๆ ที่อธิบายไว้ก่อนหน้านี้ ดังนั้น ในทุกรอบเพปไทด์ TMC-95-A(117 แผน 20), แยกต่างหากจาก Apiospora เป็น montagnei เป็นมีศักยภาพเหมือน chymotrypsin ผล แต่ มีกิจกรรมกับเว็บไซต์อื่น ๆ เช่น 318 ที่เห็นได้ชัดว่าผูก noncovalentlyการใช้งานไซต์ผ่านอาร์เรย์ของพันธบัตรไฮโดรเจน (-)-Epigallocatechin 3-gallate (118 แผนงานที่ 20) คือ การมีศักยภาพสารยับยั้ง covalent ของ proteasome วัย 20 ครบกำหนดจะเห็นได้ชัดอย่างไร acylation threonines ใช้ผ่านทรีโอนีนความแตกแยกของการเชื่อมโยงเอสใน EGCG

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

การ epoxyketone จุลินทรีย์หลายชนิด epoxomicin ( 115 ;
โครงการ 20 ) และ eponemycin ( 116 ; โครงการ 20 ) จัดแสดง
ทกิจกรรมเป็นผลจากการยับยั้งการเลือกมากที่สุดโปรตีเ ซม


โปรทีโซมการรายงานวันที่ มีรายงานของอื่น ๆผลิตภัณฑ์ธรรมชาติที่ใช้งานเป็นกลไกยับยั้ง
โปรตีเ ซม แต่แตกต่างกันที่
ที่อธิบายไว้ก่อนหน้านี้ ดังนั้น the cyclic peptide TMC-95-A
(117; Scheme 20), isolated from Apiospora montagnei is a
potent chymotrypsin-like inhibitor, but with activity against
the other sites as well,318 apparently binding noncovalently
to active sites through an array of hydrogen bonds. (-)-
Epigallocatechin 3-gallate (118; Scheme 20) is a potent
covalent inhibitor of the 20S proteasome, apparently due to
ใจความสำคัญของการใช้งานเว็บไซต์ threonines ผ่านร่องอกของเอสเทอร์ถ่ายทอดวิชา
เชื่อมโยงใน EGCG