The anti-proliferative activity of

The anti-proliferative activity of α-mangostin is markedly high, because the IC50 of α-mangostin
is almost same as that of 5-FU in DLD-1 cells. Its activity is mainly due to apoptosis. The apoptotic
observations such as morphological changes and DNA ladder formation emerged at 24 h-treatment
with α-mangostin, while the decrease in the mitochondrial membrane potential and the release of
Endo-G observed at 6 h-treatment. These events were preceded by the inactivation of the signaling
cascades involving Erk1/2 and Akt at 3 h-treatment. The cell cycle regulatory proteins cyclin D1 and
cdc2 were also down-regulated at 3 h-treatment. Since the swelling of mitochondria was observed at 1
h-treatment, α-mangostin most likely attacks the proteins involved in permeability transition of
mitochondria. This event could trigger the cell cycle arrest and apoptosis (Figure 8).
Considering the chemopreventive effects of phytochemicals, they may depend on three main
activities: anti-oxidant, apoptosis inducing, and phase II enzymes inducing. In our studies, we have
verified such activities in α-mangostin. It has been already known that the ORAC (Oxygen Radical
Absorbance Capacity) value of mangosteen is makedly high [36](www,naturalproductsassoc.org). α-
Mangostin increased the expression of glutathione S-transferase (GST) at 0.5-5.0 μM for 12 htreatment
in human hepatocellular carcinoma HuH-7 cells. Furthermore, recent study has revealed that
the suppression of inflammatory reaction by phytochemicals leads to cancer prevention. The
xanthones, which have anti-oxidant activity, have been reported to reduce the expression of
cyclooxygenase-2 (COX-2) [37-39] and to suppress the nuclear factor-κB (NF-κB)[37,40].
Recently, we succeeded in crystallizing the extract from the pericarps and found that the
substance contains more than 90% xanthones (α-mangostin, 80-90%; γ-mangostin, 5-10%). This was
named Panaxanthone, and assessed to be safe by a conventional safety test using mouse model. Thesafety was further confirmed by the fact that these xanthones have been used as a folk medicine for
many years and more than 160 kinds of fruits juice containing whole extract of mangosteen are
distributed worldwide. The safety clinical trial of Panaxanthone is under progress, leading to
development for a cancer preventive and therapeutic agent.

A scheme showing the possible mechanisms of α-mangostin-induced cell death.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

กิจกรรมต่อต้าน proliferative ต้นของα-mangostin เป็นสูงอย่างเด่นชัด เนื่องจาก IC50 ของα-mangostinเป็นเกือบเหมือนของ 5-FU ในปศุสัตว์ 1 เซลล์ กิจกรรมของเป็นส่วนใหญ่เนื่องจาก apoptosis แบบ apoptoticสังเกตการณ์เปลี่ยนแปลงสัณฐานและก่อบันไดดีเอ็นเอเกิดที่ 24 h-รักษากับα-mangostin ในขณะที่ลดลงเป็นเยื่อ mitochondrial และของEndo-G สังเกตที่ 6 h-รักษา เหตุการณ์เหล่านี้ถูกนำหน้า ด้วยการยกเลิกการเรียกของสัญญาณน้ำตกที่เกี่ยวข้องกับ Erk1/2 และ Akt ที่รักษา h 3 โปรตีนทางวงจรเซลล์ cyclin ง 1 และcdc2 ยังควบคุมลงที่รักษา h 3 เนื่องจากการบวมของ mitochondria ถูกสังเกตที่ 1h-รักษา α-mangostin มักโจมตีราคาโปรตีนเกี่ยวข้องกับการเปลี่ยนแปลงของ permeability ของmitochondria เหตุการณ์นี้อาจทริกเกอร์จับรอบเซลล์และ apoptosis (8 รูป)พิจารณาผล chemopreventive ของ phytochemicals อาจขึ้นอยู่กับหลักสามกิจกรรม: ต้านอนุมูลอิสระ apoptosis inducing และเอนไซม์ II ระยะ inducing ในการศึกษาของเราตรวจสอบกิจกรรมดังกล่าวในα-mangostin แล้วรู้จักที่ ORAC (ออกซิเจนรุนแรงค่า absorbance กำลัง) มังคุดเป็น makedly สูง [36] (www,naturalproductsassoc.org) Α-Mangostin เพิ่มนิพจน์ของกลูตาไธโอน S-transferase (GST) ที่ 0.5-5.0 μM สำหรับ 12 htreatmentในเซลล์มนุษย์ hepatocellular carcinoma HuH-7 นอกจากนี้ การศึกษาล่าสุดได้เปิดเผยที่ปราบปรามของปฏิกิริยาอักเสบโดย phytochemicals นำไปสู่การป้องกันโรคมะเร็ง ที่มีรายงานสารแซนโธนส์ ซึ่งมีกิจกรรมการต้านอนุมูลอิสระ ลดการcyclooxygenase-2 (ค็อกซ์-2) [37-39] และกำราบในนิวเคลียร์ตัว-κB (NF-κB) [37,40]เมื่อเร็ว ๆ นี้เราประสบความสำเร็จใน crystallizing สารสกัดจาก pericarps การ และพบว่าการมากกว่า 90% ประกอบด้วยสารสารแซนโธนส์ (α-mangostin, 80-90% γ-mangostin, 5-10%) นี้ชื่อ Panaxanthone และประเมินให้ปลอดภัย โดยการทดสอบความปลอดภัยทั่วไปโดยใช้แบบจำลองเมาส์ Thesafety ได้ยืนยันความจริงที่ว่า สารแซนโธนส์เหล่านี้ถูกนำมาใช้เป็นยาพื้นบ้านเพิ่มเติมหลายปีและมากกว่า 160 ชนิดของน้ำผลไม้ที่ประกอบด้วยทั้งสารสกัดมังคุดกระจายทั่วโลก ทดลองทางคลินิกเพื่อความปลอดภัยของ Panaxanthone อยู่ระหว่างดำเนินการ นำไปพัฒนาสำหรับมะเร็งป้องกัน และรักษาตัวแทนโครงร่างที่แสดงกลไกของα-mangostin-ทำให้เกิดเซลล์ตายได้

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ต่อต้าน proliferative กิจกรรมของแอลฟาแมงโกสตินเป็นอย่างสูง เพราะ ic50 ของแอลฟาแมงโกสติน
เป็นเกือบเดียวกันกับของ 5-fu ใน dld-1 เซลล์ กิจกรรมของมันคือเนื่องจากส่วนใหญ่เกิด . ตัวอย่าง เช่น ในกลุ่มที่มีการเปลี่ยนแปลงลักษณะทางสัณฐานวิทยาและการพัฒนา
บันไดดีเอ็นเอเกิดขึ้นใน 24 h-treatment
กับแอลฟาแมงโกสตินในขณะที่ลดลงในอุตสาหกรรมเยื่อและศักยภาพของ
ปล่อยendo-g สังเกตที่ 6 h-treatment . เหตุการณ์เหล่านี้ได้ถูกนำหน้าโดยการยับยั้งของสัญญาณ
น้ำตกที่เกี่ยวข้องกับ erk1 / 2 และที่ 3 h-treatment akt . วัฏจักรของเซลล์และโปรตีนที่มีกฎระเบียบ D1
cdc2 ยังลงควบคุมที่ 3 h-treatment . เนื่องจากการบวมของ mitochondria พบ 1
h-treatment แอลฟาแมงโกสติน , ส่วนใหญ่โจมตีโปรตีนที่เกี่ยวข้องในการเปลี่ยนแปลงของ
การซึมผ่าน) . เหตุการณ์นี้อาจก่อให้เกิดวัฎจักรเซลล์จับและ apoptosis ( รูปที่ 8 ) .
พิจารณาผลการของ phytochemicals , พวกเขาอาจจะขึ้นอยู่กับสามกิจกรรมหลัก
: ( กระตุ้นต้านอนุมูลอิสระ และระยะที่ 2 เอนไซม์กระตุ้น . ในการศึกษาของเรา เรามี
ยืนยันกิจกรรมในแอลฟาแมงโกสติน . มันได้รับทราบแล้วว่า ORAC ( Oxygen Radical
ความจุการดูดกลืนแสง ) คุณค่าของมังคุดเป็น makedly สูง [ 36 ] ( www , naturalproductsassoc . org ) แอลฟาแมงโกสตินเพิ่มขึ้น
การแสดงออกของกลูต้าไธโอน เรส ( GST ) ใน 0.5-5.0 μ M 12 htreatment
ในโรคมะเร็งตับมนุษย์ huh-7 เซลล์ นอกจากนี้ ผลการศึกษาล่าสุดพบว่า การปราบปรามของปฏิกิริยาอักเสบ
โดย phytochemicals จะนำไปสู่การป้องกันมะเร็ง แซนโทน
,ซึ่งมีฤทธิ์ต้านอนุมูลอิสระ , ได้รับการรายงานเพื่อลดการแสดงออกของ
cyclooxygenase-2 ( cox-2 ) [ 37-39 ] และปราบปรามนิวเคลียร์ปัจจัย - κ B ( NF - κ B ) [ 37,40 ] .
เมื่อเร็ว ๆนี้เราได้ตกผลึกสารสกัดจาก pericarps และพบว่าสารที่มีมากกว่า 90%
แซนโทน ( แอลฟาแมงโกสติน 80-90% ; γ , - แมงโกสติน , 5-10 % ) นี้เป็นชื่อ panaxanthone
,และประเมินให้ปลอดภัยโดยทั่วไปการทดสอบความปลอดภัยการใช้รูปแบบเมาส์ การรักษาความปลอดภัยเพิ่มเติมจากความจริงที่ว่า คุณค่าเหล่านี้ได้ถูกใช้เป็นยาพื้นบ้านสำหรับ
หลายปีและมากกว่า 160 ชนิดของน้ำผลไม้ที่มีสารสกัดจากมังคุดมีทั้ง
กระจายทั่วโลก ความปลอดภัยในการทดลองทางคลินิกของ panaxanthone อยู่ภายใต้ความคืบหน้าา

,การพัฒนาสำหรับการป้องกันโรคมะเร็งและตัวแทนการรักษา

โครงการแสดงเป็นไปกลไกของแอลฟาแมงโกสตินทำให้เซลล์ตายได้