Therefore, infections with biofilm

Therefore, infections with biofilm forming bacteria are persistent
and difficult to treat with antibiotics. Bacteria in biofilms survive
exposure to concentrations of antibiotics 1000-fold greater than
the one that are lethal when the free cells are in suspension [12].
For this reason, the development of anti-infective compounds,
which are active not only against planktonic microorganisms but
mainly also against biofilms represents an imperative goal [13].
The chemistry of metal complexes with heterocyclic compounds
containing nitrogen, sulfur, and/or oxygen as ligand atoms
has attracted increasing attention. It is well-known that metalbased
therapeutics for treatment of many ailments have gained
much attention during the past decade. The ability of metal ions
to bind in vivo with proteins and peptides is an important feature
of metal-based drugs. Simple and N-substituted sulfonamides have
attracted much attention in this context. The development of new
metal complexes with sulfonamides is an important field of
research, considering that one can combine the specific antibacterial
activities of the sulfonamides and the multi-targeting antimicrobial
activities of the metal ions. In many cases, the metal
complex exhibits a better activity than the free ligand at the same
experimental conditions [14]. In particular, silver sulfonamides
compounds have proved to be effective topical antimicrobial
agents, especially Ag-Sulfadiazine (Ag-SDZ) used in burn therapy
[15]. Ag-SDZ has shown to be insoluble in water and in other common
organic solvents, which limits its application in medicine.
Sulfamethoxazole (SMX) was part of the second generation of
sulfonamides (see Scheme 1) and it is used in a synergistic combination
with trimethropim. SMX is the drug most used to treat
infections produced by Pneumocystis pneumonia, which is a form
of pneumonia caused by a yeast-like fungus that affects patients
with HIV [16]. There are also some metal complexes of sulfamethoxazole
reported in the literature [17–26]. Two Cd(II) complexes
of sulfamethoxazole were obtained and their crystal
structures were reported [19,20]. In [Cd(SMX)2(CH3OH)2], the
Cd(II) centers are linked through sulfamethoxazolate anions which
alternate in their coordination with the isoxazolic N-atoms and the
aromatic amino groups [19]. A similar structure was obtained for
[Cd(SMX)2(L)2] complexes (L = Dimethylformamide, dimethyl sulfoxide
and pyridine) [20]. Mondelli et al. have reported the synthesis
and structural characterization of [Co(SMX)2(H2O)2]H2O
complex, where Co(II) is in a slightly tetragonally distorted octahedron
where the SMX molecules act as a head-to-tail bridges
between two Co atoms forming polymeric chains [23]. Marques
et al. have synthesized Au(I) and Ag(I) complexes with SMX as
ligand. Both complexes present a linear geometry and the SMX
bind to Au and Ag through the N of the sulfonamide group [22].
The antibacterial activities of both complexes were determined
and the gold complex showed greater activity against E. coli and
Staphylococcus aureus than the silver one [22]. However, there
are not information about the effect of sulfamethoxazole complex
against bacterial biofilm.
In the present contribution we report the synthesis and spectroscopic
characterization of a new Mn(II) complex with sulfamethoxazole
as ligand with formula [Mn(H2O)6]0.5[Mn(SMX)3]. The crystal
structure was determined by single-crystal X-ray diffraction methods.
To the best of our knowledge, no previous study on the antibiofilm
activity of sulfamethoxazole complex against S. aureus.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ดังนั้น ติดเชื้อกับ biofilm เป็นแบคทีเรียแก้ไม่หายและยากต่อการรักษา ด้วยยาปฏิชีวนะ แบคทีเรียใน biofilms รอดสัมผัสกับความเข้มข้นของยาปฏิชีวนะ 1000-fold มากกว่าหนึ่งที่ได้ยุทธภัณฑ์เมื่อเซลล์ว่างในระงับ [12]ด้วยเหตุนี้ การพัฒนาสาร anti-infectiveซึ่งอยู่กับ planktonic จุลินทรีย์ไม่เพียง แต่ส่วนใหญ่ยัง กับ biofilms แสดงถึงเป้าหมายมีความจำเป็น [13]เคมีของคอมเพล็กซ์โลหะด้วยสาร ๔๒๓มีไนโตรเจน กำมะถัน และ/หรือเป็นลิแกนด์อะตอมออกซิเจนได้ดึงดูดความสนใจเพิ่มขึ้น เป็นที่รู้จักว่า metalbasedtherapeutics สำหรับรักษาหลายโรคได้รับความสนใจมากในช่วงทศวรรษที่ ความสามารถของประจุโลหะผูกในสัตว์ทดลอง ด้วยโปรตีนและเปปไทด์เป็นคุณลักษณะสำคัญยาที่ใช้โลหะ ได้ง่าย และ แทน N sulfonamidesดึงดูดความสนใจมากในบริบทนี้ การพัฒนาใหม่คอมเพล็กซ์โลหะกับ sulfonamides เป็นเขตสำคัญของวิจัย พิจารณาว่า หนึ่งสามารถรวมยาปฏิชีวนะเฉพาะกิจกรรม sulfonamides และต้านจุลชีพหลายเป้าหมายกิจกรรมของประจุโลหะ ในหลายกรณี โลหะการจัดแสดงเชิงกิจกรรมที่ดีกว่าลิแกนด์ฟรีที่เดียวกันทดลองสภาพ [14] โดยเฉพาะ เงิน sulfonamidesมีพิสูจน์สารจะ มีประสิทธิภาพเฉพาะจุลินทรีย์ตัวแทน โดยเฉพาะอย่างยิ่ง Ag-ซัลฟาไดอะซีน (Ag-SDZ) ใช้ในการรักษาด้วยการเขียน[15] Ag SDZ ได้แสดงจะละลายได้ ในน้ำ และอื่น ๆ ร่วมกันอินทรีย์หรือสารทำละลาย การจำกัดการใช้ยาซัลฟาเมโทซาโซล (SMX) เป็นส่วนหนึ่งของรุ่นที่สองของsulfonamides (ดูแผน 1) และใช้ในการรวมพลังกับ trimethropim SMX เป็นยาที่ใช้ในการรักษามากที่สุดการติดเชื้อ Pneumocystis โรค ซึ่งเป็นแบบที่ผลิตของโรคที่เกิดจากเชื้อราเช่นเชื้อยีสต์ที่มีผลต่อผู้ป่วยเอชไอวี [16] นอกจากนี้ยังมีสิ่งอำนวยความสะดวกบางโลหะของซัลฟาเมโทซาโซลรายงานในวรรณคดี [17-26] สิ่งอำนวยความสะดวก Cd(II) สองของซัลฟาเมโทซาโซลได้รับ และคริสตัลของพวกเขาโครงสร้างถูกรายงาน [19,20] ใน [ซีดี (SMX) 2 (CH3OH) 2], การCd(II) ศูนย์เชื่อมโยงผ่าน sulfamethoxazolate anions ซึ่งทดแทนในการประสานงานกับ isoxazolic อะตอม N และหอมอะมิโนกลุ่ม [19] โครงสร้างที่คล้ายกันไม่ได้[ซีดี (SMX) 2 (L) 2] คอมเพล็กซ์ (L = Dimethylformamide, dimethyl sulfoxideและ pyridine) [20] Mondelli และ al. มีรายงานการสังเคราะห์และจำแนกโครงสร้างของ [Co (SMX) 2 (H2O) 2] H2Oซับซ้อน ที่ Co(II) เป็นทรงแปดหน้าเพี้ยนเล็กน้อย tetragonallyซึ่งโมเลกุล SMX ทำหน้าที่เป็นสะพานหัวหางระหว่างสองอะตอม Co ขึ้นโซ่พอลิเมอ [23] ชื่อผู้ผลิตal. ร้อยเอ็ดได้สังเคราะห์ Au(I) และ Ag(I) สิ่งอำนวยความสะดวกกับ SMX เป็นลิแกนด์ สิ่งอำนวยความสะดวกทั้งนำเรขาคณิตเชิงเส้นและการ SMXผูกกับ Au Ag โดยใช้ N ของกลุ่มซัลโฟนาไมด์ [22]มีกำหนดกิจกรรมต้านเชื้อแบคทีเรียของทั้งสิ่งอำนวยความสะดวกและกิจกรรมมากกว่ากับ E. coli พบทองที่ซับซ้อน และหมอเทศข้างลาย staphylococcus กว่าเงินหนึ่ง [22] อย่างไรก็ตาม มีไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับผลของซัลฟาเมโทซาโซลซับซ้อนจาก biofilm จากแบคทีเรียในส่วนปัจจุบัน ที่เรารายงานการสังเคราะห์ และด้านคุณสมบัติของ Mn(II) ใหม่กับซัลฟาเมโทซาโซลเป็นลิแกนด์กับสูตร [Mn (H2O) 6] 0.5 [Mn (SMX) 3] เดอะคริสตัลโครงสร้างที่ถูกกำหนด โดยวิธีการเลี้ยวเบนการเอกซเรย์คริสตัลเดียวกับความรู้ของเรา ไม่ antibiofilm การศึกษาก่อนหน้านี้กิจกรรมของซัลฟาเมโทซาโซลซับซ้อนกับ S. หมอเทศข้างลาย

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ดังนั้นการติดเชื้อที่มีไบโอฟิล์มขึ้นรูปแบคทีเรียถาวรและยากที่จะรักษาด้วยยาปฏิชีวนะ
แบคทีเรียในแผ่นชีวะอยู่รอดได้สัมผัสกับความเข้มข้นของยาปฏิชีวนะ 1000 เท่ามากกว่าหนึ่งที่จะตายเมื่อเซลล์อิสระอยู่ในการระงับ[12]. ด้วยเหตุนี้การพัฒนาของสารต่อต้านเชื้อที่มีการใช้งานไม่เพียง แต่กับจุลินทรีย์ planktonic แต่ส่วนใหญ่ยังกับไบโอฟิล์มแสดงให้เห็นถึงความจำเป็นที่เป้าหมาย[13]. เคมีของสารประกอบเชิงซ้อนโลหะที่มีสารเฮที่มีไนโตรเจนกำมะถันและ / หรือออกซิเจนอะตอมแกนด์ได้รับความสนใจเพิ่มขึ้น มันเป็นที่รู้จักกันดีว่า metalbased การรักษาสำหรับการรักษาโรคจำนวนมากได้รับความสนใจมากในช่วงทศวรรษที่ผ่านมา ความสามารถของไอออนของโลหะที่จะผูกในร่างกายด้วยโปรตีนและเปปไทด์เป็นคุณลักษณะที่สำคัญของยาเสพติดที่ใช้โลหะ sulfonamides ง่ายและ N-แทนได้ดึงดูดความสนใจมากในบริบทนี้ การพัฒนาของใหม่เชิงซ้อนโลหะที่มี sulfonamides เป็นเขตที่สำคัญของการวิจัยการพิจารณาว่าสามารถต้านเชื้อแบคทีเรียรวมเฉพาะกิจกรรมของsulfonamides และกำหนดเป้าหมายหลายยาต้านจุลชีพกิจกรรมของโลหะไอออน ในหลายกรณีโลหะที่ซับซ้อนการจัดแสดงนิทรรศการกิจกรรมที่ดีกว่าแกนด์ฟรีที่เดียวกันเงื่อนไขการทดลอง[14] โดยเฉพาะอย่างยิ่ง sulfonamides เงินสารประกอบได้พิสูจน์แล้วว่ามีประสิทธิภาพต้านจุลชีพเฉพาะตัวแทนโดยเฉพาะอย่างยิ่งAg-ซัลฟาไดอะซีน (Ag-SDZ) ที่ใช้ในการเผาไหม้การรักษาด้วย[15] Ag-SDZ ได้แสดงให้เห็นว่าไม่ละลายในน้ำและอื่น ๆ ร่วมกันทำละลายอินทรีย์ที่จำกัด การประยุกต์ใช้ในการแพทย์. sulfamethoxazole (SMX) เป็นส่วนหนึ่งของรุ่นที่สองของsulfonamides (ดูโครงการ 1) และจะมีการใช้ในการผสมผสานกันอย่างลงตัวกับtrimethropim SMX เป็นยาเสพติดมากที่สุดที่ใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อที่ผลิตโดยโรคปอดอักเสบปอดบวมซึ่งเป็นรูปแบบของโรคปอดบวมที่เกิดจากเชื้อรายีสต์เหมือนที่ส่งผลกระทบต่อผู้ป่วยเอชไอวี[16] นอกจากนี้ยังมีบางส่วนที่เป็นโลหะของคอมเพล็กซ์ sulfamethoxazole รายงานในวรรณคดี [17-26] สอง Cd (II) เชิงซ้อนของsulfamethoxazole ได้รับของพวกเขาและคริสตัลโครงสร้างที่ได้รับรายงาน[19,20] ใน [Cd (SMX) 2 (CH3OH) 2] ที่Cd (II) ศูนย์มีการเชื่อมโยงผ่านแอนไอออน sulfamethoxazolate ที่สำรองในการประสานงานของพวกเขาด้วยisoxazolic N-อะตอมและกลุ่มอะมิโนที่มีกลิ่นหอม[19] โครงสร้างที่คล้ายกันที่ได้รับสำหรับ[Cd (SMX) 2 (L) 2] คอมเพล็กซ์ (L = Dimethylformamide, dimethyl sulfoxide และไพริดีน) [20] Mondelli et al, มีรายงานว่ามีการสังเคราะห์และลักษณะโครงสร้างของ [ร่วม (SMX) 2 (H2O) 2] H2O ซับซ้อนที่ร่วม (II) อยู่ในรูปแปดด้านบิดเบี้ยว tetragonally เล็กน้อยที่โมเลกุลSMX ทำหน้าที่เป็นสะพานหัวไปหางระหว่างสองร่วมอะตอมขึ้นรูปพอลิเมอโซ่ [23] Marques et al, ได้สังเคราะห์ Au (I) และ Ag (I) เชิงซ้อนกับ SMX เป็นแกนด์ คอมเพล็กซ์ทั้งสองนำเสนอรูปทรงเรขาคณิตเชิงเส้นและ SMX ผูกไว้กับ Au และ Ag ผ่านไม่มีของกลุ่ม sulfonamide [22]. กิจกรรมต้านเชื้อแบคทีเรียของคอมเพล็กซ์ทั้งสองได้รับการพิจารณาและมีความซับซ้อนทองแสดงให้เห็นว่ากิจกรรมมากขึ้นกับเชื้อ E. coli และ Staphylococcus เรียกว่าเงิน หนึ่ง [22] แต่มีไม่ได้ข้อมูลเกี่ยวกับผลกระทบของการที่ซับซ้อน sulfamethoxazole กับไบโอฟิล์มแบคทีเรีย. ในผลงานปัจจุบันเรารายงานการสังเคราะห์และสเปกโทรสโกลักษณะของใหม่ Mn (II) ที่ซับซ้อนที่มี sulfamethoxazole เป็นแกนด์สูตร [Mn (H2O) 6] 0.5 [ Mn (SMX) 3] คริสตัลโครงสร้างถูกกำหนดโดยคริสตัลเดียววิธีการ X-ray diffraction. ที่ดีที่สุดของความรู้ของเราไม่มีการศึกษาก่อนหน้านี้ใน antibiofilm กิจกรรมที่ซับซ้อน sulfamethoxazole กับเชื้อ S. aureus

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ดังนั้น เชื้อกับเป็นแบคทีเรียถาวร
และยากที่จะรักษาด้วยยาปฏิชีวนะฟิล์ม . แบคทีเรียในไบโอฟิล์มอยู่รอด
แสงความเข้มข้นของยาปฏิชีวนะ 1000 พับมากกว่า
คนที่จะตายเมื่อเซลล์อิสระในการระงับ [ 12 ] .
ด้วยเหตุนี้การพัฒนาสารต้านการติดเชื้อ
ซึ่งมีการใช้งานไม่เพียง แต่ , ต่อต้านจุลินทรีย์สิ่งมีชีวิตขนาดเล็กมากในน้ำแต่
ส่วนใหญ่กับไบโอฟิล์มเป็นเป้าหมายขวาง [ 13 ] .
เคมีของสารประกอบโลหะเชิงซ้อนเฮ
ที่มีไนโตรเจน ซัลเฟอร์ และ / หรือ ออกซิเจนเป็นอะตอม
) ได้รับความสนใจเพิ่มขึ้น มันเป็นที่รู้จักกันดีว่า metalbased
บำบัดสำหรับการรักษาโรคภัยไข้เจ็บมากมายได้รับ
ความสนใจมากในช่วงทศวรรษที่ผ่านมา ความสามารถของไอออนโลหะ
มัดในร่างกายด้วยโปรตีนและเปปไทด์ ที่สำคัญคือคุณลักษณะ
ของโลหะจากยาเสพติด ง่ายและ n-substituted ซัลโฟนาไมด์มี
ดึงดูดความสนใจมากในบริบทนี้ การพัฒนาสารประกอบเชิงซ้อนของโลหะใหม่
กับซัลโฟนาไมด์ เป็นสาขาสำคัญของ
วิจัยพิจารณาว่าหนึ่งสามารถรวมแบคทีเรีย
กิจกรรมเฉพาะของซัลโฟนาไมด์และสารต้านจุลชีพ
หลายเป้าหมายกิจกรรมของโลหะไอออน ในหลายกรณี , ซับซ้อนโลหะ
จัดแสดงกิจกรรมดีกว่า ) ฟรีที่สภาวะเดียวกัน
[ 14 ] โดยเฉพาะสารซัลโฟนาไมด์
เงินได้พิสูจน์แล้วว่ามีประสิทธิภาพ topical จุลชีพ
ตัวแทนโดยเฉพาะอย่างยิ่ง AG ซัลฟาไดอะซีน ( AG sdz ) ที่ใช้ในการเผา การรักษา
[ 15 ] โดย sdz ได้แสดงจะไม่ละลายในน้ำ และในตัวทำละลายอินทรีย์อื่นๆทั่วไป
,ซึ่ง จำกัด การประยุกต์ใช้ในการแพทย์
ซัลฟาเมโทซาโซล ( smx ) เป็นส่วนหนึ่งของรุ่นที่สองของ
ซัลโฟนาไมด์ ( เห็นโครงการ 1 ) และมันถูกใช้ในการส่งเสริม trimethropim
. smx เป็นยาที่ใช้รักษา
เชื้อที่ผลิตโดยโทะกุงะวะ โยะชิโนะบุซึ่งเป็นรูปแบบ
ของโรคปอดบวมเกิดจากยีสต์เหมือนเชื้อราที่มีผลต่อผู้ป่วย
ติดเชื้อ [ 16 ]นอกจากนี้ยังมีบางโลหะเชิงซ้อนของซัลฟาเมโทซาโซล
รายงานในวรรณคดี [ 17 – 26 ] ซีดีสอง ( 2 ) เชิงซ้อน
ของซัลฟาเมโทซาโซลได้ และโครงสร้างของรายงานคริสตัล
[ 19,20 ] [ CD ( smx ) 2 ( ch3oh ) 2 ] ,
ซีดี ( 2 ) ศูนย์เชื่อมโยงผ่าน sulfamethoxazolate ไอออนซึ่ง
สลับกันในการประสานงานกับ n-atoms isoxazolic และ
หอมอะมิโนกลุ่ม [ 19 ]โครงสร้างที่คล้ายกันได้รับสำหรับ
[ ซีดี ( smx ) 2 ( L ) 2 ] ( l = การล้างพิษเชิงซ้อน , และไดเมทิลซัลฟอกไซด์
ไพริดีน ) [ 20 ] mondelli et al . รายงานการสังเคราะห์
และ ลักษณะโครงสร้างของ [ CO ( smx ) 2 ( H2O ) 2 ] H2O
ซับซ้อนที่ CO ( 2 ) tetragonally บิดเบี้ยวเล็กน้อยในประเทศพม่า
ที่ smx โมเลกุลที่ทำหน้าที่เป็นหัวหางสะพาน
ระหว่างสองอะตอมสร้างโซ่พอลิเมอร์ Co [ 23 ] Marques
et al . ได้สังเคราะห์ AU ( ฉัน ) และ Ag ( I ) สารประกอบเชิงซ้อนลิแกนด์กับ smx เป็น
. ทั้งเชิงเส้นและเรขาคณิตเชิงซ้อนปัจจุบัน smx
ผูกกับ AU และ AG ผ่านของกลุ่มซัลโฟนาไมด์ [ 22 ] .
กิจกรรม antibacterial ของสารประกอบเชิงซ้อนทั้งสองตัดสินใจ
และทองคำ พบกิจกรรมที่ซับซ้อนมากขึ้นกับเชื้ออีโคไลและ
Staphylococcus aureus มากกว่าเงิน 1 [ 22 ] อย่างไรก็ตาม มี
ไม่ข้อมูลเกี่ยวกับผลของการต่อต้านแบคทีเรียไบโอฟิล์มซัลฟาเมโทซาโซลซับซ้อน
.
ในส่วนปัจจุบันเรารายงานการสังเคราะห์และศึกษาสมบัติทางสเปกโทรสโกปี
ของ MN ใหม่ ( 2 ) ซับซ้อนกับซัลฟาเมโทซาโซล
เป็นลิแกนด์กับสูตร [ MN ( H2O ) 6 ] 0.5 มิล ( smx ) [ 3 ] คริสตัล
โครงสร้างถูกกำหนดโดยวิธีการเลี้ยวเบนรังสีเอกซ์ single-crystal .
เพื่อที่ดีที่สุดของความรู้ของเรา ไม่มีการศึกษาใน antibiofilm
กิจกรรมซับซ้อนซัลฟาเมโทซาโซลต่อ S . aureus .