AbstractLevodopa, a prodrug of dopa

Abstract
Levodopa, a prodrug of dopamine, remains to be one of the main drugs in the treatment of Parkinson's disease. All current levodopa products are formulated with aromatic amino acid decarboxylase inhibitors such as carbidopa or benserazide to prevent the metabolism of levodopa in the gastrointestinal tract and systemic circulation. Levodopa pharmacokinetic profiles remain unchanged after multiple doses, and are similar between healthy volunteers and patients and among patients at different stages of disease. Entacapone inhibits the metabolism of levodopa therefore increases the area under the plasma concentration-time profile of levodopa; however, it may decrease the initial absorption rate of levodopa in some patients probably due to competitive absorption. Food appears to affect the absorption of levodopa, but its effects vary with formulations. The results of positron emission tomography study suggest that a high protein diet may compete with the uptake of levodopa into the brain, therefore, may result in reduced levodopa effects. Since infusion studies demonstrated that it is beneficial to maintain stable plasma concentrations of levodopa, controlled-release formulations have been designed to provide prolonged absorption of levodopa. However, subsequent pharmacokinetic and pharmacodynamic studies demonstrated that a threshold concentration of levodopa appears to be necessary to switch patients "on". Once patients are turned "on", the duration of levodopa effects may be correlated with plasma concentration of levodopa. As such, more recent studies have demonstrated significant clinical benefits such as shorter time to "on" and longer duration of "on" when combining the immediate- and controlled-release levodopa products as compared to controlled-release levodopa products. Given these findings, it is important for physicians to understand the relationship between the pharmacokinetics and pharmacodynamics of levodopa in order to provide dosage regimens that meet patient needs. The pharmacokinetics and pharmacodynamics data of levodopa reported in the literature are reviewed here.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

บทคัดย่อLevodopa โปรดรักของโดปามีน ยังคงเป็นยาหลักในการรักษาโรคพาร์กินสัน ทั้งหมดผลิตภัณฑ์ levodopa ปัจจุบันมีสูตร มีกรดอะมิโนหอม decarboxylase inhibitors เช่น carbidopa benserazide เพื่อป้องกันการเผาผลาญของ levodopa ในระบบทางเดินและหมุนเวียน systemic โพรไฟล์ pharmacokinetic levodopa หลังหลายปริมาณการเปลี่ยนแปลง และคล้ายกัน ระหว่างอาสาสมัครสุขภาพและผู้ป่วย และ ผู้ป่วยในระยะต่าง ๆ ของโรค Entacapone ยับยั้งเมแทบอลิซึมของ levodopa จึงเพิ่มพื้นที่ภายใต้โพรไฟล์เวลาเข้มข้นพลาสมาของ levodopa อย่างไรก็ตาม มันอาจลดอัตราการดูดซึมเริ่มต้นของ levodopa ในผู้ป่วยบางคงเนื่องจากดูดซึมแข่งขัน อาหารที่ดูเหมือนจะ มีผลต่อการดูดซึมของ levodopa แต่ผลแตกต่างกับสูตร ผลการศึกษาโพซิตรอนแนะนำว่า อาหารที่มีโปรตีนสูงอาจแข่งขันกับดูดซับของ levodopa ในสมอง ดังนั้น อาจส่งผลให้ levodopa ลดผลกระทบ เนื่องจากคอนกรีตศึกษาแสดงว่า มันเป็นประโยชน์ต่อการรักษาความเข้มข้นของพลาสมาที่มีเสถียรภาพของ levodopa รุ่นควบคุมสูตรได้ถูกออกแบบมาเพื่อให้ดูดซึมนานของ levodopa อย่างไรก็ตาม ศึกษา pharmacokinetic และ pharmacodynamic ภายหลังแสดงว่า เข้มข้นขีดจำกัดของ levodopa ปรากฏจะต้องสลับผู้ป่วย "บน" เมื่อผู้ป่วยเปิด "อยู่" ระยะเวลาของผล levodopa อาจ correlated กับความเข้มข้นของพลาสมาของ levodopa เช่น การศึกษาล่าสุดได้แสดงประโยชน์ทางคลินิกอย่างมีนัยสำคัญเช่นเวลาสั้นในการ "บน" และระยะเวลาที่ยาวนานของ "บน" เมื่อรวมผลิตภัณฑ์ levodopa - และควบคุมเผยแพร่เมื่อเทียบกับผลิตภัณฑ์รุ่นควบคุม levodopa ให้ผลการวิจัยเหล่านี้ มันเป็นสิ่งสำคัญสำหรับแพทย์เพื่อให้เข้าใจความสัมพันธ์ระหว่างเภสัชจลนศาสตร์และเภสัชพลศาสตร์ของ levodopa เพื่อให้ปริมาณ regimens ที่ตอบสนองความต้องของผู้ป่วย ข้อมูลด้านเภสัชจลนศาสตร์และเภสัชพลศาสตร์ของ levodopa ในวรรณคดีจะทานที่นี่

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

บทคัดย่อ
Levodopa, prodrug ของโดพามีนยังคงเป็นหนึ่งในยาหลักในการรักษาโรคพาร์กินสัน ผลิตภัณฑ์ทั้งหมด levodopa ปัจจุบันเป็นสูตรที่มีกรดอะมิโนที่มีกลิ่นหอมสารยับยั้ง decarboxylase เช่น carbidopa หรือ benserazide เพื่อป้องกันไม่ให้การเผาผลาญอาหารของ levodopa ในระบบทางเดินอาหารและการไหลเวียนของระบบ โปรไฟล์ยา Levodopa ยังคงไม่เปลี่ยนแปลงหลังจากหลายขนาดและมีความคล้ายคลึงกันระหว่างอาสาสมัครสุขภาพดีและผู้ป่วยและผู้ป่วยในแต่ละขั้นตอนของการเกิดโรค entacapone ยับยั้งการเผาผลาญอาหารของ levodopa จึงเพิ่มพื้นที่ภายใต้รายละเอียดเข้มข้นเวลาพลาสม่าของ levodopa; แต่ก็อาจลดอัตราการดูดซึมเริ่มต้นของ levodopa ในผู้ป่วยบางรายอาจเป็นเพราะการดูดซึมการแข่งขัน อาหารที่ดูเหมือนจะส่งผลกระทบต่อการดูดซึมของ levodopa แต่ผลกระทบของมันแตกต่างกันกับสูตร ผลการตรวจเอกซเรย์ปล่อยโพซิตรอนการศึกษาแสดงให้เห็นว่าอาหารที่มีโปรตีนสูงอาจแข่งขันกับการดูดซึมของ levodopa เข้าไปในสมองจึงอาจส่งผลให้ผลกระทบลดลง levodopa เนื่องจากการศึกษาแสดงให้เห็นว่ายาเป็นประโยชน์ต่อการรักษาความเข้มข้นของพลาสม่าที่มั่นคงของ levodopa สูตรควบคุมการเปิดตัวได้รับการออกแบบมาเพื่อให้การดูดซึมนาน levodopa แต่ยาที่ตามมาและการศึกษาเภสัชแสดงให้เห็นว่ามีความเข้มข้นของเกณฑ์ levodopa ดูเหมือนจะเป็นสิ่งที่จำเป็นที่จะเปลี่ยนผู้ป่วย "ใน" เมื่อผู้ป่วยมีการเปิด "กับ" ระยะเวลาของผลกระทบ levodopa อาจจะมีความสัมพันธ์กับความเข้มข้นในพลาสมาของ levodopa เช่นการศึกษาเมื่อเร็ว ๆ นี้ได้แสดงให้เห็นประโยชน์ทางคลินิกอย่างมีนัยสำคัญเช่นเวลาที่สั้นลง "ใน" และระยะเวลานานของ "กับ" เมื่อรวม immediate- และควบคุมการเปิดตัวผลิตภัณฑ์ levodopa เมื่อเทียบกับการควบคุมการเปิดตัวผลิตภัณฑ์ levodopa ได้รับการค้นพบเหล่านี้เป็นสิ่งสำคัญสำหรับแพทย์ที่จะเข้าใจความสัมพันธ์ระหว่างยาและเภสัชของ levodopa เพื่อให้ปริมาณยาที่ตอบสนองความต้องการของผู้ป่วย ข้อมูลยาและเภสัชของ levodopa รายงานในวรรณคดีที่นี่จะมีการทบทวน

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ลีโวโดปานามธรรม
, โรคกลัวของ dopamine , ยังคงเป็นหนึ่งของยาเสพติดหลักในการรักษาโรคพาร์กินสัน ลีโวโดปาทั้งหมดในปัจจุบันผลิตภัณฑ์เป็นสูตรที่มีอะโรมาติกกรดอะมิโนใช้ inhibitors เช่นคาร์บิโดปา หรือเบนเซอราไซด์เพื่อป้องกันการเผาผลาญของลีโวโดปาในระบบทางเดินอาหารและการไหลเวียนระบบยาเลโวโดปาโปรไฟล์ยังคงไม่เปลี่ยนแปลงหลังจากหลายขนาด และคล้ายคลึงกันระหว่างอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีและผู้ป่วย และผู้ป่วยที่ระยะต่าง ๆของโรค ทาคาโพนยับยั้งการเผาผลาญอาหารของลีโวโดปาจึงเพิ่มพื้นที่ใต้พลาสมาสมาธิเวลาโปรไฟล์ของลีโวโดปา อย่างไรก็ตามมันอาจลดอัตราการดูดซึมของลีโวโดปาเริ่มต้นในผู้ป่วยบางรายอาจจะเนื่องจากการดูดซึมที่แข่งขัน อาหารจะมีผลต่อการดูดซึมของลีโวโดปา แต่ผลของมันแตกต่างกันไป พร้อมสูตร . ผลของแคนซัสซิตี ชีฟส์ การศึกษาชี้ให้เห็นว่า อาหารที่มีโปรตีนสูงอาจแข่งขันกับการดูดซึมของลีโวโดปาเข้าไปในสมอง จึงอาจส่งผลในการลดผลลีโวโดปา .เนื่องจากการศึกษาพบว่าใช้เป็นประโยชน์ในการรักษาความมั่นคงของลีโวโดปา ความเข้มข้นของพลาสม่า , สูตรควบคุมการปลดปล่อยโดยได้รับการออกแบบมาเพื่อให้ดูดซึมนานของลีโวโดปา . แต่ต่อมาทางเภสัชจลนศาสตร์และเภสัชพลศาสตร์การศึกษาแสดงให้เห็นว่าเกณฑ์ความเข้มข้นของลีโวโดปา ดูเหมือนจะต้องเปลี่ยนคน " ใน "เมื่อผู้ป่วยมีการเปิด " ใน " ระยะเวลาของลีโวโดปาผลอาจจะมีความสัมพันธ์กับความเข้มข้นของพลาสมาของลีโวโดปา . เช่น การศึกษาล่าสุดได้แสดงให้เห็นถึงประโยชน์ทางคลินิกที่สำคัญเช่นเวลาสั้น " ใน " ระยะเวลา " " เมื่อรวมได้ทันทีและควบคุมการปลดปล่อยโดยลีโวโดปาผลิตภัณฑ์เมื่อเทียบกับผลิตภัณฑ์ควบคุมการปลดปล่อยโดยลีโวโดปา .ให้ข้อมูลเหล่านี้ มันเป็นสิ่งสำคัญสำหรับแพทย์ที่จะเข้าใจความสัมพันธ์ระหว่างเภสัชจลนศาสตร์ และเภสัชพลศาสตร์ของยาเลโวโดปา เพื่อให้ปริมาณที่ตอบสนองความต้องการของผู้ป่วย การศึกษาเภสัชพลศาสตร์ของลีโวโดปาและข้อมูลรายงานในวรรณคดี ดูที่นี่