about potential mechanisms, studies

about potential mechanisms, studies before the initiation of
these trials showed a greater increase in blood pressure with
valdecoxib than with celecoxib in hypertensive patients who
hadstablecontrolledbloodpressureonACEItherapy.
56
Ina
more recent investigation it was observed that diclofenac produced a greater increase in the 24-hour mean blood pressure
and a greater decrease in glomerular filtration rate than did
celecoxib in ACEI-treated African Americans and Hispanics.
57
Collectively,thesefindingssuggestthatinhibitorsofthe
cyclooxygenase enzyme either should be avoided or used
with caution in hypertensive patients being treated with
ACEIs

ARBS
ARBs inhibit the actions of angiotensin II at the tissue level by
competing with this potent vasoconstrictor for binding to the
angiotensin AT1-subtype receptor, the receptor that mediates
the well-documented cardiovascular and renal actions attributed to angiotensin II. Some of these drugs, as the cornerstone of a multidrug therapeutic regimen, have exhibited
cardioprotective or renoprotective benefits in patients with a
variety of chronic kidney disease or proteinuria. A thorough
discussion, however, of these clinical trial results is beyond
the scope of this article.
Structural differences in the 7 compounds (candesartan,
eprosartan, irbesartan, losartan, olmesartan, telmisartan, and
valsartan) currently marketed in the United States likely account for the observed differences in bioavailability, metabolism, potency, anddurationof actionof thesedrugs.
58,59
Despite these differences, the ARBs as a class are well tolerated over a broad range of doses. In blinded, placebo-controlled, clinical trials the reported incidence of adverse effects
of these drugs is low and often indistinguishable from those
ascribed to placebo.
Each of the 7 drugs in this class marketed in the United
States bind to the AT1receptor with high affinity compared
with their binding to other angiotensin receptors. Losartan,
valsartan, and eprosartan showed competitive or surmountable receptor binding whereas olmesartan, irbesartan, candesartan, telmisartan, and the major active metabolite of losartan, EXP3174, exhibit noncompetitive or insurmountable
binding. Candesartan cilexitil and olmesartan medoxomil are
prodrugs that are hydrolyzed to the active moieties by hydrolysis in the gastrointestinal mucosa. Losartan is metabolized
extensively in the liver, in part by the cytochrome P450
isoenzymes, 3A4 and 2C9. About 15% of the dose is converted to the more potent EXP3174 metabolite. The duration
of action of all of these drugs, or in the case of losartan its
active metabolite, is sufficiently long that they maintain 24-hour efficacy when administered once daily. Although the
bioavailability of valsartan (40%) and losartan (10%) are reduced if administered with food and the bioavailability of
eprosartan (55%) is increased, dosage adjustments almost
never are necessary. The drugs in this class generally are well
tolerated, in part because they exhibit few interactions with
other drugs. Exceptions include losartan, whose half-life is
decreasedbyrifampinandincreasedbyphenytoin,
58
and

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

เกี่ยวกับกลไกการเกิด ศึกษาก่อนเริ่มต้นของ
ทดลองเหล่านี้พบเพิ่มมากขึ้นความดันโลหิตด้วย
valdecoxib กว่า ด้วยซีลีคอกซิบในผู้ป่วย hypertensive ที่
hadstablecontrolledbloodpressureonACEItherapy.
56
อิ
สอบสวนล่าสุดมันถูกสังเกต diclofenac ที่ผลิตเพิ่มขึ้นมากกว่าในเลือดความดันเฉลี่ย 24 ชั่วโมง
และลดลงมากกว่าอัตราการกรอง glomerular กว่าได้
ซีลีคอกซิบชาวอเมริกันแอฟริกันถือว่า ACEI และ Hispanics
57
โดยรวม thesefindingssuggestthatinhibitorsofthe
เอนไซม์ cyclooxygenase ควรจะหลีกเลี่ยง หรือใช้
ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วย hypertensive ที่ได้รับการรักษาด้วย
ACEIs

ARBS
ARBs ยับยั้งการกระทำของพเตอร์ II ในเนื้อเยื่อระดับโดย
แข่งขันกับ vasoconstrictor นี้มีศักยภาพสำหรับการรวมไป
พเตอร์ชนิดย่อย AT1 ตัวรับ ตัวรับที่ mediates
พเตอร์ II บันทึกการดำเนินการเอกสารดีหลอดเลือดหัวใจ และไต ของยาเสพติดเหล่านี้ เป็นรากฐานที่สำคัญของตัว multidrug รักษาระบบการปกครอง มีจัดแสดง
cardioprotective หรือ renoprotective ประโยชน์ในผู้ป่วยที่มีการ
ความหลากหลายของโรคไตเรื้อรังหรือ proteinuria ตัวอย่าง
สนทนา อย่างไร ผลลัพธ์เหล่านี้ทดลองใช้ทางคลินิกเป็นเกิน
ขอบเขตของบทความนี้
ความแตกต่างของโครงสร้างในสารประกอบ 7 (candesartan,
eprosartan, irbesartan, losartan, olmesartan, telmisartan และ
valsartan) ปัจจุบันทำตลาดในสหรัฐอเมริกามีแนวโน้มบัญชีต่างสังเกตชีวปริมาณออกฤทธิ์ เผาผลาญ ศักยภาพ anddurationof actionof thesedrugs.
58, 59
แม้ มีความแตกต่างเหล่านี้ ARBs เป็นคลาสจะดีสมช่วงกว้างของปริมาณการ ในการทดลองที่มองไม่เห็น ควบคุม ด้วยยาหลอก คลินิกอุบัติการณ์รายงานอาการข้างเคียงต่าง ๆ
ยาเหล่านี้จะต่ำ และมักจะจำแนกไม่ได้จาก
ascribed กับยาหลอก
ยา 7 ในระดับนี้แต่ละตลาดในสหรัฐ
อเมริกาผูกกับ AT1receptor ที่ มีความสัมพันธ์สูงเทียบ
ด้วยการผูกกับ receptors พเตอร์อื่น ๆ Losartan,
valsartan และ eprosartan พบรวมตัวรับการแข่งขัน หรือ surmountable ขณะแสดง olmesartan, irbesartan, candesartan, telmisartan และ metabolite งานสำคัญของ losartan, EXP3174, noncompetitive หรือ insurmountable
ผูก มี Candesartan medoxomil cilexitil และ olmesartan
prodrugs ที่ hydrolyzed moieties งาน โดยไฮโตรไลซ์ใน mucosa ระบบ Losartan metabolized
อย่างกว้างขวางในตับ บางส่วนโดย cytochrome P450
isoenzymes, 3A4 และ 2C 9 ประมาณ 15% ของยาจะถูกแปลงเป็น metabolite EXP3174 มีศักยภาพมากขึ้น ระยะเวลา
การดำเนินการทั้งหมดของยาเหล่านี้ หรือในกรณี ของ losartan เป็น
metabolite ที่ใช้งานอยู่ ยาวพอที่จะรักษาประสิทธิภาพตลอด 24 ชั่วโมงเมื่อบริหารวันละหนึ่งครั้ง แม้ว่า
ชีวปริมาณออกฤทธิ์ของ valsartan (40%) และ losartan (10%) จะลดลงถ้าดูแล ด้วยอาหารและชีวปริมาณออกฤทธิ์ของ
eprosartan (55%) จะเพิ่มขึ้น ปรับปรุงขนาดเกือบ
ไม่จำเป็น ยาเสพติดในระดับนี้โดยทั่วไปใจดี
อภัยโทษ บางส่วนเนื่องจากพวกเขาแสดงโต้ตอบเพียงไม่กี่กับ
ยาอื่น ๆ ข้อยกเว้นรวม losartan, half-life เป็น
decreasedbyrifampinandincreasedbyphenytoin,
58
และ

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

เกี่ยวกับกลไกที่มีศักยภาพในการศึกษาก่อนที่จะเริ่มต้นของการ
ทดลองเหล่านี้แสดงให้เห็นว่าการเพิ่มขึ้นมากขึ้นในความดันโลหิตที่มี
Valdecoxib กว่าด้วย celecoxib ในผู้ป่วยความดันโลหิตสูงที่
hadstablecontrolledbloodpressureonACEItherapy
56
Ina
สืบสวนเมื่อเร็ว ๆ นี้ได้มีการตั้งข้อสังเกตว่า diclofenac ผลิตเพิ่มมากขึ้นในเลือดตลอด 24 ชั่วโมงหมายความว่า ความดัน
และลดลงมากขึ้นในอัตราการกรอง glomerular กว่า
celecoxib ใน ACEI รับการรักษาแอฟริกันอเมริกันและละตินอเมริกา
57
เรียก thesefindingssuggestthatinhibitorsofthe
เอนไซม์ cyclooxygenase ทั้งควรหลีกเลี่ยงหรือใช้
ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยความดันโลหิตสูงการรักษาด้วย
ACEIs ARBS ARBs ยับยั้งการกระทำของ angiotensin II ในระดับเนื้อเยื่อโดยการแข่งขันกับ vasoconstrictor ที่มีศักยภาพนี้ผูกพันกับตัวรับ AT1-ย่อย angiotensin, ตัวรับที่ไกล่เกลี่ยหัวใจและหลอดเลือดดีเอกสารและการดำเนินการการทำงานของไตประกอบกับ angiotensin II บางส่วนของยาเสพติดเหล่านี้เป็นรากฐานที่สำคัญของระบบการปกครองการรักษา multidrug ที่มีการจัดแสดงผลประโยชน์โรคหัวใจหรือ renoprotective ในผู้ป่วยที่มีความหลากหลายของโรคไตเรื้อรังหรือโปรตีน อย่างการอภิปราย แต่ผลการทดลองทางคลินิกเหล่านี้อยู่นอกเหนือขอบเขตของบทความนี้ความแตกต่างในโครงสร้าง 7 สารประกอบ (Candesartan, eprosartan, irbesartan, ยาโลซาร์แทน, olmesartan, telmisartan และvalsartan) ปัจจุบันวางตลาดในประเทศสหรัฐอเมริกามีแนวโน้มที่บัญชีสำหรับ ความแตกต่างที่สังเกตได้ในการดูดซึมการเผาผลาญอาหาร, ความแข็งแรง, anddurationof actionof thesedrugs 58,59 อย่างไรก็ตามความแตกต่างเหล่านี้ ARBs เป็นชั้นที่มีการยอมรับอย่างดีในช่วงกว้างของปริมาณ ในตาบอดได้รับยาหลอกที่ควบคุมการทดลองทางคลินิกอุบัติการณ์ของการรายงานผลข้างเคียงของยาเสพติดเหล่านี้อยู่ในระดับต่ำและมักจะแยกไม่ออกจากที่กำหนดกับยาหลอกแต่ละ 7 ยาเสพติดในชั้นเรียนวางตลาดในประเทศนี้ผูกสหรัฐอเมริกาเพื่อ AT1receptor ที่มีความสัมพันธ์กันสูงเมื่อเทียบที่มีผลผูกพันของพวกเขาที่จะรับ angiotensin อื่น ๆ losartan, valsartan และ eprosartan แสดงให้เห็นว่าการแข่งขันหรือเอาชนะรับผูกพันในขณะที่ olmesartan, irbesartan, Candesartan, telmisartan และเมตาบอไลต์สำคัญของยาโลซาร์แทน, EXP3174, แสดงทั้งผองหรือผ่านไม่ได้ผูกพัน cilexitil Candesartan และ olmesartan medoxomil มีprodrugs ที่มีการไฮโดรไลซ์เพื่อ moieties ที่ใช้งานโดยการย่อยสลายในเยื่อเมือกในทางเดินอาหาร losartan ถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางในตับในส่วนของไซโตโครม P450 isoenzymes, 3A4 และ 2C9 ประมาณ 15% ของปริมาณที่จะถูกแปลงเป็นสาร EXP3174 มีศักยภาพมากขึ้น ระยะเวลาของการดำเนินการทั้งหมดของยาเสพติดเหล่านี้หรือในกรณีของยาโลซาร์แทนของสารที่ใช้งานเป็นเวลานานพอที่พวกเขารักษาประสิทธิภาพตลอด 24 ชั่วโมงเมื่อผู้วันละครั้ง แม้ว่าการดูดซึมของ valsartan (40%) และยาโลซาร์แทน (10%) จะลดลงถ้ายากับอาหารและการดูดซึมของeprosartan (55%) จะเพิ่มขึ้นการปรับเปลี่ยนปริมาณเกือบจะไม่เคยมีความจำเป็น ยาเสพติดในชั้นนี้โดยทั่วไปเป็นอย่างดียอมรับในส่วนหนึ่งเป็นเพราะพวกเขาแสดงไม่กี่ปฏิสัมพันธ์กับยาเสพติดอื่น ๆ ข้อยกเว้นรวมถึงยาโลซาร์แทนซึ่งมีครึ่งชีวิตเป็นdecreasedbyrifampinandincreasedbyphenytoin, 58 และ

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

เกี่ยวกับกลไกที่มีศักยภาพ การศึกษาก่อนที่จะเริ่มต้นของการทดลองเหล่านี้มีมากขึ้น

เพิ่มความดันโลหิตกับวัลดีโคซิบกว่าด้วยสันติวิธีในผู้ป่วยความดันโลหิตสูงที่ hadstablecontrolledbloodpressureonaceitherapy
.
0
(
ล่าสุดตรวจสอบพบว่าไดโคฟีแนคผลิตเพิ่มมากขึ้นใน 24 ชั่วโมง หมายความว่า ความดันเลือด
เป็นมากขึ้นและลดลงในอัตราการกรองสูงกว่า
สันติวิธีใน ACEI ถือว่า แอฟริกัน อเมริกัน และละตินอเมริกา .
3

โดยรวม thesefindingssuggestthatinhibitorsofthe เอนไซม์ Cyclooxygenase อย่างใดอย่างหนึ่งควรหลีกเลี่ยงหรือใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยโรคความดันโลหิตสูง
ถูกปฏิบัติด้วย



aceis arbs arbs ยับยั้งการกระทำของแองจิโอเทนซิน II ในระดับเนื้อเยื่อโดย
แข่งกับวาโสคอนสตริกเตอร์มีศักยภาพนี้ผูกกับต้น
1 ชนิดย่อยตัวรับ ตัวรับ ที่ mediates
หัวใจและไตข้อมูลกระทำโดย แอนจิโอเทนซิน II บางส่วนของยาเหล่านี้ เป็นรากฐานของการรักษาต้องมีการ renoprotective
cardioprotective หรือประโยชน์ในผู้ป่วย
ความหลากหลายของโรคไตเรื้อรังหรือมี . อย่างละเอียด
อภิปราย อย่างไรก็ตาม ผลการทดลองทางคลินิกเหล่านี้อยู่นอกเหนือขอบเขตของบทความนี้
.
ความแตกต่างทางโครงสร้างใน 7 ชนิด ( แคนดีซาร์แทน
eprosartan เบสซาร์แทน , , , losartan โอลมีซาร์แทนเทลมิซาร์แทน , , ,
วัลซาร์แทน ) ซึ่งวางตลาดในสหรัฐอเมริกาอาจบัญชีสำหรับความแตกต่างที่สังเกตในการดูดซึม การเผาผลาญแรง , anddurationof actionof thesedrugs .
58,59
แม้จะมีความแตกต่างเหล่านี้ arbs เป็นคลาสดี ทนกว่าช่วงกว้างของยา ในบอด และการทดลองทางคลินิกรายงานอุบัติการณ์ของผลข้างเคียง
ยาพวกนี้น้อยมากและมักจะแยกไม่ออกจากที่

แต่ละหมวดยาหลอก ของ 7 ยาในห้องนี้วางตลาดในสหรัฐอเมริกา
สหรัฐอเมริกาผูกกับ at1receptor ความสัมพันธ์สูงเมื่อเทียบกับการจับกับตัวรับ
แบบอื่น ๆ โลซาร์แทน
eprosartan , วัลซาร์แทน และมีการแข่งขัน หรือผูกพัน ซึ่งเอาชนะ ในขณะที่โอลมีซาร์แทนเบสซาร์แทนแคนดีซาร์แทน , , , เทลมิซาร์แทนและสาขางานไลท์ของยาโลซาร์แทน exp3174 , แสดง , ไม่แข่งขันหรือสิ่งที่
ผูกพันแคนดีซาร์แทน cilexitil โอลมีซาร์แทน medoxomil และเป็นสารประกอบไฮโดร
ที่ไปงานดังกล่าว การในเยื่อบุทางเดินอาหาร โลซาร์แทนเป็น metabolized
อย่างกว้างขวาง ในตับ ในส่วนของไซโตโครมพี
ของ 3a4 2c9 , และ . ประมาณ 15 % ของปริมาณที่ใช้ แปลงเป็นเพียง exp3174 มีศักยภาพมากขึ้น ระยะเวลาของการกระทำทั้งหมดของ
ยาเหล่านี้หรือในกรณีของยาโลซาร์แทน อุณหภูมิการใช้งาน
เพียงพอยาวที่พวกเขารักษาประสิทธิภาพเมื่อใช้บริการเมื่อวัน แม้ว่า
โอวัลซาร์แทน ( 40% ) และขนาด ( 10% ) จะลดลง ถ้าใช้กับอาหารปริมาณ
eprosartan ( 55 % ) เพิ่มขึ้น การปรับยาเกือบ
ไม่เคยเป็นสิ่งที่จำเป็น ยาในชั้นนี้โดยทั่วไปเป็นอย่างดี
ยอมรับในส่วนหนึ่งเพราะพวกเขามีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆไม่กี่
. ยกเว้น ได้แก่ องค์การที่มีครึ่งชีวิตคือ decreasedbyrifampinandincreasedbyphenytoin


, 58 และ