In the screening for muscarinic M3

In the screening for muscarinic M3 receptor binding inhibitors from microbial secondary metabolites, the extract of Nocardia nova JCM 6044 was found to be highly active. Bioassay-guided isolation led to the identification of three siderophores, nocardimicins G , H and I. Their chemical structures were determined by spectroscopic analysis using NMR and MS. 1 and 2 inhibited the binding of tritium-labeled N-methylscopolamine to the muscarinic M3 receptor with Ki values of 0.44 M and 0.37 M, respectively, whereas 3 showed no inhibition at 10 M. 1 and 2 also showed weak binding inhibitory activity to the M5 receptor but not to the M1, M2 and M4 receptors at 10 M.

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ในการตรวจคัดกรองสำหรับ muscarinic รับ M3 ผูกพันโปรตีนจากสารทุติยภูมิของจุลินทรีย์ที่มีสารสกัดจาก Nocardia โนวา JCM 6044 พบว่ามีการใช้งานสูง แยกชีวภาพแนะนำที่นำไปสู่​​การระบุสาม siderophores ที่ nocardimicins G, H และฉันโครงสร้างทางเคมีของพวกเขาได้รับการพิจารณาโดยการวิเคราะห์โดยใช้สเปกโทรสโก NMR และ MS 1 และ 2 ยับยั้งผูกพันของไอโซโทปที่มีสัญลักษณ์ N-methylscopolamine กับ muscarinic รับ M3 ที่มีค่า Ki 0.44 M และ M 0.37 ตามลำดับในขณะที่ 3 แสดงให้เห็นว่าการยับยั้งที่ 10 เอ็ม 1 และ 2 ยังแสดงให้เห็นการยับยั้งอ่อนแอที่มีผลผูกพันกับ รับ M5 แต่ไม่ให้ M1, M2 และผู้รับ M4 10 เมตร

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ในการคัดกรองสารยับยั้งจุลินทรีย์จากการจับ muscarinic receptor M3 สารทุติยภูมิ , สารสกัดจาก jcm 6044 โนคาร์เดียโนวา พบว่ามีการใช้งานสูง . สามารถนำแนวทางการแยกชนิดของไซ nocardimicins สาม , G , H และผมของพวกเขาถูกกำหนดโดยการวิเคราะห์ทางเคมี โครงสร้างใช้ NMR และคุณ1 และ 2 ( ผูกพันของไอโซโทปกัมมันตรังสีป้าย n-methylscopolamine กับ M3 รับการให้ที่มีค่า Ki 0.44 ม. และ 0.37 เมตร ตามลำดับ ส่วน 3 ไม่มีการยับยั้งที่ 10 ม. 1 และ 2 ยังพบอ่อนผูกยับยั้งกิจกรรมต่อ M5 receptor แต่ไม่ M1 , M2 M4 และตัวรับที่ 10 M .