Farnesylthiosalicylic acid (FTS, Fig. 1), structurally mimicking
the carboxyl-terminal farnesylcysteine moiety of Ras proteins,
can recognize the anchorage and dislodge the active Ras protein
from the cell membrane, thereby blocking the initiation of downstream
signaling events, inhibiting tumor cell proliferation and
promoting the tumor cell apoptosis.7–9 Although FTS was well
preclinically studied for the treatment of a wide range of malignancies,
including lung, breast, and pancreatic cancers,10–13 it has not
got approval for clinical trials mainly due to its limited therapeutic
efficacy.14 Therefore, development of new FTS-based Ras inhibitors
with more potent anti-tumor activity should be of clinical
significance.
Farnesylthiosalicylic acid (FTS, Fig. 1), structurally mimicking
the carboxyl-terminal farnesylcysteine moiety of Ras proteins,
can recognize the anchorage and dislodge the active Ras protein
from the cell membrane, thereby blocking the initiation of downstream
signaling events, inhibiting tumor cell proliferation and
promoting the tumor cell apoptosis.7–9 Although FTS was well
preclinically เพื่อการรักษาที่หลากหลายของโรคร้าย
, รวมถึงปอด เต้านม และมะเร็งของตับอ่อน , 10 – 13 มันไม่ได้
ได้รับการอนุมัติสำหรับการทดลองทางคลินิกส่วนใหญ่เนื่องจากการ จำกัด การรักษา
efficacy.14 ดังนั้นการพัฒนาของ FTS ใหม่โดยใช้ RAS inhibitors
กับกิจกรรม anti-tumor มีศักยภาพมากขึ้นควรจะมีนัยสำคัญทางคลินิก
การแปล กรุณารอสักครู่..
