To search for novel anticancer agen

To search for novel anticancer agents, we designed and synthesized a series of new triazolyl berberine
derivatives. The evaluation of all the synthesized compounds and their anticancer activities against a panel of four human
cancer cell lines including MCF-7 (breast), MCF-7/ADR (breast), SW-1990 (pancreatic), SMMC-7721 (liver) and the noncancer
cell line HUVEC (human umbilical vein endothelial cell). The results showed that most of the compounds displayed
better anticancer activities against MCF-7 and SMMC-7721 compared with berberine. Among these derivatives, compounds 5p and 5a
exhibited the most potent inhibitory activities against the SMMC-7721 and SW-1990 cell lines with IC50 values of 14.861 ± 2.4 μM and
16.798 ± 3.4 μM. Furthermore, compounds 5p, 5a and 5n exhibited much better selectivity toward the normal cell line HUVEC than
berberine.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

เพื่อค้นหาตัวแทน anticancer นวนิยาย เราออกแบบ และสังเคราะห์ชุดของ berberine triazolyl ใหม่ตราสารอนุพันธ์ การประเมินสารสังเคราะห์ทั้งหมดและกิจกรรม anticancer กับแผงสี่มนุษย์มะเร็งเซลล์รายการรวมถึง MCF-7 (เต้านม), MCF-7/ADR (เต้านม) SW-1990 (ตับอ่อน), SMMC-7721 (ตับ) และที่ noncancerเซลล์รายการ HUVEC (หลอดเลือดดำ umbilical มนุษย์เซลล์บุผนังหลอดเลือด) ผลพบว่า ส่วนใหญ่ของสารที่แสดงดี anticancer กิจกรรม MCF-7 และเปรียบเทียบกับ berberine 7721 SMMC อนุพันธ์เหล่านี้ สารพี 5 และ 5 aจัดแสดงกิจกรรมลิปกลอสไขมีศักยภาพมากที่สุดกับรายการเซลล์ SMMC-7721 และ SW-1990 มีค่า IC50 ของ 14.861 ± 2.4 μM และ16.798 ± 3.4 ΜM นอกจากนี้ สาร 5p ของ 5a และ 5n จัดแสดงใวมากดีต่อเซลล์ปกติเส้น HUVEC กว่าberberine

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ต้องการค้นหายารักษาโรคมะเร็ง นวนิยาย เราออกแบบและสังเคราะห์ชุดใหม่ triazolyl berberine
สัญญาซื้อขายล่วงหน้า การประเมินของสารที่สังเคราะห์และกิจกรรมต้านมะเร็งกับแผงสี่มนุษย์
เซลล์มะเร็ง ได้แก่ mcf-7 ( นม ) mcf-7 / ADR ( นม ) sw-1990 ( ตับอ่อน ) smmc-7721 ( ตับ ) และ noncancer