Recently, 1,4-disubstituted-1,2,3-t

Recently, 1,4-disubstituted-1,2,3-triazoles bearing 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline (THIQ) and its open-chain derivatives 5(Fig. 2) with cytotoxic activity against four cancer cell lines (e.g.,HuCCA-1, HepG2, A549 and MOLT-3) have been reported by our group.


Based on the molecular docking study, an aldoketo reductase 1C3 (AKR1C3) has been identified to be a plausible target responsible for anticancer activity of the THIQ analogs.


sulfonamide, triazole, ether and carbonyl moieties would participate in hydrogen bonding formation. Moreover, molecular docking of the synthesized compounds against the aromatase was also performed to give insights into their binding modes governing the investigated aromatase inhibitory activities.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ล่าสุด 1,4-disubstituted-1,2,3-triazoles เรือง 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline (THIQ) และอนุพันธ์โซ่เปิด 5(Fig. 2) กับกิจกรรม cytotoxic กับบรรทัด 4 มะเร็งเซลล์ (e.g.,HuCCA-1, HepG2, A549 และ MOLT 3) มีการรายงานตามกลุ่มของเราขึ้นอยู่กับการศึกษาเทียบระดับโมเลกุล การ aldoketo reductase 1C 3 (AKR1C3) แล้ว identified จะ รับผิดชอบกิจกรรม anticancer ของ THIQ analogs เป้าหมายเป็นไปได้ซัลโฟนาไมด์ triazole อีเทอร์ และ carbonyl moieties จะเข้าร่วมในไฮโดรเจนยึดก่อตัว นอก เทียบโมเลกุลของสารสังเคราะห์กับ aromatase ยังทำให้เจาะลึกโหมดรวมการควบคุมกิจกรรมที่ลิปกลอสไข aromatase สอบสวน

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

เมื่อเร็ว ๆ นี้ 1,4-disubstituted-1,2,3-triazoles แบก 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline (THIQ) และสัญญาซื้อขายล่วงหน้าที่เปิดโซ่ 5 (รูปที่. 2) ที่มีฤทธิ์เป็นพิษต่อเซลล์มะเร็งสี่ (เช่น , HuCCA-1 HepG2, A549 และ MOLT-3) ได้รับรายงานจากกลุ่มของเรา. อยู่บนพื้นฐานของการศึกษาเชื่อมต่อโมเลกุลเป็น reductase aldoketo 1C3 (AKR1C3) ได้รับเอ็ดระบุสายที่จะเป็นเป้าหมายที่เป็นไปได้รับผิดชอบในการกิจกรรมต้านมะเร็งของ analogs THIQ . sulfonamide, triazole อีเทอร์และ moieties นิลจะมีส่วนร่วมในการก่อไฮโดรเจน นอกจากนี้ยังเชื่อมต่อโมเลกุลของสารสังเคราะห์กับ aromatase ยังได้ดำเนินการที่จะให้ข้อมูลเชิงลึกในรูปแบบที่มีผลผูกพันของพวกเขาที่กำกับดูแลกิจกรรมการยับยั้ง aromatase ตรวจสอบ

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

เมื่อเร็วๆ นี้ 1,4-disubstituted-1,2,3-triazoles เรือง 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline ( thiq ) และแบบโซ่เปิดอนุพันธ์ 5 ( รูปที่ 2 ) ที่มีฤทธิ์ต่อเซลล์มะเร็งทำลายเซลล์มะเร็งสี่เส้น ( เช่น hucca-1 มะเร็งตับ , , และ a549 molt-3 ) ได้รับรายงานจากกลุ่มของเรา


ตามระดับโมเลกุลสำหรับการศึกษาการ aldoketo เตส 1c3 ( akr1c3 ) ได้รับ identi จึงเอ็ดเป็นเป้าหมายจะรับผิดชอบต้านกิจกรรมของ thiq analogs


ซัลโฟนาไมด์และไตรอะโซล , อีเทอร์ , คาร์บอนิลดังกล่าวจะเข้าร่วมในการสร้างพันธะไฮโดรเจน นอกจากนี้สำหรับโมเลกุลของสารที่สังเคราะห์กับ aromatase ยังให้ข้อมูลเชิงลึกในการกระทำของโหมดควบคุมตรวจสอบยับยั้ง aromatase กิจกรรม