Nitrogen mustard (mustine) containi

Nitrogen mustard (mustine) containing an established anticancer moiety (N,N-bis(2-
chloroethyl)amino is the one of the most active and widely used alkylating anticancer agents but
it is too polar to cross the blood–brain barrier. The present study evaluates the utility of the dihydropyridineMpyridinium
salt redox system for the specific delivery and sustained release of bis-(2-
chloroethyl)amine as anticancer moiety to the brain as an initial effort in a search for agents that
may prove effective as CNS antitumor agent. The cytotoxic moiety bis-(2-chloroethyl)amine was
converted into the corresponding 1-methyl-3-[bis-(20-chloroethyl)amino]carbamoyl-1,4 dihydropyridine
(CDS-mustard) (4), in three steps. Structures of all the synthesized compounds were characterized
by UV, IR and 1H NMR and 13C NMR spectroscopic studies. In vitro chemical
oxidation studies with silver nitrate of CDS-mustard indicated that it can be readily converted into
its corresponding salt (3). In vitro kinetic studies of CDS-mustard showed that its rate of oxidation
followed pseudo-first-order kinetics with reasonable half-lives in biological media. The study of
some other physicochemical parameter calculated by online software also indicates that it can be
a potential CNS antitumor agent.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ไนโตรเจนมัสตาร์ด (mustine) ที่ประกอบด้วยการก่อตั้ง moiety anticancer (N, N-bis(2-chloroethyl) อะมิโนมีอยู่มากที่สุด และใช้กันอย่างแพร่หลายแทน anticancer alkylating หนึ่ง แต่โพลาร์เกินข้ามอุปสรรคเลือดสมองได้ การศึกษาปัจจุบันประเมินของ dihydropyridineMpyridiniumระบบ redox เกลือส่งเฉพาะและปล่อย sustained ของ bis- (2-amine chloroethyl) เป็น anticancer moiety กับสมองเป็นความพยายามเบื้องต้นในการค้นหาตัวแทนที่อาจพิสูจน์ว่ามีประสิทธิภาพเป็นตัวแทน antitumor CNS เป็น cytotoxic moiety bis- (2 chloroethyl) amineแปลง dihydropyridine 1-methyl-3-[bis-(20-chloroethyl)amino]carbamoyl-1,4 ที่สอดคล้องกัน(ซีดีกาด) (4), ในสามขั้นตอน มีลักษณะโครงสร้างของสารสังเคราะห์ทั้งหมดโดย UV, IR และ 1H NMR และ 13C NMR ด้านการศึกษา สารเคมีในหลอดศึกษาเกิดออกซิเดชันกับซิลเวอร์ไนเตรตของกาดซีดีระบุว่า มันสามารถพร้อมแปลงเป็นเกลือเกี่ยวข้องของ (3) ในการศึกษาเดิม ๆ ของซีดีกาดพบว่าอัตราการเกิดออกซิเดชันตามจลนพลศาสตร์ pseudo-first-สั่ง ด้วยครึ่งชีวิตเหมาะสมสื่อชีวภาพ การศึกษาของบางอื่น ๆ physicochemical พารามิเตอร์คำนวณซอฟต์แวร์ออนไลน์ยังระบุว่า มันสามารถตัวเกิด CNS antitumor แทน

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

มัสตาร์ดไนโตรเจน (mustine) ที่มีครึ่งหนึ่งที่จัดตั้งขึ้นต้านมะเร็ง (N, N-ทวิ (2
chloroethyl) อะมิโนที่เป็นส่วนหนึ่งของการใช้งานมากที่สุดและใช้กันอย่างแพร่หลาย alkylating ตัวแทนต้านมะเร็ง แต่
มันเป็นขั้วเกินไปที่จะข้ามอุปสรรคเลือดสมอง. ปัจจุบัน การศึกษาการประเมินผลประโยชน์ของ dihydropyridineMpyridinium
ระบบเกลืออกซ์สำหรับการส่งมอบที่เฉพาะเจาะจงและปล่อยไว้ bis- (2
chloroethyl) amine เป็นครึ่งหนึ่งในการต้านมะเร็งสมองเป็นความพยายามครั้งแรกในการค้นหาสำหรับตัวแทนที่
อาจพิสูจน์ประสิทธิภาพเป็นตัวแทนต้านระบบประสาทส่วนกลาง bis- ครึ่งพิษ (2-chloroethyl) เอมีนได้รับการ
ดัดแปลงให้เป็นที่สอดคล้องกัน 1-methyl-3 [bis- (20-chloroethyl) อะมิโน] carbamoyl-1,4 dihydropyridine
(CDS-มัสตาร์ด) (4) ในสามขั้นตอน . โครงสร้างของสารสังเคราะห์มีลักษณะ
โดย UV, IR และ 1H NMR และ 13C NMR ศึกษาสเปกโทรสโก. ในหลอดทดลองทางเคมี
การศึกษาการเกิดออกซิเดชันที่มีไนเตรตเงิน CDS-มัสตาร์ดชี้ให้เห็นว่ามันสามารถแปลงได้อย่างง่ายดายลงใน
เกลือที่เกี่ยวข้อง (3). ใน หลอดทดลองศึกษาการเคลื่อนไหวของ CDS-มัสตาร์ดแสดงให้เห็นว่าอัตราการเกิดออกซิเดชัน
ตามจลนศาสตร์หลอกลำดับแรกที่มีครึ่งชีวิตที่เหมาะสมในสื่อทางชีวภาพ การศึกษา
บางพารามิเตอร์ทางเคมีกายภาพอื่น ๆ คำนวณโดยซอฟต์แวร์ออนไลน์ยังแสดงให้เห็นว่ามันอาจเป็น
ตัวแทนที่มีศักยภาพต้านระบบประสาทส่วนกลาง

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

มัสตาร์ดไนโตรเจน ( mustine ) ที่มีขึ้น ต้านมะเร็งแน่นอน ( n , 1 ( 2 -
chloroethyl ) กรดอะมิโนเป็นหนึ่งในการใช้งานมากที่สุดและใช้กันอย่างแพร่หลาย alkylating มะเร็งตัวแทนแต่
มันเกินไปขั้วโลกเพื่อข้ามและเลือดสมองอุปสรรค การศึกษาประเมินประโยชน์ของ dihydropyridinempyridinium
เกลือ 1 ระบบสำหรับการจัดส่งที่เฉพาะเจาะจงและ sustained release ของ bis - ( 2 -
chloroethyl ) เอมีนเป็นมะเร็งแน่นอนเพื่อสมองเป็นความพยายามครั้งแรกในการค้นหาตัวแทนที่เหมาะสมอาจพิสูจน์ที่มีประสิทธิภาพเป็น
3 ตัวแทน BIS โดท - ( 2-chloroethyl ) amine คือ
แปลงที่ 1-methyl-3 - [ บิส - ( 20 chloroethyl ) อะมิโน ] carbamoyl-1,4 ไดไฮโดรไพริดีน
( ซีดีมัสตาร์ด ) ( 4 ) ใน 3 ขั้นตอน โครงสร้างของสารที่สังเคราะห์ลักษณะ
โดย UV , IR และ 1H NMR สเปกโทรสโกปี และ 13C NMR ศึกษา ในหลอดทดลองเคมี
ออกซิเดชันศึกษากับซิลเวอร์ไนเตรตซีดีมัสตาร์ด พบว่ามันสามารถพร้อมแปลงเป็นเกลือที่สอดคล้องกันของ
( 3 ) การศึกษาจลนศาสตร์ในหลอดทดลอง พบว่า อัตราของการเกิดออกซิเดชันของซีดีมัสตาร์ด
ของคำสั่งแรกที่เหมาะสมตามหลอกแบบครึ่งอาศัยอยู่ในสื่อทางชีวภาพ การศึกษา
บางอื่น ๆและพารามิเตอร์ที่คำนวณโดยซอฟต์แวร์ออนไลน์ยังแสดงให้เห็นว่ามันสามารถ
ที่มีศักยภาพเหมาะสม หรือตัวแทน