AbstractThe folate (FA)-functionali

Abstract
The folate (FA)-functionalized human serum albumin (HSA) carrier (FA-HSA) is promising for improving the target and efficiency of anticancer drugs. To develop FA-HSA carrier for metal anticancer drugs, we investigated anticancer properties and mechanism of FA-HSA carrier for Cu(II) complexes derived from plumbagin. The fluorescence spectroscopy and molecular docking revealed that Cu(II) complexes bind to IIA subdomain of HSA. Compared with Cu(II) complex alone, FA-HSA-metallodrug complex enhances cytotoxicity to FA-positive cancer cells (HeLa) but do not raise cytotoxicity levels in normal cells in vitro through selectively accumulating in cancer cells to some extent; FA-HSA-metallodrug complex has a stronger capacity for cell cycle arrest in the G2/M phase of HeLa cells, and down-regulating the expression of cyclin-dependent kinase 1 (CDK1) and cyclin B1. Moreover, FA-HSA-metallodrug complex promotes HeLa cells apoptosis through intrinsic reactive oxygen species (ROS) mediated mitochondrial pathway, accompanied by the regulation of Bcl-2 family proteins.

Graphical abstract

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

บทคัดย่อโฟเลต (FA) -functionalized มนุษย์ albumin ในซีรั่ม (HSA) บริษัทขนส่ง (FA-HSA) เป็นสัญญาในการปรับปรุงเป้าหมายและประสิทธิภาพของยา anticancer พัฒนา FA HSA ผู้ขนส่งยาเสพติด anticancer โลหะ เราตรวจสอบคุณสมบัติ anticancer และกลไกของ FA-HSA ผู้ขนส่งมาจาก plumbagin คอมเพล็กซ์ Cu(II) ก fluorescence และโมเลกุลเทียบเปิดเผยว่า คอมเพล็กซ์ Cu(II) ผูกกับโดเมนย่อย IIA ของ HSA เมื่อเทียบกับ Cu(II) เชิงเดียว FA-HSA-metallodrug คอมเพล็กซ์ช่วย cytotoxicity FA บวกเซลล์มะเร็ง (HeLa) แต่ไม่ยกระดับ cytotoxicity ในเซลล์ปกติที่เพาะเลี้ยง โดยเลือกที่จะสะสมอยู่ในเซลล์มะเร็งบ้าง FA-HSA-metallodrug ซับซ้อนมีกำลังแข็งแกร่งสำหรับจับรอบเซลล์ในระยะ G2/M เซลล์ HeLa ลงควบคุมค่าของ kinase cyclin-ขึ้นอยู่กับ 1 (CDK1) และ cyclin B1 นอกจากนี้ FA-HSA-metallodrug เชิงส่งเสริมเซลล์ HeLa apoptosis ผ่านชนิด intrinsic ปฏิกิริยาออกซิเจน (ROS) mediated mitochondrial ทางเดิน พร้อม ด้วยข้อบังคับของโปรตีนครอบครัว Bcl-2บทคัดย่อรูปภาพ

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

บทคัดย่อโฟเลต (เอฟเอ) ซีรั่มอัลบูมิ -functionalized มนุษย์ (HSA) ผู้ให้บริการ (FA-HSA) มีแนวโน้มสำหรับการปรับปรุงเป้าหมายและประสิทธิภาพของยาต้านมะเร็ง
เพื่อพัฒนาผู้ให้บริการ FA-HSA สำหรับยาต้านมะเร็งโลหะเราตรวจสอบคุณสมบัติต้านมะเร็งและกลไกการของผู้ให้บริการ FA-HSA สำหรับ Cu (II) คอมเพล็กซ์มาจาก plumbagin สเปกเรืองแสงและเชื่อมต่อโมเลกุลเปิดเผยว่า Cu (II) คอมเพล็กซ์ผูกกับโดเมนย่อยของไอไอเอ HSA เมื่อเทียบกับ Cu (II) ที่ซับซ้อนเพียงอย่างเดียว FA-HSA-metallodrug ซับซ้อนช่วยเพิ่มความเป็นพิษต่อเซลล์มะเร็งเอฟเอบวก (HeLa) แต่ไม่ได้ยกระดับความเป็นพิษในเซลล์ปกติในหลอดทดลองผ่านการคัดเลือกสะสมในเซลล์มะเร็งที่มีขอบเขต; FA-HSA-metallodrug ซับซ้อนมีกำลังการผลิตที่แข็งแกร่งสำหรับการจับกุมวงจรมือถือในระยะ G2 / M ของเซลล์ HeLa และลงควบคุมการแสดงออกของไคเนส cyclin ขึ้นอยู่กับ 1 (Cdk1) และ cyclin B1 นอกจากนี้เอฟเอ-HSA-metallodrug ซับซ้อนส่งเสริมเซลล์ HeLa apoptosis ผ่านออกซิเจนที่แท้จริง (ROS) เดินยลไกล่เกลี่ยพร้อมกับกฎระเบียบของ Bcl-2 โปรตีนครอบครัว. กราฟิกนามธรรม

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

นามธรรม
โฟเลต ( ฟ้า ) - มนุษย์ที่มีอัลบูมิน ( HSA ) ผู้ให้บริการ ( fa-hsa ) มีแนวโน้มพัฒนาเป้าหมายและประสิทธิภาพของยาต้านมะเร็ง . เพื่อพัฒนายาต้านมะเร็ง fa-hsa ผู้ให้บริการสำหรับโลหะที่เราตรวจสอบคุณสมบัติต้านมะเร็งและกลไกของ fa-hsa ผู้ให้บริการสำหรับสารประกอบเชิงซ้อน Cu ( II ) ที่ได้มาจากพลอย .มี fluorescence spectroscopy และอณูลงไปพบว่า Cu ( II ) เชิงซ้อนผูก IIa ซับโดเมนของ HSA . เมื่อเทียบกับ Cu ( II ) ซับซ้อนคนเดียว ฟา HSA metallodrug ซับซ้อนเพิ่มความเป็นพิษต่อเซลล์มะเร็ง ( เอฟเอ บวกถึง ) แต่ไม่ได้เพิ่มระดับความเป็นพิษในเซลล์ปกติในหลอดทดลองโดยเลือกสะสมในเซลล์มะเร็งที่มีขอบเขต ;ฟ้า HSA metallodrug ซับซ้อนมีความจุที่แข็งแกร่งสำหรับวงจรมือถือจับในเฟส G2 / M ล่าเซลล์ และลงมาควบคุมการแสดงออกของลักษณะขึ้นอยู่กับไคเนส 1 ( cdk1 ) ลักษณะ B1 นอกจากนี้ เอฟเอ HSA metallodrug ซับซ้อนส่งเสริมเซลล์ Hela ( ผ่านภายในชนิดออกซิเจนปฏิกิริยา ( ROS ) เพื่อการทางเดิน ตามกฎระเบียบของ bcl-2

ครอบครัวโปรตีนนามธรรมกราฟิก