In 1996 Uemura and co-workers repor

In 1996 Uemura and co-workers reported the isolation and
structural characterization of two novel alkaloids. Pinnaic
acid (1),1 which was isolated from the Okinawan bivalve
Pinna muricata, was found to be a specific inhibitor of
cytosolic phospholipase A2 (cPLA2) with an in vitro IC50 of
0.2 mM. cPLA2 is involved in regulating inflammation and
thus represents a potential target for drug discovery. Halichlorine
(2), which was isolated from the marine sponge
Halichondria okadai Kadota (Figure 1),2 inhibits the expression
of vascular cell adhesion molecule-1 (VCAM-1) with
an IC50 of 7 µg/mL and consequently has potential for the
treatment of arteriosclerosis, asthma, and cancer.3 As is
evident from examination of their structures, both pinnaic
acid and halichlorine possess several interesting features, one
of which they have in common being the azaspiro[4.5]decane
ring system.
Because of their intriguing structures and biological
activities, these alkaloids have attracted considerable attention
in the synthetic community. However, although a rather large
number of groups have published their respective approaches

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ในปี 1996 Uemura และเพื่อนร่วมงานรายงานการแยก และจำแนกโครงสร้างของนวนิยาย alkaloids สอง Pinnaicกรด (1), 1 ซึ่งแยกต่างหากจาก bivalve โอะกินะวะพบ pinna muricata ให้ ผลเฉพาะของcytosolic phospholipase A2 (cPLA2) ด้วย IC50 การเพาะเลี้ยงของ0.2 mM cPLA2 มีส่วนร่วมในการควบคุมการอักเสบ และจึง แสดงถึงเป้าหมายที่มีศักยภาพสำหรับการค้นพบยาเสพติด Halichlorine(2), ซึ่งถูกแยกจากฟองน้ำทะเลOkadai Halichondria Kadota (รูปที่ 1), 2 ยับยั้งราคานิพจน์ของหลอดเลือดเซลล์ยึดโมเลกุล-1 (VCAM-1) ด้วยมี IC50 ไมโครกรัมเป็นเครื่อง 7 mL จึง มีศักยภาพในการรักษา arteriosclerosis โรคหอบหืด และ cancer.3 เป็นเห็นได้จากการตรวจสอบโครงสร้างของพวกเขา ทั้ง pinnaicกรดและ halichlorine มีหลายคุณลักษณะที่น่าสนใจ หนึ่งของที่ได้ร่วมการ decane azaspiro [4.5]ระบบวงแหวนเนื่องจากโครงสร้างน่าและชีวภาพของพวกเขากิจกรรม alkaloids นี้ได้ดึงดูดความสนใจมากในชุมชนสังเคราะห์ อย่างไรก็ตาม แม้ว่าค่อนข้างใหญ่จำนวนกลุ่มได้เผยแพร่แนวทางของพวกเขาเกี่ยวข้อง

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ในปี 1996
อูเอมูระและเพื่อนร่วมงานรายงานแยกและลักษณะโครงสร้างของสองนวนิยายลคาลอยด์ Pinnaic
กรด (1) 1 ซึ่งแยกได้จากโอกินาหอย
Pinna muricata ถูกพบว่าเป็นสารยับยั้งที่เฉพาะเจาะจงของ
cytosolic phospholipase A2 (cPLA2) ที่มีในหลอดทดลอง IC50 เท่ากับ
0.2 มิลลิ cPLA2
ที่มีส่วนเกี่ยวข้องในการควบคุมการอักเสบและเกิดขึ้นจึงเป็นเป้าหมายที่มีศักยภาพสำหรับการค้นพบยาเสพติด Halichlorine
(2) ซึ่งได้รับการแยกออกจากฟองน้ำทะเล
Halichondria okadai Kadota (รูปที่ 1) 2
ยับยั้งการแสดงออกของเซลล์หลอดเลือดยึดเกาะโมเลกุล-1 (VCAM-1) ที่มี
IC50 7 ไมโครกรัม / มิลลิลิตรและจึงมีศักยภาพสำหรับ
การรักษาภาวะหลอดเลือด, โรคหอบหืดและ cancer.3
เป็นที่เห็นได้ชัดจากการตรวจสอบโครงสร้างของพวกเขาทั้งpinnaic
กรดและ halichlorine
มีคุณสมบัติที่น่าสนใจหลายประการหนึ่งที่พวกเขามีเหมือนกันเป็นazaspiro เมื่อ [4.5] decane
ระบบวงแหวน.
เพราะพวกเขารัก โครงสร้างและชีวภาพกิจกรรมลคาลอยด์เหล่านี้ได้รับความสนใจมากในชุมชนสังเคราะห์ อย่างไรก็ตามแม้จะมีขนาดใหญ่มากกว่าจำนวนของกลุ่มมีการเผยแพร่วิธีการของตน

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ในปี 1996 Uemura และเพื่อนร่วมงานรายงานการแยกเชื้อและลักษณะโครงสร้างของนวนิยายอัลคาลอยด์
2 . pinnaic
acid ( 1 ) , 1 ซึ่งถูกแยกจากโอกินาวาอารมณ์ร้อน
หู muricata พบว่าสามารถยับยั้งเฉพาะ
cytosolic phospholipase A2 ( cpla2 ) ด้วยการ ic50 ของ
0.2 มิลลิเมตร cpla2 มีส่วนร่วมในการควบคุมการอักเสบและ
จึงเป็นเป้าหมายที่เป็นไปได้สำหรับการค้นพบยาเสพติด halichlorine
( 2 ) ซึ่งถูกแยกจากฟองน้ำทะเล
halichondria okadai ที่ตั้ง ( รูปที่ 1 ) , 2 ยับยั้งการแสดงออกของการยึดเกาะเซลล์ molecule-1 หลอดเลือด

( vcam-1 ) กับการ ic50 7 µ g / ml และจึงมีศักยภาพสำหรับ
รักษาเส้นเลือด , โรคหอบหืดและโรคมะเร็ง . 3 เป็น
เห็นได้ชัดจากการตรวจสอบโครงสร้างของพวกเขากรด pinnaic
halichlorine และมีคุณลักษณะที่น่าสนใจหลายประการ หนึ่ง
ที่พวกเขามีร่วมกัน เป็น azaspiro [ 4 ] ดีเคน

แหวนระบบ เพราะโครงสร้างที่น่าสนใจของพวกเขาและกิจกรรมทางชีวภาพ
, อัลคาลอยด์เหล่านี้ดึงดูดความสนใจมากในชุมชน
สังเคราะห์ อย่างไรก็ตาม แม้ว่าตัวเลขที่ค่อนข้างใหญ่
ของกลุ่มได้ตีพิมพ์ของตน .