Delamanid is a new drug for the tre

Delamanid is a new drug for the treatment of multidrug-resistant tuberculosis. Individuals who are co-infected with human immunodeficiency virus and Mycobacterium tuberculosis may require treatment with a number of medications that might interact significantly with the CYP enzyme system as inhibitors or inducers. It is therefore important to understand how drugs in development for the treatment of tuberculosis will affect CYP enzyme metabolism. The ability of delamanid to inhibit or induce CYP enzymes was investigated in vitro using human liver microsomes or human hepatocytes. Delamanid (100 µM) had little potential for mechanism-based inactivation on eight CYP isoforms (CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, and CYP3A4). Delamanid's metabolites were noted to inhibit the metabolism of some CYP isoforms, but these effects were observed only at metabolite concentrations that were well above those observed in human plasma during clinical trials. Delamanid (≤10 µM) did not induce CYP1A2, CYP2C9, and CYP3A4 activities in human hepatocytes, and there were no increases in CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, and CYP3A4 mRNA levels. Taken together, these data suggest that delamanid is unlikely to cause clinically relevant drug-drug interactions when co-administered with products that are metabolized by the CYP enzyme system.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

Delamanid เป็นยาใหม่สำหรับรักษาวัณโรค multidrug ทน ผู้ที่ติดเชื้อไวรัสเอชไอวีบุคคลและมัยโคแบคทีเรียวัณโรคร่วมอาจต้องรักษา ด้วยยาที่อาจทำงานอย่างมีนัยสำคัญกับระบบเอนไซม์ CYP inhibitors หรือ inducers จำนวน จึงควรทำความเข้าใจว่ายาเสพติดในการพัฒนาสำหรับการรักษาวัณโรคจะมีผลต่อเมแทบอลิซึมเอนไซม์ CYP ความสามารถของ delamanid เพื่อยับยั้ง หรือทำให้เกิดเอนไซม์ CYP ถูกสอบสวนในหลอดโดยใช้ microsomes ตับมนุษย์หรือมนุษย์ hepatocytes Delamanid (100 µM) มีศักยภาพน้อยสำหรับยกเลิกการเรียกใช้กลไก isoforms CYP แปด (CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 และ CYP3A4) Metabolites ของ Delamanid ได้ตั้งข้อสังเกตยับยั้งเมแทบอลิซึมของ CYP isoforms บาง แต่ผลกระทบเหล่านี้ได้สังเกตเท่าที่ความเข้มข้นของ metabolite ที่ดีเหนือผู้สังเกตในระหว่างการทดลองทางคลินิกในมนุษย์พลาสมา Delamanid (≤10 µM) ไม่ก่อให้เกิดกิจกรรม CYP1A2, CYP2C9 และ CYP3A4 ใน hepatocytes มนุษย์ และมีไม่เพิ่มขึ้น CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP3A4 และระดับ mRNA เอากัน ข้อมูลเหล่านี้แนะนำ delamanid นั้นไม่น่าจะทำให้เกิดการโต้ตอบที่เกี่ยวข้องทางคลินิกยาเสพติดยาเสพติดเมื่อบริหารร่วมกับผลิตภัณฑ์ที่ metabolized โดยระบบเอนไซม์ CYP

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

Delamanid เป็นยาใหม่ในการรักษาผู้ป่วยวัณโรคดื้อยา บุคคลที่จะร่วมการติดเชื้อไวรัสเอชไอวีและวัณโรคอาจต้องมีการรักษาที่มีจำนวนของยาที่อาจมีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญกับระบบการทำงานของเอนไซม์ CYP เป็นสารยับยั้งหรือ inducers มันจึงเป็นสิ่งสำคัญที่จะเข้าใจว่ายาเสพติดในการพัฒนาสำหรับการรักษาวัณโรคจะมีผลต่อการเผาผลาญอาหารเอนไซม์ CYP ความสามารถในการ delamanid เพื่อยับยั้งหรือทำให้เกิดเอนไซม์ CYP ถูกตรวจสอบในหลอดทดลองโดยใช้ไมโครตับของมนุษย์หรือเซลล์ตับของมนุษย์ Delamanid (100 ไมครอน) มีศักยภาพการใช้งานเล็ก ๆ น้อย ๆ สำหรับกลไกที่ใช้แปดเอนไซม์ (CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 และ CYP3A4) สาร Delamanid ถูกตั้งข้อสังเกตในการยับยั้งการเผาผลาญอาหารของเอนไซม์ แต่ผลกระทบเหล่านี้ถูกตั้งข้อสังเกตเฉพาะที่ความเข้มข้นของสารที่มีดีกว่าที่พบในพลาสมามนุษย์ในระหว่างการทดลองทางคลินิก Delamanid (≤10ไมครอน) ไม่ก่อให้เกิด CYP1A2, CYP2C9 และกิจกรรม CYP3A4 ในเซลล์ตับของมนุษย์และไม่มีการเพิ่มขึ้นของ CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9 และระดับ CYP3A4 mRNA ที่ร่วมกันข้อมูลเหล่านี้ชี้ให้เห็นว่า delamanid ไม่น่าจะก่อให้เกิดการปฏิสัมพันธ์ทางคลินิกยาเสพติดยาเสพติดเมื่อร่วมกับผลิตภัณฑ์ยาที่มีการเผาผลาญโดยระบบเอนไซม์ CYP

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

delamanid เป็นยาใหม่ในการรักษาวัณโรครวมถึงประเทศไทย . ผู้ที่ติดเชื้อเอชไอวี และบริษัท เชื้อวัณโรคอาจต้องใช้การรักษาด้วยหลายโรค ที่อาจโต้ตอบอย่างมากกับระบบเอนไซม์ที่ยับยั้งเฉพาะหรือการใช้ .มันจึงเป็นสิ่งสำคัญที่จะเข้าใจว่ายาเพื่อการรักษาวัณโรค จะมีผลต่อการเผาผลาญอาหารและเอนไซม์ . ความสามารถของ delamanid ยับยั้งหรือกระตุ้นเอนไซม์และศึกษาในหลอดทดลองโดยใช้ไมโครโซมตับมนุษย์ หรือมนุษย์ต่อ . delamanid ( 100  µ M ) มีศักยภาพเล็กน้อยสำหรับใช้งานโดยเฉพาะกลไกในแปดต่อ ( 1.14% cyp2b6 cyp2c8 CYP1A2 , , , ,cyp2c9 cyp2c19 cyp2d6 ( , , , ) delamanid ของสารถูกระบุไว้เพื่อยับยั้งการเผาผลาญอาหารของบางต่อ CYP แต่ผลกระทบเหล่านี้พบในระดับความเข้มข้นที่เหนือกว่าผู้สังเกตในพลาสมาระหว่างการทดลองทางคลินิก delamanid ( ≤ 10  µ M ) ไม่ก่อให้เกิด CYP1A2 , cyp2c9 กิจกรรม และสร้างมนุษย์ในเซลล์ตับ และมีเพิ่มขึ้นของ CYP1A2 ,cyp2b6 cyp2c9 สร้าง mRNA , , ระดับ ถ่ายกัน ข้อมูลเหล่านี้ชี้ให้เห็นว่า delamanid ไม่น่าจะก่อให้เกิดปฏิสัมพันธ์ยาเสพติดทางการแพทย์ที่เกี่ยวข้องเมื่อ Co ได้รับผลิตภัณฑ์ที่ metabolized โดยระบบเอนไซม์ CYP .