the significance of substitution on

the significance of substitution on C7 position, compounds 3, 17
and 18 were tested (Table 3). It turned out that while the synthetic
c-mangostin 3 showed the similar activity to that of natural
a-mangostin, 17 and 18 completely lost cytotoxic activity.
The kinetic solubility of these synthesized analogs was measured
using 5% DMSO solution at pH 6.8.20 The selected analogs
4a, 6a, 11, 14, and 16 which had moderate cytotoxicity showed
markedly increased kinetic solubility by several times compared
to a-mangostin (Table 4).
We believe this structure–activity relationship studies as well
as kinetic solubility offer a new window for development of more
drug-like novel cytotoxic agents. Our future study is oriented towards
identification of lead compounds for developing new anticancer
agents derived from a-mangostin through animal studies
and pharmacokinetic evaluation.
In summary, a series of novel xanthone analogs based on
a-mangostin were synthesized and a-mangostin was efficiently
converted to b-mangostin and c-mangostin. Cytotoxicity activity
screening using 5 human cancer cell lines identified potent cytotoxic
agents such as 4a, 6a, 9, 13, 15, and 16 structure–activity
relationship studies revealed that phenol groups on C3 and C6
are critical to inhibition activity to cancer cell lines and C4 modification
is capable to improve activity and drug-like properties.
These findings provide important information on the structural
features that influence the biological activities within this class
of compounds, and offer new possibilities for further explorations
in analog design. Based on the SAR studies, further study for mode
of action of these prenylated xanthones is under progress.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ความสำคัญของการทดแทนตำแหน่ง C7 สารประกอบ 3, 17และทดสอบ 18 (ตาราง 3) มันเปิดออกที่ในขณะหนังสังเคราะห์c-mangostin 3 แสดงให้เห็นว่ากิจกรรมที่คล้ายกันกับธรรมชาติเป็น mangostin, 17 และ 18 ทั้งหมดสูญหาย cytotoxic กิจกรรมมีวัดละลายเดิม ๆ ของ analogs สังเคราะห์เหล่านี้ใช้ 5% DMSO โซลูชันที่ pH 6.8.20 analogs เลือก4a, 6a, 11, 14 และ 16 ซึ่งมี cytotoxicity ปานกลางที่แสดงให้เห็นว่าอย่างเด่นชัดเพิ่มขึ้นละลายเดิม ๆ โดยเปรียบเทียบหลายครั้งจะได้-mangostin (ตาราง 4)เราเชื่อว่าโครงสร้าง – กิจกรรมนี้เช่นศึกษาความสัมพันธ์เป็นละลายเดิม ๆ มีหน้าต่างใหม่สำหรับการพัฒนาเพิ่มเติมหน้าที่ cytotoxic นวนิยายยา ศึกษาของเราในอนาคตจะมุ่งเน้นไปทางสารประกอบการระบุเป้าหมายสำหรับการพัฒนาใหม่ anticancerตัวแทนมาเป็น mangostin ผ่านศึกษาสัตว์และประเมิน pharmacokineticในสรุป ชุดของนวนิยาย xanthone analogs ตามถูกสังเคราะห์ได้ mangostin และเป็น mangostin ได้อย่างมีประสิทธิภาพแปลงบี-mangostin และ c-mangostin กิจกรรม cytotoxicityคัดกรองโดยใช้บรรทัดเซลล์มะเร็งของมนุษย์ 5 ระบุมีศักยภาพ cytotoxicตัวแทน 4a, 6a, 9, 13, 15 และ 16 โครงสร้าง – กิจกรรมการศึกษาความสัมพันธ์เปิดเผยว่า วางกลุ่ม C3 และ C6มีความสำคัญกับกิจกรรมยับยั้งมะเร็งเซลล์บรรทัดและแก้ไข C4มีความสามารถในการปรับปรุงกิจกรรมและคุณสมบัติของยาผลการวิจัยเหล่านี้ให้ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับโครงสร้างการคุณลักษณะที่มีอิทธิพลต่อกิจกรรมทางชีวภาพในระดับนี้สาร และเสนอโอกาสใหม่เพิ่มเติมอย่างในการออกแบบแอนะล็อก ตามการศึกษาปีการศึกษา ศึกษาเพิ่มเติมสำหรับโหมดการดำเนินการเหล่านี้ prenylated สารแซนโธนส์อยู่ภายใต้ความก้าวหน้า

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ความสำคัญของการทดแทนในตำแหน่ง C7, สาร 3, 17
และ 18 ได้มีการทดสอบ (ตารางที่ 3) มันกลับกลายเป็นว่าในขณะที่สังเคราะห์
C-3 เปลือกมังคุดมีฤทธิ์คล้ายกับที่ของธรรมชาติ
-เปลือกมังคุด, 17 และกิจกรรม cytotoxic 18 หายไปอย่างสมบูรณ์.
ละลายกับการเคลื่อนไหวของ analogs สังเคราะห์เหล่านี้ได้รับการวัด
โดยใช้วิธีการแก้ปัญหา 5% DMSO ที่ pH 6.8.20 analogs เลือก
4a, 6a, 11, 14, และ 16 ซึ่งมีความเป็นพิษปานกลางแสดงให้เห็น
เพิ่มขึ้นอย่างเห็นได้ชัดสามารถในการละลายการเคลื่อนไหวโดยหลายเท่าเมื่อเทียบ
กับ-เปลือกมังคุด (ตารางที่ 4).
เราเชื่อว่าโครงสร้างกิจกรรมการศึกษาความสัมพันธ์ได้เป็นอย่างดี
เช่นการละลายการเคลื่อนไหวข้อเสนอ หน้าต่างใหม่สำหรับการพัฒนามากขึ้น
ยาเสพติดเหมือนตัวแทน cytotoxic นวนิยาย การศึกษาในอนาคตของเราจะเน้นไปที่
การระบุของสารตะกั่วในการพัฒนาต้านมะเร็งใหม่
ตัวแทนที่ได้จากเปลือกมังคุด-ผ่านการศึกษาในสัตว์
และการประเมินผลทางเภสัชจลนศาสตร์.
ในการสรุปชุดของ analogs แซนโทนนวนิยายขึ้นอยู่กับ
-เปลือกมังคุดถูกสังเคราะห์และ-เปลือกมังคุดได้รับการได้อย่างมีประสิทธิภาพ
แปลง ถึง b-เปลือกมังคุดและ C-เปลือกมังคุด กิจกรรมพิษ
คัดกรองโดยใช้ 5 เซลล์มะเร็งของมนุษย์ระบุยับยั้งการเจริญเติบโต
ตัวแทนเช่น 4a, 6a, 9, 13, 15, และ 16 โครงสร้างกิจกรรม
การศึกษาความสัมพันธ์ของการศึกษาพบว่ากลุ่มฟีนอลใน C3 และ C6
มีความสำคัญกับกิจกรรมเพื่อการยับยั้งเซลล์มะเร็งและ การปรับเปลี่ยน C4
มีความสามารถในการปรับปรุงกิจกรรมและคุณสมบัติเหมือนยาเสพติด.
การค้นพบเหล่านี้ให้ข้อมูลที่สำคัญเกี่ยวกับโครงสร้าง
คุณสมบัติที่มีผลต่อฤทธิ์ทางชีวภาพภายในชั้นนี้
ของสารและนำเสนอโอกาสใหม่สำหรับการสำรวจเพิ่มเติม
ในการออกแบบแบบอะนาล็อก บนพื้นฐานของการศึกษา SAR ศึกษาต่อสำหรับโหมด
การออกฤทธิ์ของสารแซนโธ prenylated เหล่านี้อยู่ภายใต้ความคืบหน้า

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ความสำคัญของการทดแทนตำแหน่ง , C7 สารประกอบ 3 , 17
18 ทดสอบ ( ตารางที่ 3 ) มันกลับกลายเป็นว่าในขณะที่สังเคราะห์
c-mangostin 3 แสดงกิจกรรมที่คล้ายกับที่ของธรรมชาติ
a-mangostin , 17 และ 18 เสียจนกระทั่งกิจกรรม .
การละลายจลนศาสตร์ของสังเคราะห์ analogs เหล่านี้วัด
ใช้แก้ปัญหา DMSO 5% ที่ pH 6.8.20 เลือก analogs
4A , 6A , 11 , 14 ,และ 16 ซึ่งมีพิษปานกลางมีเพิ่มขึ้นอย่างเด่นชัดจากการละลายด้วย

หลายๆ ครั้ง เมื่อเทียบกับ a-mangostin ( ตารางที่ 4 ) .
เราเชื่อว่ากิจกรรมนี้–ความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างการศึกษาเช่นกัน
เป็นพลังงานจลน์ในข้อเสนอหน้าต่างใหม่สำหรับการพัฒนาเพิ่มเติม
ยาเหมือนนวนิยายทแทน การศึกษาอนาคตของเราเป็นเชิงต่อ
การจำแนกสารประกอบตะกั่วการพัฒนาใหม่ต้านมะเร็ง
ตัวแทนที่ได้มาจากสัตว์ a-mangostin ผ่านการศึกษาและประเมินผล 1
.
สรุปชุดของนวนิยายแซนโทนซึ่งตาม
a-mangostin สังเคราะห์ได้อย่างมีประสิทธิภาพ และ a-mangostin
แปลงและ b-mangostin c-mangostin .
ต่อกิจกรรมการใช้ 5 มนุษย์เซลล์มะเร็งระบุว่าตัวแทนที่มีศักยภาพ เช่น พิษ
4A , 6 , 9 , 13 , 15 และ 16 โครงสร้างและกิจกรรมการศึกษาพบว่าฟีนอล
ความสัมพันธ์ในกลุ่ม C3 C6
และมีฤทธิ์ยับยั้งเซลล์มะเร็งและการปรับเปลี่ยนสาย
C4 สามารถปรับปรุงกิจกรรม ยาเสพติดเช่นคุณสมบัติ
ข้อมูลเหล่านี้ให้ข้อมูลสำคัญเกี่ยวกับโครงสร้าง
คุณลักษณะที่มีผลต่อกิจกรรมทางชีวภาพในคลาส
ของสารประกอบ และเสนอโอกาสใหม่สำหรับ
การสำรวจเพิ่มเติมในแบบอนาล็อก ตามผลการศึกษา การศึกษาต่อ สำหรับโหมดของการกระทำของแซนโทน
สารประกอบฟลาโวนซึ่งมีหมู่พรีเหล่านี้อยู่ภายใต้ความคืบหน้า