In this review, we summarize the cu

In this review, we summarize the current “state of the art” of carbapenem antibiotics and their role in our antimicrobial armamentarium. Among the β-lactams currently available, carbapenems are unique because they are relatively resistant to hydrolysis by most β-lactamases, in some cases act as “slow substrates” or inhibitors of β-lactamases, and still target penicillin binding proteins. This “value-added feature” of inhibiting β-lactamases serves as a major rationale for expansion of this class of β-lactams. We describe the initial discovery and development of the carbapenem family of β-lactams. Of the early carbapenems evaluated, thienamycin demonstrated the greatest antimicrobial activity and became the parent compound for all subsequent carbapenems. To date, more than 80 compounds with mostly improved antimicrobial properties, compared to those of thienamycin, are described in the literature. We also highlight important features of the carbapenems that are presently in clinical use: imipenem-cilastatin, meropenem, ertapenem, doripenem, panipenem-betamipron, and biapenem. In closing, we emphasize some major challenges and urge the medicinal chemist to continue development of these versatile and potent compounds, as they have served us well for more than 3 decades.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ในบทความนี้ เราสรุปปัจจุบัน "ศิลปะ" ของยาปฏิชีวนะ carbapenem และบทบาทของตนใน armamentarium เราต้านจุลชีพ ในหมู่ของβ-lactams อยู่ carbapenems ไม่ซ้ำกันเนื่องจากพวกเขาจะค่อนข้างทนต่อการย่อยสลายโดยส่วนใหญ่β-lactamases ในบางกรณีทำหน้าที่เป็น "พื้นผิวช้า" หรือยับยั้งของβ-lactamases และยังคง เป้าหมายยาเพนนิซิลลินผูกโปรตีน "มูลค่าเพิ่มคุณลักษณะนี้" การยับยั้งβ-lactamases เป็นเหตุผลสำคัญสำหรับการขยายตัวของคลาสนี้ของβ-lactams เราอธิบายการค้นหาเริ่มต้นและพัฒนาครอบครัว carbapenem ของβ-lactams ของ carbapenems ต้นประเมิน thienamycin แสดงกิจกรรมต้านจุลชีพมากที่สุด และกลายเป็น หลักสารประกอบสำหรับ carbapenems ในเวลาต่อมาทั้งหมด วันที่ กว่า 80 สารประกอบกับสารต้านจุลชีพส่วนใหญ่ปรับปรุง คุณสมบัติ เมื่อเทียบกับ thienamycin อธิบายไว้ในวรรณคดี นอกจากนี้เรายังเน้นคุณสมบัติที่สำคัญของ carbapenems ที่ปัจจุบันใช้ทางคลินิก: imipenem cilastatin, meropenem, ertapenem, doripenem, panipenem betamipron และ biapenem ในปิด เราเน้นความท้าทายที่สำคัญบางอย่าง และกระตุ้นให้เภสัชกรยาการพัฒนาของสารเหล่านี้มีศักยภาพ และหลากหลาย ตามที่พวกเขามีให้บริการเราดีกว่า 3 ทศวรรษ

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ในการทบทวนนี้เราสรุป "รัฐของศิลปะ" ในปัจจุบันของยาปฏิชีวนะ carbapenem และบทบาทของตนใน armamentarium ยาต้านจุลชีพของเรา ในบรรดาβ-lactams มีอยู่ในปัจจุบัน carbapenems จะไม่ซ้ำกันเพราะพวกเขาจะค่อนข้างทนต่อการย่อยสลายโดยส่วนใหญ่β-lactamases ในบางกรณีทำหน้าที่เป็น "พื้นผิวช้า" หรือยับยั้งของβ-lactamases และยังคงกำหนดเป้​​าหมาย penicillin โปรตีน นี้คุณลักษณะ "มูลค่าเพิ่ม" ยับยั้งβ-lactamases ทำหน้าที่เป็นเหตุผลที่สำคัญสำหรับการขยายตัวของชั้นเรียนของβ-lactams นี้ เราอธิบายการค้นพบครั้งแรกและการพัฒนาของครอบครัว carbapenem ของβ-lactams ของ carbapenems ต้นประเมิน thienamycin แสดงให้เห็นถึงฤทธิ์ต้านจุลชีพที่ยิ่งใหญ่ที่สุดและกลายเป็นสารประกอบหลักสำหรับ carbapenems ที่ตามมาทั้งหมด ในวันที่มากกว่า 80 สารประกอบที่มีคุณสมบัติต้านเชื้อจุลินทรีย์ที่ดีขึ้นส่วนใหญ่เมื่อเทียบกับ thienamycin, อธิบายไว้ในวรรณคดี นอกจากนี้เรายังเน้นคุณสมบัติที่สำคัญของ carbapenems ที่เป็นปัจจุบันในการใช้งานทางคลินิก: imipenem-cilastatin, เมอโรพีเนม, ertapenem, doripenem, panipenem-betamipron และ biapenem ในการปิดเราเน้นความท้าทายที่สำคัญบางอย่างและขอเรียกร้องให้นักเคมียาเพื่อดำเนินการต่อการพัฒนาของสารประกอบที่หลากหลายและมีศักยภาพเหล่านี้ที่พวกเขาได้ทำหน้าที่ของเราอย่างดีมานานกว่า 3 ทศวรรษ

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ในการทบทวนนี้เราสรุปสถานะปัจจุบันของศิลปะ " ยาปฏิชีวนะ carbapenem และบทบาทใน armamentarium ยาของเรา ของบีตา - lactams ที่มีอยู่ในปัจจุบัน คาร์บาฟิแนมที่เป็นเอกลักษณ์เพราะพวกเขาจะค่อนข้างทนต่อการย่อยโดยส่วนใหญ่บีตา - lactamases ในบางกรณีเป็น " พื้นผิวช้า " หรือตัวยับยั้งของบีตา - lactamases และยังคงเป้าหมายเพนนิซิลินผูกพันโปรตีน " เพิ่มคุณสมบัติ " ยับยั้งบีตา - lactamases ทำหน้าที่เป็นเหตุผลหลักสำหรับการขยายตัวของชั้นเรียนของบีตา - lactams นี้ เราอธิบายการค้นพบครั้งแรกและการพัฒนาของ carbapenem ครอบครัวของบีตา - lactams . ของต้นคาร์บาฟิแนมประเมิน thienamycin แสดงฤทธิ์ต้านจุลชีพที่ยิ่งใหญ่ที่สุดและกลายเป็นสารประกอบสำหรับผู้ปกครองคาร์บาฟิแนมที่ตามมาทั้งหมด วันที่มากกว่า 80 ด้วยสารปรับปรุงสมบัติส่วนใหญ่ยาเมื่อเทียบกับบรรดา thienamycin มีอธิบายไว้ในวรรณกรรม นอกจากนี้เรายังเน้นคุณสมบัติที่สำคัญของคาร์บาฟิแนมที่เป็นปัจจุบันในการใช้ทางคลินิก : อิมิพีเนม cilastatin ยาเออร์ตาพีเนมโดริเพเนม , , , , betamipron panipenem และไบ เพเนม . ในการปิดบางสาขา เราเน้นความท้าทายและกระตุ้นให้นักเคมีสมุนไพรเพื่อการพัฒนาต่อไปของสารประกอบที่หลากหลายและมีศักยภาพเหล่านี้เช่นที่พวกเขาจะรับใช้เราได้ดีกว่า 3 ทศวรรษ