The natural product molecule 2,4,6-

The natural product molecule 2,4,6-trihydroxy-3-geranyl-acetophenone (tHGA)
isolated from the medicinal plant Melicope ptelefolia was shown to exhibit potent
lipoxygenase (LOX) inhibitory activity. It is known that LOX plays an important role in
inflammatory response as it catalyzes the oxidation of unsaturated fatty acids, such as
linoleic acid to form hydroperoxides. The search for selective LOX inhibitors may provide
new therapeutic approach for inflammatory diseases. Herein, we report the synthesis of
tHGA analogs using simple Friedel-Craft acylation and alkylation reactions with the aim of
obtaining a better insight into the structure-activity relationships of the compounds. All the
synthesized analogs showed potent soybean 15-LOX inhibitory activity in a dose-dependent
manner (IC50 = 10.31–27.61 μM) where compound 3e was two-fold more active than
tHGA. Molecular docking was then applied to reveal the important binding interactions of compound 3e in soybean 15-LOX binding site. The findings suggest that the presence of
longer acyl bearing aliphatic chain (5Cs) and aromatic groups could significantly affect the
enzymatic activity.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

การผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติโมเลกุล 2,4,6-trihydroxy-3-geranyl-acetophenone (tHGA)แยกได้จากพืชสมุนไพร Melicope ptelefolia แสดงจัดแสดงศักยภาพกิจกรรมยับยั้ง lipoxygenase (ล็อกซ์) เป็นที่ทราบกันว่า ล็อกซ์มีบทบาทสำคัญในอักเสบตอบสนองมัน catalyzes เกิดออกซิเดชันของกรดไขมันไม่อิ่มตัว เช่นกรดไลโนเลอิกการ hydroperoxides แบบฟอร์ม การค้นหาสารยับยั้งล็อกซ์เลือกอาจให้วิธีการรักษาใหม่สำหรับโรคอักเสบ ในที่นี้ เรารายงานการสังเคราะห์tHGA analogs ใช้ง่ายฟรีเดลคราฟท์ไร acylation alkylation ปฏิกิริยาและ มีเป้าหมายได้รับความสัมพันธ์กิจกรรมโครงสร้างของสารที่ลึกซึ้งยิ่งขึ้น ทั้งหมดสังเคราะห์ analogs แสดงศักยภาพกากถั่วเหลือง 15-ล็อกซ์ยับยั้งกิจกรรมขึ้นอยู่กับปริมาณลักษณะ (IC50 = 10.31 – 27.61 μ m) สารประกอบ 3e ที่ไหนใช้งานมากขึ้นสองเท่ากว่าtHGA โมเลกุลเชื่อมต่อนำมาใช้ให้เหมาะกับการโต้ตอบที่สำคัญผูกของ 3e สารในถั่วเหลือง 15-ล็อกซ์รวมไซต์ ผลการวิจัยแสดงว่า การปรากฏตัวของตลับลูกปืนโซ่อะลิฟาติก (5Cs) และหอมกลุ่ม acyl ยาวมากอาจมีผลต่อการเอนไซม์

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

โมเลกุลผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติที่ 2,4,6-trihydroxy-3-geranyl-acetophenone (tHGA)
แยกได้จากพืชสมุนไพร Melicope ptelefolia ถูกนำมาแสดงที่จะแสดงศักยภาพ
lipoxygenase (แซลมอนรมควัน) ยับยั้ง เป็นที่รู้จักกันว่าปลาแซลมอนรมคมีบทบาทสำคัญในการ
ตอบสนองการอักเสบในขณะที่มันเร่งปฏิกิริยาออกซิเดชันของกรดไขมันไม่อิ่มตัวเช่น
กรดไลโนเลอิกในรูปแบบ hydroperoxides ค้นหายับยั้งแซลมอนรมควันอาจให้เลือก
วิธีการรักษาใหม่สำหรับโรคอักเสบ ในที่นี้เรารายงานการสังเคราะห์ของ
analogs tHGA ใช้ง่ายเฟรย์หัตถกรรม acylation และ alkylation ปฏิกิริยากับจุดมุ่งหมายของ
การได้รับความเข้าใจที่ดีขึ้นในความสัมพันธ์ของโครงสร้างและการทำงานของสารประกอบ ทั้งหมด
analogs สังเคราะห์แสดงให้เห็นว่ามีศักยภาพถั่วเหลือง 15 LOX ยับยั้งในปริมาณขึ้นอยู่กับ
ลักษณะ (IC50 = 10.31-27.61 ไมครอน) ที่ผสม 3E เป็นสองเท่าที่ใช้งานมากกว่า
tHGA เชื่อมต่อโมเลกุลถูกนำมาใช้แล้วจะเปิดเผยปฏิสัมพันธ์ผูกพันที่สำคัญของ 3E สารประกอบในถั่วเหลือง 15 LOX เว็บไซต์ที่มีผลผูกพัน ผลการวิจัยชี้ให้เห็นว่าการปรากฏตัวของ
อีกต่อไป acyl แบกห่วงโซ่ aliphatic (5Cs) และกลุ่มที่มีกลิ่นหอมอย่างมีนัยสำคัญอาจส่งผลกระทบต่อ
กิจกรรมของเอนไซม์