Fourteen hybrids of farnesylthiosal

Fourteen hybrids of farnesylthiosalicylic acid (FTS) with various diamines were synthesized and biologically
evaluated. It was found that FTS-monoamide molecules (10a–g) displayed strong anti-proliferative
activity against seven human cancer cell lines, superior to FTS and FTS-bisamide compounds (11a–g). The
mono-amide 10f was the most active, with IC50s of 3.78–7.63 lM against all tested cancer cells, even
more potent than sorafenib (9.12–22.9 lM). In addition, 10f induced SMMC-7721 cell apoptosis,
down-regulated the expression of Bcl-2 and up-regulated Bax and caspase-3. Furthermore, 10f had the
improved aqueous solubility relative to FTS. Finally, treatment with 10f dose-dependently inhibited
the Ras-related signaling pathways in SMMC-7721 cells. Collectively, 10f could be a promising candidate
for the intervention of human cancers

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ลูกผสมที่สิบสี่ของกรด farnesylthiosalicylic (FTS) กับ diamines ต่าง ๆ ได้สังเคราะห์ และชิ้นประเมินการ พบว่า โมเลกุล FTS monoamide (10a – g) แสดงแข็งแกร่งป้องกัน proliferative ต้นกิจกรรมตามรายการเซลล์มะเร็งมนุษย์เจ็ด ห้อง FTS และ FTS bisamide สารประกอบ (11a – g) ที่โมโน-amide 10f ถูกที่สุดใช้งานอยู่ กับ IC50s 3.78 – 7.63 lM กับเซลล์มะเร็งที่ทดสอบทั้งหมด แม้แต่ยิ่งมีศักยภาพกว่า sorafenib (9.12 – 22.9 lM) นอกจากนี้ 10f เกิด apoptosis ของเซลล์ SMMC-7721ลงกำหนดนิพจน์ Bcl 2 กำหนดขึ้น Bax และ caspase-3 นอกจากนี้ 10f มีการปรับปรุงละลายอควีสัมพันธ์ FTS ในที่สุด รักษา ด้วยยา dependently ห้าม 10fเกี่ยวข้องรา signaling มนต์ในเซลล์ SMMC-7721 โดยรวม 10f อาจจะต้องใช้สัญญาการแทรกแซงของมนุษย์มะเร็ง

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

สิบสี่ลูกผสมของกรด farnesylthiosalicylic (FTS) กับ diamines ต่างๆถูกสังเคราะห์ทางชีวภาพและ
การประเมินผล พบว่าโมเลกุล FTS-monoamide (10a-G) ที่แสดงการต่อต้านการเจริญแข็งแรง
กิจกรรมกับเจ็ดเซลล์มะเร็งของมนุษย์ที่เหนือกว่าและสารประกอบ FTS FTS-bisamide (11a-G)
โมโนเอไมด์ 10 เป็นใช้งานมากที่สุดที่มี IC50s ของ 3.78-7.63 LM กับเซลล์มะเร็งที่ผ่านการทดสอบทั้งหมดแม้
มีศักยภาพมากขึ้นกว่า sorafenib (9.12-22.9 LM) นอกจากนี้ 10 เหนี่ยวนำให้เกิดการตายของเซลล์ Smmc-7721,
ควบคุมลงแสดงออกของ Bcl-2 และแบ็กซ์ขึ้นควบคุมและ caspase-3 นอกจากนี้ที่ 10 มี
การละลายที่ดีขึ้นเมื่อเทียบกับ FTS ในที่สุดการรักษาด้วยยา 10 dependently ยับยั้ง
Ras ที่เกี่ยวข้องกับเส้นทางการส่งสัญญาณในเซลล์ Smmc-7721 รวมแล้ว 10 อาจจะเป็นผู้สมัครที่มีแนวโน้ม
การแทรกแซงของมะเร็งในมนุษย์

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

สิบสี่ลูกผสมของ farnesylthiosalicylic acid ( FTS ) กับ diamines ต่างๆได้และชีวภาพ
ประเมิน พบว่า FTS monoamide โมเลกุล ( 10A ) g ) แสดงแข็งแรงป้องกัน proliferative
7 เส้น กิจกรรมต่อต้านเซลล์มะเร็งของมนุษย์ที่เหนือกว่าและ bisamide FTS ซึ่งสารประกอบ ( 11a ) g )
10f ไมด์โมโนถูกใช้งานมากที่สุด ด้วย ic50s 3.78 – 763 lM against all tested cancer cells, even
more potent than sorafenib (9.12–22.9 lM). In addition, 10f induced SMMC-7721 cell apoptosis,
down-regulated the expression of Bcl-2 and up-regulated Bax and caspase-3. Furthermore, 10f had the
improved aqueous solubility relative to FTS. Finally, treatment with 10f dose-dependently inhibited
the Ras-related signaling pathways in SMMC-7721 cells. Collectively, 10f could be a promising candidate
for the intervention of human cancers