Cbf-14, a cationic peptide derived

Cbf-14, a cationic peptide derived from a cathelin-like domain, was designed by inserting the highly ahelical
sequence RLLR into an antibacterial sequence and deleting the inactive amino acids in Cbf-K16.
Clinical penicillin-resistant isolates as well as NDM-1-carrying Escherichia coli and a correspondingly
infected mice model were employed to evaluate Cbf-14 antibacterial activity. The results showed that
Cbf-14 possessed potent antimicrobial effects with an MIC of 8e64 mg/ml, and killed almost all bacteria
within 240 min. Cbf-14-treated mice achieved an 80% survival rate and approximate 2.5 log unit
reduction in CFU in tissues; additionally, this peptide significantly suppressed the production of proinflammatory
cytokines by the disaggregation of lipopolysaccharide (LPS), suggesting its antiinflammatory
effects. Furthermore, Cbf-14, concentration higher than 2
MIC value, increased membrane
uptake to NPN and PI dye by 96.2% and 63.7%, respectively, neutralised the negative zeta potential
of LPS and bacteria surface, and induced 100% leakage of liposome-entrapped calcein and cytoplasmic
membrane disruption of E. coli, indicating obvious membrane permeation. Finally, it bound to DNA and
respectively evoked 85.0% and 63.3% inhibition of gene replication and protein expression of NDM-1 at
sub-MIC concentration in E. coli BL21 (DE3)-NDM-1. These data indicated that Cbf-14 possessed effective
antimicrobial activity against penicillin-resistant bacteria in vitro/vivo through membrane disruption,
DNA binding, down-regulating NDM-1 expression by plasmid replication inhibition, and antiinflammatory
activity by LPS disaggregation, suggesting a potential anti-infective clinical agent

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

Cbf-14 เปปไทด์ cationic มาจากโดเมนเช่น cathelin ออกแบบ โดยการใส่ ahelical สูงลำดับ RLLR ลงในลำดับการต้านเชื้อแบคทีเรียและการลบกรดอะมิโนที่ไม่ได้ใช้งานใน Cbf K16ทนทานต่อยาเพนนิซิลลินทางคลินิกแยกเป็นของ NDM 1 แบก Escherichia coli และ a ตามลำดับหนูติดเชื้อรุ่นคนเพื่อประเมินการต้านแบคทีเรีย Cbf-14 ผลลัพธ์แสดงให้เห็นว่าCbf-14 ครอบครองผลต้านจุลชีพมีศักยภาพพร้อมเป็นไมค์ของ 8e64 mg/ml และฆ่าเชื้อแบคทีเรียเกือบทั้งหมดภายใน 240 นาที Cbf 14 รักษาหนูประสบความสำเร็จมีอัตราการรอดตาย 80% และประมาณ 2.5 บันทึกหน่วยลด CFU ในเนื้อเยื่อ นอกจากนี้ เปปไทด์นี้ช่วยยับยั้งการผลิต proinflammatoryไซโตไคน์ โดย disaggregation ของ lipopolysaccharide (LPS), แนะนำการต้านการอักเสบผลกระทบ นอกจากนี้ Cbf-14 ความเข้มข้นสูงกว่าค่า MIC 2 เพิ่มเมมเบรนดูดซึมการย้อมแบบ NPN และ PI 96.2% และ 63.7% ตามลำดับ จัดซีตาเชิงลบที่อาจเกิดขึ้นLPS และแบคทีเรียพื้นผิว และเหนี่ยวนำรั่ว 100% calcein liposome เก็บกัก และนำเมมเบรนการหยุดชะงักของ E. coli ระบุซึมผ่านเมมเบรนที่ชัดเจน ในที่สุด มันถูกผูกไว้กับดีเอ็นเอ และevoked 85.0% และ 63.3% การยับยั้งยีนจำลองและการแสดงออกของโปรตีนของ NDM-1 ตามลำดับความเข้มข้นไมค์ย่อยใน E. coli BL21 (DE3) -ของ NDM - 1 ข้อมูลเหล่านี้ระบุว่า Cbf-14 ครอบครองผลกิจกรรมต้านจุลชีพจากแบคทีเรียทนยาเพนนิซิลลินในหลอด ทดลอง/vivo ผ่านเมมเบรนทรัพยรวมดีเอ็นเอ ควบคุมลงนิพจน์ของ NDM-1 โดยการ ยับยั้งการจำลองแบบของ plasmid และต้านการอักเสบกิจกรรม โดย LPS disaggregation แนะนำตัวแทนคลินิก anti-infective ศักยภาพ

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

CBF-14, เปปไทด์ที่มีประจุบวกมาจากโดเมน cathelin เหมือนได้รับการออกแบบโดยการใส่ ahelical สูง
RLLR ลำดับเป็นลำดับต้านเชื้อแบคทีเรียและการลบกรดอะมิโนที่ไม่ได้ใช้งานใน CBF-K16.
คลินิกยาปฏิชีวนะทนแยกเช่นเดียวกับ NDM-1 -carrying Escherichia coli และตามลําดับ
ติดเชื้อรุ่นหนูที่ถูกว่าจ้างในการประเมิน Cbf-14 ฤทธิ์ต้านแบคทีเรีย ผลการศึกษาพบว่า
Cbf-14 สิงผลกระทบต่อยาต้านจุลชีพที่มีศักยภาพมีค่า MIC ของ 8e64 mg / ml และฆ่าเชื้อแบคทีเรียเกือบทั้งหมด
ภายใน 240 นาที หนู CBF-14 ได้รับการรักษาประสบความสำเร็จอัตราการรอดตาย 80% และประมาณ 2.5 หน่วยบันทึกการ
ลดลงใน CFU ในเนื้อเยื่อ; นอกจากนี้เปปไทด์นี้อย่างมีนัยสำคัญระงับการผลิต proinflammatory
cytokines โดยแตกของ lipopolysaccharide (LPS) บอกต้านการอักเสบของ
ผลกระทบ นอกจากนี้ Cbf-14 มีความเข้มข้นสูงกว่า 2? ค่า MIC เพิ่มเมมเบรน
การดูดซึมจะ NPN และ PI ย้อมโดย 96.2% และ 63.7% ตามลำดับเป็นกลางศักยภาพ Zeta เชิงลบ
ของ LPS และแบคทีเรียผิวและเหนี่ยวนำให้เกิดการรั่วไหล 100% ของ calcein liposome-เก็บกักและนิวเคลียส
หยุดชะงักเมมเบรนของเชื้อ E. coli, แสดงให้เห็นการซึมผ่านเมมเบรนที่เห็นได้ชัด ในที่สุดก็ถูกผูกไว้กับ DNA และ
ตามลำดับปรากฏ 85.0% และ 63.3% ยับยั้งการจำลองแบบของยีนและการแสดงออกของโปรตีนของ NDM-1 ที่
ความเข้มข้นย่อย MIC ใน E. coli BL21 (DE3) -NDM-1 ข้อมูลเหล่านี้ชี้ให้เห็นว่า Cbf-14 สิงที่มีประสิทธิภาพ
ฤทธิ์ยับยั้งการเจริญของแบคทีเรียยาปฏิชีวนะทนในหลอดทดลอง / Vivo ผ่านเยื่อหุ้มเซลล์หยุดชะงัก
ดีเอ็นเอผูกพันลงควบคุม NDM-1 การแสดงออกโดยการยับยั้งการจำลองแบบพลาสมิดและต้านการอักเสบ
กิจกรรมโดย LPS disaggregation แนะนำการป้องกันที่มีศักยภาพ ตัวแทนคลินิก -infective

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

cbf-14 , บวก เปปไทด์ที่ได้มาจาก cathelin ชอบโดเมน ออกแบบโดยใส่ ahelical สูงลำดับ rllr เป็นลำดับของแบคทีเรียและลบไม่ได้ใช้กรดอะมิโนใน cbf-k16 .ป้องกันเชื้อเพนนิซิลินคลินิก รวมทั้ง ndm-1-carrying Escherichia coli และต้องกันรุ่นหนูติดเชื้อแบคทีเรีย cbf-14 แบบประเมินกิจกรรม ผลการศึกษาพบว่าcbf-14 สิงที่มีศักยภาพต้านผลกระทบกับไมค์ของ 8e64 มิลลิกรัม / มิลลิลิตร และฆ่าแบคทีเรียเกือบทั้งหมดภายใน 240 นาที cbf-14-treated หนูบรรลุ 80% อัตราการรอดตาย และโดยประมาณ 2.5 บันทึกหน่วยการลดปริมาณเชื้อในเนื้อเยื่อ นอกจากนี้ เปปไทด์นี้อย่างมีนัยสำคัญยับยั้งการผลิตของ proinflammatoryการศึกษาโดย disaggregation ของไลโพโพลิแซกคาไรด์ ( หล่อลื่น ) , การแนะนำของผลกระทบ นอกจากนี้ cbf-14 ความเข้มข้นสูงกว่า 2 ค่า MIC เพิ่มเมมเบรนการดูดซึมและการย้อม โดยยังคงเป็น NPN และร้อยละ 63.7 เปอร์เซ็นต์ ตามลำดับ และทำลายศักยภาพเพื่อลบของจาระบีและแบคทีเรียที่ผิว และกระตุ้น 100% ของไลโปโซมและกักแคลซิอินพบการรั่วไหลโดยการหยุดชะงักของ E . coli , แสดงชัดเจนเยื่อซึมผ่าน . สุดท้ายก็ผูกพันกับดีเอ็นเอร้อยละ 85.0 % ตามลำดับหลอดเลือดและการยับยั้งการพิจารณาจากยีนและการแสดงออกของโปรตีนที่ได้รับการย่อยของ E . coli BL21 ไมค์ ( DE3 ) ได้รับการ . ข้อมูลเหล่านี้ชี้ให้เห็นว่า cbf-14 สิงที่มีประสิทธิภาพฤทธิ์ต้านจุลชีพ แบคทีเรียต้านทานยาในหลอดทดลอง / โดยผ่านการเยื่อดีเอ็นเอมัดลงได้รับการควบคุมการแสดงออกโดยการการยับยั้งพลาสมิดและการกิจกรรมโดยสเปรย์หล่อลื่น disaggregation แนะนำศักยภาพป้องกันการติดเชื้อทางจนท.