logP values. Compounds 10 and 12, w

logP values. Compounds 10 and 12, which have 4-hydroxyl group,
showed the increased antifungal activities in comparison with the
compounds 13 and 15, which do not have 4-hydroxyl group,
respectively. This result suggests that the introduction of
4-hydroxyl group is important for these derivatives to show the
antifungal activities. In addition, all A. brassicicola strains were
more sensitive to branched alkyl parabens than the other fungal
strains tested (Table 2). Notably, 3,3-dimethylbutyl paraben (10)
had the highest antifungal activity against A. brassicicola.
8
Interestingly, only monohydroxy benzoates (10 and 14) showed
higher antifungal activity against A. brassicicola than against the
other fungi. In addition, some alkyl parabens and gallates (8, 10,
11, 12 and 14) were effective against benomyl-resistant C. acutatum
(CAB03). Though benomyl is a fungicide used worldwide, the
rapid development of resistant strains has limited its use. These
results suggest the possibility of using alkyl parabens as antifungal
agents.
It has been proposed that the mode of antimicrobial action of
alkyl parabens depends on their ability to disrupt the native membrane
due to their hydrophobicity.9 Though mechanosensitive
channels are one of the targets of short-chain alkyl parabens
(methyl to butyl), the target of longer-chain alkyl parabens has
not been investigated. As previously described, the structurally
similar linear alkyl gallates inhibit the mitochondrial complex II
activity. In addition, such inhibitory activity against complex II
was correlated with the antifungal property of linear alkyl
gallates.6 These findings helped to determine the effects of alkyl
parabens on oxygen consumption and activity of complex II in
fungi.10,11 The inhibitory action on oxygen consumption was
enhanced by increasing the chain length of linear alkyl parabens
in A. brassicicola and F. solani (Fig. 3A and B). Especially, nonyl paraben
(7) showed the highest activity consistent with the antifungal
activities of linear alkyl parabens. Branched alkyl paraben (10) also
inhibited the oxygen consumption, although its inhibition was
slightly weaker than that of the nonyl parabens (7). In addition,
nonyl and 3,3-dimethylbutyl parabens (7 and 10, respectively)

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ค่า logP สารที่ 10 และ 12 ซึ่งมีกลุ่มไฮดรอก 4พบกิจกรรมต้านเชื้อราเพิ่มขึ้นเทียบกับการสารที่ 13 และ 15 ซึ่งไม่มีกลุ่มไฮดรอก 4ตามลาดับ ผลลัพธ์นี้แนะนำที่แนะนำกลุ่มไฮดรอก 4 เป็นสิ่งสำคัญสำหรับอนุพันธ์เหล่านี้จะแสดงการกิจกรรมต้านเชื้อรา นอกจากนี้ ทุกสายพันธุ์ A. brassicicola ได้บอบบางการ branched พาราเบน alkyl กว่าอื่น ๆ เชื้อราสายพันธุ์ทดสอบ (ตาราง 2) สะดุดตา เสมอ 3, 3-dimethylbutyl (10)มีกิจกรรมต้านเชื้อราสูงสุดกับ A. brassicicola8เฉพาะ monohydroxy benzoates (10 และ 14) แสดงให้เห็นอย่างน่าสนใจกิจกรรมต้านเชื้อราสูงกับ brassicicola A. มากกว่ากับการเชื้อราอื่น ๆ ในนี้ พาราเบน alkyl และ gallates (8, 1011, 12 และ 14) มีประสิทธิภาพจาก acutatum C. benomyl ทน(CAB03) Benomyl เป็น เชื้อราที่ใช้ได้ทั่วโลก การพัฒนาอย่างรวดเร็วของสายพันธุ์ที่ทนถูกจำกัดการใช้ เหล่านี้ผลลัพธ์ที่แนะนำให้ใช้พาราเบน alkyl เป็นเชื้อราตัวแทนมันได้รับการเสนอที่โหมดของการดำเนินการต้านจุลชีพพาราเบน alkyl ขึ้นกับความสามารถในการทำลายเยื่อดั้งเดิมเนื่องจาก hydrophobicity.9 ของพวกเขาว่า mechanosensitiveช่องเป็นหนึ่งในเป้าหมายของพาราเบน alkyl ห่วงโซ่สั้น(เมทิลบิวทิล), มีเป้าหมายของ alkyl โซ่ยาวพาราเบนไม่ได้ตรวจสอบ อธิบายไว้ก่อนหน้านี้ ในโครงสร้างคล้ายเส้น alkyl gallates ยับยั้ง II ซับซ้อนยลกิจกรรม นอกจากนี้ กิจกรรมเช่น inhibitory กับ II ที่ซับซ้อนมีความสัมพันธ์กับคุณสมบัติต้านเชื้อราของ alkyl เชิงเส้นgallates.6 ประเด็นเหล่านี้ช่วยในการตรวจสอบผลกระทบของ alkylพาราเบนในการใช้ออกซิเจนและกิจกรรมที่สองซับซ้อนในfungi.10,11 ดำเนิน inhibitory การบริโภคออกซิเจนมาโดยเพิ่มความยาวโซ่ของพาราเบน alkyl เชิงเส้นก. brassicicola และ F. solani (รูป 3A และ B) โดยเฉพาะอย่างยิ่ง nonyl เสมอ(7) แสดงให้เห็นว่ากิจกรรมสูงสุดสอดคล้องกับการต้านเชื้อรากิจกรรมเชิงเส้น alkyl พาราเบน Branched alkyl เสมอ (10) นอกจากนี้ยับยั้งการใช้ออกซิเจน แม้ว่าการยับยั้งการอ่อนเล็กน้อยกว่าพาราเบน nonyl (7) นอกจากนี้พาราเบน nonyl และ 3, 3-dimethylbutyl (7 และ 10 ตามลำดับ)

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ค่า LogP สารประกอบ 10 และ 12 ซึ่งมีกลุ่ม 4 ไฮดรอก,
แสดงให้เห็นว่ากิจกรรมการต้านเชื้อราที่เพิ่มขึ้นเมื่อเทียบกับ
สารที่ 13 และ 15 ซึ่งไม่ได้มีกลุ่ม 4 ไฮดรอก,
ตามลำดับ ผลที่ได้นี้แสดงให้เห็นว่าการเปิดตัวของ
กลุ่ม 4 ไฮดรอกเป็นสิ่งสำคัญสำหรับอนุพันธ์เหล่านี้เพื่อแสดง
กิจกรรมต้านเชื้อรา นอกจากนี้ทุกสายพันธุ์เอ brassicicola มี
ความไวต่อการแยกพาราเบนอัลคิลกว่าเชื้อราอื่น ๆ
สายพันธุ์ (ตารางที่ 2) ยวด 3,3-dimethylbutyl พาราเบน (10)
มีกิจกรรมการต้านเชื้อราสูงสุดกับเอ brassicicola.
8
benzoates ที่น่าสนใจ monohydroxy เท่านั้น (10 และ 14) แสดงให้เห็นว่า
กิจกรรมการต้านเชื้อราขึ้นเมื่อเทียบกับเอ brassicicola กว่ากับ
เชื้อราอื่น ๆ นอกจากนี้อัลคิลบางพาราเบนและ gallates (8, 10,
11, 12 และ 14) มีประสิทธิภาพในการต่อต้าน benomyl ทนซี acutatum
(CAB03) แม้ว่า benomyl เป็นสารเคมีที่ใช้ทั่วโลกที่
พัฒนาอย่างรวดเร็วของสายพันธุ์ที่ทนมีการ จำกัด การใช้งาน เหล่านี้
ผลการวิจัยแนะนำความเป็นไปได้ของการใช้พาราเบนอัลคิลเป็นเชื้อรา
ตัวแทน.
จะได้รับการเสนอว่าโหมดของการดำเนินการต้านจุลชีพของ
พาราเบนอัลคิลขึ้นอยู่กับความสามารถของพวกเขาที่จะทำลายเยื่อพื้นเมือง
เนื่องจาก hydrophobicity.9 ของพวกเขาแม้ว่า mechanosensitive
ช่องทางหนึ่งในเป้าหมายของ parabens ห่วงโซ่สั้นอัลคิล
(เมธิการบิวทิล) กำหนดเป้าหมายของอีกต่อห่วงโซ่พาราเบนอัลคิลได้
ไม่ได้รับการตรวจสอบ ตามที่อธิบายไว้ก่อนหน้านี้มีโครงสร้าง
คล้าย gallates คิลเชิงเส้นยับยั้งยลที่ซับซ้อนที่สอง
กิจกรรม นอกจากนี้ยังมีฤทธิ์ยับยั้งดังกล่าวกับครั้งที่สองที่ซับซ้อน
มีความสัมพันธ์กับเชื้อราทรัพย์สินของอัลคิลเชิงเส้น
gallates.6 การค้นพบนี้ช่วยในการตรวจสอบผลกระทบของอัลคิล
parabens ในการบริโภคออกซิเจนและกิจกรรมที่ซับซ้อนที่สองใน
fungi.10,11 การดำเนินการยับยั้งการออกซิเจน การบริโภคได้รับการ
ปรับปรุงโดยการเพิ่มความยาวของห่วงโซ่ของพาราเบนอัลคิลเชิงเส้น
ใน A. brassicicola และเอฟ solani (รูป. 3A และ B) โดยเฉพาะอย่างยิ่ง Nonyl พาราเบน
(7) แสดงให้เห็นว่ากิจกรรมสูงสุดสอดคล้องกับเชื้อรา
กิจกรรมของพาราเบนอัลคิลเชิงเส้น กิ่งพาราเบนอัลคิล (10) นอกจากนี้ยัง
สามารถยับยั้งการใช้ออกซิเจนแม้ว่าการยับยั้งของมันคือ
อ่อนแอกว่าที่พาราเบน Nonyl เล็กน้อย (7) นอกจากนี้
Nonyl และ 3,3-dimethylbutyl พาราเบน (7 และ 10 ตามลำดับ)

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

logp ค่า สารประกอบ 10 และ 12 ซึ่งมี 4-hydroxyl กลุ่มพบเพิ่มขึ้นในการเปรียบเทียบกับยาต่างๆสารประกอบ 13 และ 15 ซึ่งไม่ได้มี 4-hydroxyl กลุ่มตามลำดับ ผลที่ได้นี้แสดงให้เห็นว่าการแนะนำของ4-hydroxyl กลุ่มสำคัญตราสารอนุพันธ์เหล่านี้เพื่อแสดงฤทธิ์ . นอกจากนี้ทุก . brassicicola สายพันธุ์อ่อนไหวมากกับอัลเดย์ parabens กว่าอื่น ๆราสายพันธุ์ที่ทดสอบ ( ตารางที่ 2 ) 3,3-dimethylbutyl paraben ( 10 ) โดยมีฤทธิ์ต้านราสูงที่สุดกับ A . brassicicola .8 .น่าสนใจ แต่ monohydroxy โพร ( 10 และ 14 ) แสดงกิจกรรมต่อต้านเชื้อรา A . brassicicola ที่สูงกว่ากับเชื้อราอื่น ๆ นอกจากนี้ บางหมู่อัลคิลและ parabens แกลเลท ( 8 , 1011 , 12 และ 14 ) มีผลกับสารเคมีเบโนมิลทน acutatum C( cab03 ) แม้ว่าสารเคมีเบโนมิล เป็นสารเคมีที่ใช้ทั่วโลกการพัฒนาอย่างรวดเร็วของสายพันธุ์ที่ทนได้จำกัดการใช้ เหล่านี้ชี้ให้เห็นความเป็นไปได้ของการใช้พาราเบนเป็นเชื้อราอัลคิลตัวแทนมันได้รับการเสนอว่ารูปแบบการกระทำของแอลคิล parabens ขึ้นอยู่กับความสามารถในการทำลายเมมเบรนพื้นเมืองเนื่องจากบรรจุภัณฑ์ของพวกเขา แม้ว่า mechanosensitive 9ช่องเป็นหนึ่งในเป้าหมายของ parabens Alkyl โซ่สั้น ๆเมทิลเพื่อบิวทิล ) , เป้าหมายของ parabens มีห่วงโซ่ยาวอัลคิลไม่ได้รับการสอบสวน ตามที่อธิบายไว้ก่อนหน้านี้ , โครงสร้างคล้ายเส้นอัลคิลแกลเลทยับยั้งที่ 2 ลกิจกรรม นอกจากนี้ กิจกรรมดังกล่าว กับ ที่ 2 พบว่ามีความสัมพันธ์กับคุณสมบัติของอัลยาเชิงเส้นเกลเลต 6 ผลการวิจัยเหล่านี้ช่วยในการตรวจสอบผลของอัลคิลparabens กิจกรรมการบริโภคออกซิเจนและความซับซ้อน II ในเชื้อรา 10,11 ยับยั้งการกระทำในการใช้ออกซิเจน คือปรับปรุงโดยการเพิ่มความยาวของเส้นโซ่ parabens อัลคิล. brassicicola และ F . solani ( รูปที่ 3A และ B ) โดยเฉพาะอย่างยิ่ง โนนิล พาราเบน( 7 ) แสดงฤทธิ์สูงสุดสอดคล้องกับกิจกรรมกิจกรรมของ parabens อัลคิล เชิงเส้น อัลเดย์พาราเบน ( 10 ) นอกจากนี้ยับยั้งการใช้ออกซิเจนและการ ยับยั้งค่อนข้างแข็งแกร่งกว่าของ parabens โนนิล ( 7 ) นอกจากนี้โนนิล และ 3,3-dimethylbutyl พาราเบน ( 7 และ 10 ตามลำดับ