Microtubule-stabilising agents laul

Microtubule-stabilising agents laulimalide and peloruside have been compared with tubulin-interacting drugs paclitaxel and colchicine by different computational approaches. Docking and QSAR-based programs point to a favourable interaction with the β tubulin paclitaxel binding site, although an additional, preferred binding site has been found at the α subunit of tubulin. All together provides a plausible rationalisation of the singular binding features of these microtubule stabilisers and paves the way for future structural studies.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ชิฟต์ไมโครทิวบูลตัวแทน laulimalide และ peloruside ได้รับเมื่อเทียบกับการโต้ตอบ tubulin ยา paclitaxel และโคลชิซีน โดยวิธีคำนวณแตกต่างกัน QSAR ตาม และเชื่อมต่อโปรแกรมชี้ไปที่การปฏิสัมพันธ์ที่ดีกับ paclitaxel tubulin βที่ผูกไซต์ แม้ที่ต้องเพิ่มเติม การผูกไซต์พบที่ย่อยαของ tubulin พร้อมกันทั้งหมดให้ rationalisation ที่เป็นไปได้ของเอกพจน์ผูกคุณสมบัติของสเตบิไลเซอร์นี้ไมโครทิวบูล และปูทางสำหรับการศึกษาโครงสร้างในอนาคต

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

microtubule เสถียรภาพตัวแทน laulimalide และ peloruside ได้รับเมื่อเทียบกับ tubulin โต้ตอบยา paclitaxel และ colchicine ด้วยวิธีการคำนวณที่แตกต่างกัน เชื่อมต่อและ QSAR ตามโปรแกรมชี้ไปที่การมีปฏิสัมพันธ์ที่ดีกับเว็บไซต์ที่มีผลผูกพันβ tubulin paclitaxel แม้ว่าจะเป็นเพิ่มเติมแนะนำเว็บไซต์ที่มีผลผูกพันมีการค้นพบที่ subunit αของ tubulin ทั้งหมดเข้าด้วยกันให้เป็นไปได้หาเหตุผลเข้าข้างตนเองของคุณสมบัติที่มีผลผูกพันเอกพจน์คงตัว microtubule เหล่านี้และปูทางสำหรับการศึกษาโครงสร้างในอนาคต

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

สัณญาณภาพ 450 และตัวแทน laulimalide peloruside ได้รับเมื่อเทียบกับตัวยาเป็นสารทูบูลินและโดยวิธีการคำนวณที่แตกต่างกัน และใช้โปรแกรมเชื่อมต่อความทันสมัยนัจุดปฏิสัมพันธ์ที่ดีกับบีตาทูบูลินชนิดผูกเว็บไซต์แม้ว่าเพิ่มเติม ผูกเว็บไซต์ที่ต้องการได้รับการพบในใบαของทิวบูลิน . ทั้งหมดเข้าด้วยกันให้หลวงไกรมาผูกคุณสมบัติเอกพจน์ของ stabilisers ไมโครทูบูลเหล่านี้และปูทางสำหรับการศึกษาโครงสร้างในอนาคต