Following a systematic search of de

Following a systematic search of desferrithiocin analogs, a polyether derivative, deferitazole (formerly FBS0701), has entered into phase 1 and 2 clinical trials with promising biological properties. However, until now, detailed physicochemical properties of this chelator have not been reported. The compound displays a high affinity and selectivity for iron(III) as demonstrated by the log β2 = 33.39 ± 0.03 and the pFe3+ value of 22.3. Two equilibrating isomeric forms of the iron(III) complex exist under biological conditions. Deferitazole also binds the trivalent metals AlIII and LaIII with high affinity; log β2 values, 26.68 and 21.55 respectively. The affinity of deferitazole for divalent cations is somewhat lower, with the exception of CuII which possesses a log β2 value of 25.5; deferitazole scavenges iron from labile sources such as citrate and albumin with efficiencies comparable with those of other therapeutic iron chelators, including deferasirox, deferiprone and desferrioxamine. The FeIII(deferitazole)2 is stable under physiological conditions and does not redox cycle. The high affinity of deferitazole for iron(III) renders it unlikely that this chelator will lead to the redistribution of iron and consequently deferitazole shows considerable promise as a therapeutic iron(III) chelator.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ต่อการค้นหาระบบของ desferrithiocin analogs อนุพันธ์ polyether, deferitazole (ชื่อเดิม FBS0701), มีป้อนลงในการทดลองทางคลินิกระยะที่ 1 และ 2 มีคุณสมบัติทางชีวภาพที่สัญญา อย่างไรก็ตาม จนถึงขณะนี้ รายละเอียดคุณสมบัติทางเคมีกายภาพของ chelator นี้ได้ไม่ได้รับรายงาน สารแสดงความสัมพันธ์สูงและวิธีการ iron(III) โดยβ 2 ล็อก = 33.39 ± 0.03 และค่า pFe3 + ของ 22.3 สอง equilibrating รูปแบบ iron(III) ซับซ้อน isomeric อยู่ภายใต้เงื่อนไขทางชีวภาพ นอกจากนี้ Deferitazole ยังผูก trivalent โลหะ AlIII และ LaIII กับความ β 2 บันทึกค่า 21.55 และ 26.68 ตามลำดับ ความสัมพันธ์ของ deferitazole สำหรับแคทไอออน divalent มีต่ำกว่า ยกเว้น CuII ซึ่งมีค่าβ 2 ล็อก 25.5 deferitazole scavenges เหล็กจากแหล่ง labile เช่น albumin มีประสิทธิภาพเทียบเคียงกับของอื่น ๆ chelators รักษาเหล็ก deferasirox, deferiprone และ desferrioxamine เตรตและ FeIII (deferitazole) 2 มีความเสถียรภายใต้สภาวะทางสรีรวิทยา และไม่รีดอกซ์ไม่รอบ ความสัมพันธ์สูงของ deferitazole iron(III) ที่ทำให้มันไม่น่าว่า chelator นี้จะนำไปสู่การกระจายของเหล็ก และจึง deferitazole แสดงสัญญามากเป็น chelator การรักษา iron(III)

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ต่อไปนี้การค้นหาระบบของ analogs desferrithiocin อนุพันธ์ polyether, deferitazole (เดิม FBS0701) ได้ลงนามในขั้นตอนการทดลองทางคลินิกที่ 1 และ 2 ที่มีคุณสมบัติทางชีวภาพที่มีแนวโน้ม อย่างไรก็ตามจนถึงขณะนี้มีรายละเอียดคุณสมบัติทางเคมีฟิสิกส์ของ chelator นี้ยังไม่ได้รับรายงาน สารแสดงความสัมพันธ์กันสูงและการเลือกเหล็ก (III) ที่แสดงให้เห็นโดยการเข้าสู่ระบบβ2 = 33.39 ± 0.03 และค่า pFe3 + 22.3 สองรูปแบบเข้าสู่ดุลยภาพ isomeric ของเหล็ก (III) ที่ซับซ้อนอยู่ภายใต้เงื่อนไขทางชีวภาพ Deferitazole ผูกโลหะ trivalent AlIII และ LaIII มีความสัมพันธ์กันสูง; เข้าสู่ระบบค่าβ2, 26.68 และ 21.55 ตามลำดับ ความสัมพันธ์ของ deferitazole สำหรับ divalent ไพเพค่อนข้างต่ำด้วยข้อยกเว้นของ CuII ที่ครบถ้วนค่าβ2บันทึก 25.5 นั้น deferitazole ซากเหล็กจากแหล่ง labile เช่นซิเตรตและอัลบูมิที่มีประสิทธิภาพเทียบเคียงกับบรรดา chelators เหล็กการรักษาอื่น ๆ รวมทั้ง deferasirox, deferiprone และ desferrioxamine FeIII (deferitazole) 2 มีเสถียรภาพภายใต้เงื่อนไขทางสรีรวิทยาและไม่รอบอกซ์ ความสัมพันธ์สูงของ deferitazole เหล็ก (III) วาทกรรมที่มันไม่น่าที่ chelator นี้จะนำไปสู่การกระจายของเหล็กและจึง deferitazole แสดงสัญญามากเป็นเหล็กการรักษา (III) chelator

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ต่อไปนี้การค้นหาอย่างเป็นระบบของ desferrithiocin analogs , polyether อนุพันธ์ deferitazole ( เดิม fbs0701 ) ได้เข้าสู่ระยะที่ 1 และ 2 การทดลองทางคลินิกที่มีคุณสมบัติทางชีวภาพที่สัญญา อย่างไรก็ตาม จนถึงขณะนี้ รายละเอียดและคุณสมบัติของคีเลเตอร์นี้ยังไม่ได้รับรายงาน สารประกอบที่แสดงความสามารถสูงและค่าการเลือกเหล็ก ( III ) ที่แสดงให้เห็นโดยล็อกบีตา 2 = 33.39 ± 0.03 และ pfe3 + ค่าของแต่ละ . สองเดือนก่อน isomeric รูปแบบของเหล็ก ( III ) ซับซ้อนอยู่ภายใต้เงื่อนไขทางชีวภาพ deferitazole ยังผูกกับโลหะและสาม aliii laiii affinity สูง ; เข้าสู่ระบบบีตา 2 ค่า และ 26.68 กำไรสุทธิตามลำดับ affinity ของ deferitazole สำหรับกันเชอค่อนข้างต่ำ ด้วยข้อยกเว้นของ cuii ซึ่งครอบครองบีตาเข้าสู่ระบบ 2 มูลค่า 25.5 ; deferitazole อย่างมีนัยสำคัญที่เหล็กจากแหล่งเช่นซิเตรตและอัลบูมินที่มีประสิทธิภาพทัดเทียมกับของการรักษาอื่น ๆรวมถึงเดเฟอราซิรอกจับเหล็ก , และดีเฟอริโพรน desferrioxamine . การ feiii ( deferitazole ) 2 มีเสถียรภาพภายใต้เงื่อนไขทางสรีรวิทยาและไม่รอบ 1 . สูง deferitazole affinity ของเหล็ก ( III ) ให้มันไม่น่าที่คีเลเตอร์นี้จะนำไปสู่การกระจายของเหล็ก และจากนั้น deferitazole แสดงสัญญามากเป็นเหล็ก ( III ) การคีเลเตอร์ .