Roflumilast is rapidly and almostco

Roflumilast is rapidly and almost
completely absorbed after oral administration,
with 79% absolute
bioavailability.10 Peak plasma roflumilast
concentrations are reached in
about one hour, while steady state is
achieved in about three to four days
with once-daily dosing. Roflumilast
exhibits a linear and predictable
pharmacokinetic profile over doses
ranging from 250 to 1000 μg.5
Roflumilast is rapidly metabolized
to an active metabolite, roflumilast
N-oxide, via cytochrome P-450
(CYP) isoenzymes 3A4 and 1A2. Roflumilast
N-oxide exhibits potency
and specificity similar to those of the
parent compound and is estimated
to contribute 90% of the total PDE-4
inhibitory activity of roflumilast.
Peak plasma concentrations of the
active metabolite are reached in eight
hours, and steady-state plasma concentrations
are reached within six
days.5 Approximately 70% of roflumilast
is excreted in the urine.6
Coadministration with food can
reduce the maximum plasma concentration
(Cmax) of roflumilast by
40% and the time to maximum
plasma concentration (tmax) by one
hour (relative to fasting-state values)
without affecting the Cmax and tmax
of the active metabolite.11 As the
N-oxide component is primarily
responsible for roflumilast’s pharmacologic
activity, the medication can
be taken with or without food.6 Additional
pharmacokinetic features of
roflumilast and roflumilast N-oxide
are summarized in Table 2.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

Roflumilast ได้อย่างรวดเร็ว และเกือบดูดซึมอย่างสมบูรณ์หลังจากดูแลช่องปาก79% แน่นอนroflumilast พลาสม่าสูงสุด bioavailability.10บรรลุความเข้มข้นในประมาณหนึ่งชั่วโมง ขณะท่อนทำได้ประมาณ 3-4 วันมีวันหนึ่งกระบวนการ Roflumilastจัดแสดงเชิงเส้น และคาดเดาได้โพรไฟล์ pharmacokinetic มากกว่าปริมาณตั้งแต่ 250 ถึง 1000 μg.5Roflumilast ถูก metabolized อย่างรวดเร็วจะเป็น active metabolite, roflumilastN-ออกไซด์ ผ่าน cytochrome P 450(CYP) isoenzymes 3A4 และ 1A2 Roflumilastรู้จักจัดแสดงออกไซด์ Nและ specificity ใกล้เคียงกับการผสมหลัก และมีประเมิน90% ของทั้งหมดชาย 4 การมีส่วนร่วมกิจกรรมลิปกลอสไขของ roflumilastความเข้มข้นของพลาสมาสูงสุดของการmetabolite งานบรรลุในแปดชั่วโมง และความเข้มข้นของพลาสมาท่อนถึงภายใน 6days.5 ประมาณ 70% ของ roflumilastexcreted ใน urine.6Coadministration อาหารสามารถลดความเข้มข้นในพลาสม่าสูงสุด(Cmax) ของ roflumilast โดย40% และเวลาสูงสุดเข้มข้นของพลาสมา (tmax) โดยหนึ่งชั่วโมง (เทียบจากค่าสถานะการถือศีลอด)สภาพ Cmax และ tmaxของ metabolite.11 ใช้งานเป็นการคือส่วนประกอบออกไซด์ Nชอบ roflumilast ของ pharmacologicกิจกรรม ยาสามารถควรมี หรือไม่ มี food.6 เพิ่มเติมpharmacokinetic คุณลักษณะของroflumilast และ roflumilast ออกไซด์ Nได้สรุปไว้ในตารางที่ 2

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

roflumilast เป็นอย่างรวดเร็วและเกือบจะ
ถูกดูดซึมหลังการบริหารช่องปากอย่างสมบูรณ์
กับ 79% แน่นอน
roflumilast bioavailability.10 ยอดพลาสม่า
เข้มข้นจะถึงใน
ประมาณหนึ่งชั่วโมงในขณะที่ความมั่นคงของรัฐจะ
ประสบความสำเร็จในประมาณ 3-4 วัน
มีการใช้ยาวันละครั้ง roflumilast
จัดแสดงนิทรรศการเชิงเส้นและการคาดการณ์
รายละเอียดทางเภสัชจลนศาสตร์กว่าปริมาณ
ตั้งแต่ 250-1,000 μg.5
Roflumilast มีการเผาผลาญอย่างรวดเร็ว
เพื่อ metabolite ปราดเปรียว, roflumilast
N-ออกไซด์ผ่าน cytochrome P-450
(CYP) isoenzymes 3A4 และ 1A2 roflumilast
N-ออกไซด์จัดแสดงนิทรรศการความแข็งแรง
และความจำเพาะความคล้ายคลึงกับ
สารประกอบผู้ปกครองและคาดว่า
จะนำ 90% ของทั้งหมด PDE-4
ยับยั้งของ roflumilast
ความเข้มข้นของพลาสม่าพีคของ
สารที่ใช้งานได้ในปีแปด
ชั่วโมงและมั่นคงของรัฐ ความเข้มข้นของพลาสม่า
จะถึงภายในหก
days.5 ประมาณ 70% ของ roflumilast
ถูกขับออกมาใน urine.6
Coadministration กับอาหารสามารถ
ลดความเข้มข้นของพลาสม่าสูงสุด
(Cmax) ของ roflumilast โดย
40% และเวลาที่จะสูงสุด
เข้มข้นของพลาสม่า (tmax) โดยหนึ่ง
ชั่วโมง (เทียบกับค่าการถือศีลอดรัฐ)
โดยไม่มีผลต่อ Cmax และ tmax
ของ metabolite.11 ใช้งานในฐานะที่เป็น
ส่วน N-ออกไซด์เป็นหลัก
รับผิดชอบในการยา roflumilast ของ
กิจกรรมยาสามารถ
นำมาใช้โดยมีหรือไม่มี food.6 เพิ่มเติม
คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของ
roflumilast roflumilast และ N-ออกไซด์
ได้สรุปไว้ในตารางที่ 2

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

roflumilast อย่างรวดเร็วและเกือบ
ดูดซึมอย่างสมบูรณ์หลังจากรับประทานยาด้วย , 79% แน่นอน

bioavailability.10 ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมา roflumilast

มาถึงในประมาณหนึ่งชั่วโมง ในขณะที่สภาวะคงตัว คือ
ได้ประมาณสามถึงสี่วัน
เมื่อจ่ายรายวัน . roflumilast
จัดแสดงเชิงเส้นและเภสัชจลนศาสตร์ของยาเกินขนาดได้

ตั้งแต่ 250 ถึง 1 , 000 μ g.5
roflumilast อย่างรวดเร็วเผาผลาญ
เป็นเพียงงาน roflumilast
n-oxide ผ่านโหย
( CYP ) ของ 3a4 และ 1a2 . roflumilast

n-oxide จัดแสดงเรี่ยวแรงและความจำเพาะใกล้เคียงกับของสารประกอบและคาดว่า

พ่อแม่สนับสนุน 90% ของทั้งหมด pde-4
ยับยั้งกิจกรรมของ roflumilast .

ระดับความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาที่ใช้งานได้ถึง 8
ชั่วโมงพลาสมาและความเข้มข้นคงที่ภายใน 6

จะถึงวันที่ 5 ประมาณ 70% ของ roflumilast
ถูกขับออกมาในปัสสาวะ coadministration 6

อาหารสามารถลดความเข้มข้นของพลาสมาสูงสุด
( เวลา ) ของ roflumilast โดย
40% และเวลา ความเข้มข้นของพลาสมาสูงสุด ( Tmax ) โดยหนึ่ง

ชั่วโมง ( ญาติ สถานะค่าอดอาหาร )

และโดยไม่กระทบเวลาเวลาของ อุณหภูมิที่ใช้งาน11 เป็น
n-oxide ส่วนประกอบเป็นหลัก

roflumilast รับผิดชอบกิจกรรมทางเภสัชวิทยาของยาสามารถ
ถูกมี หรือ ไม่มี อาหาร ยา เพิ่มเติมอีก 6

และคุณสมบัติของ roflumilast roflumilast n-oxide
สรุปได้ในตารางที่ 2