Inhibitors and inducers of CYP3A4In

Inhibitors and inducers of CYP3A4
In the presence of 400/100 mg lopinavir/ritonavir twice daily, a strong CYP3A4 inhibitor, exposure to selexipag increased approximately 2-fold, whereas the exposure to the active metabolite of selexipag did not change. Given the 37-fold higher potency of the active metabolite, this effect is not clinically relevant. Since a strong inhibitor of CYP3A4 did not affect the pharmacokinetics of the active metabolite, indicating that the CYP3A4 pathway is not important in the elimination of the active metabolite, no effect of inducers of CYP3A4 on the pharmacokinetics of the active metabolite is expected.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ยับยั้งและ inducers CYP3A4ใน 400/100 มิลลิกรัม lopinavir/ritonavir สองครั้งทุกวัน ยับยั้ง CYP3A4 แข็งแกร่งที่ สัมผัสกับ selexipag ขึ้นประมาณ 2-fold ในขณะที่สัมผัสกับ active metabolite ของ selexipag ไม่ได้เปลี่ยน ให้ความแข็งแรงสูง 37-fold ของ metabolite ใช้งานอยู่ ผลกระทบนี้ไม่ได้เกี่ยวข้องทางคลินิก เนื่องจากยับยั้ง CYP3A4 ที่แข็งแกร่งไม่กระทบต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ metabolite ใช้งานอยู่ ระบุว่า CYP3A4 pathway ไม่สำคัญในการกำจัดของ metabolite ใช้งานอยู่ ไม่มีผลของ inducers CYP3A4 ในเภสัชจลนศาสตร์ของ metabolite ใช้งานที่คาดไว้

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ยับยั้งและปฏิกิริยาของ CYP3A4
ในการปรากฏตัวของ 400/100 มิลลิกรัมยา lopinavir / ritonavir วันละสองครั้งยับยั้ง CYP3A4 แข็งแกร่งสัมผัสกับ selexipag เพิ่มขึ้นประมาณ 2 เท่าในขณะที่การสัมผัสกับสารที่ใช้งานของ selexipag ไม่ได้เปลี่ยน ที่ได้รับความแรง 37 เท่าสูงขึ้นของสารที่ใช้งานอยู่ผลกระทบนี้ไม่ได้เกี่ยวข้องทางคลินิก ตั้งแต่ยับยั้งที่แข็งแกร่งของ CYP3A4 ไม่ได้ส่งผลกระทบต่อเภสัชจลนศาสตร์ของสารที่ใช้งานอยู่แสดงให้เห็นว่าทางเดิน CYP3A4 ไม่สำคัญในการกำจัดสารที่ใช้งานอยู่ไม่มีผลของปฏิกิริยาของ CYP3A4 บนเภสัชจลนศาสตร์ของสารที่ใช้งานที่คาดว่า