Previous analysis on flavonoids’ str

Previous analysis on flavonoids’ structure–activity relation-ships showed that a double bond at position C2–C3 of the C-ring with oxo function at position 4, together with the presence of four hydroxyl groups at C-5, C-7, C-3′ and C-4′ and the posi-tion of the B ring at C-2,which corresponds to the luteolin struc-ture, seems to be required for the highest anti-inflammatory effect (Comalada et al., 2006). In fact, the anti-inflammatory properties of luteolin have been extensively reported (López-Lázaro, 2009; Seelinger, Merfort, & Schempp, 2008); however, to the best of our knowledge, a comparative study on the effect of C- and O-glycosylation in luteolin anti-inflammatory activity was not performed yet. To analyze the effect of glycosylation in luteolin anti-inflammatory activity, the production of several inflammatory mediators was evalu-ated in macrophage cells, namely nitric oxide (NO) and cytokines, which have a crucial role during the inflammatory process by providing an immediate defense against foreign agents. The effect of luteolin aglycone and its glycosides on NO production triggered by LPS in macrophages was evalu-ated through measuring the nitrite accumulation in the culture medium by Griess reaction, as previously described (Francisco et al., 2011). In resting conditions, RAW 264.7 macrophages pro-duced low levels of nitrites (0.11 ± 0.06, comparatively to LPS), which increased after cell activation with LPS for 24 h (Fig. 3). Luteolin aglycone strongly suppressed nitrite production to levels similar to control. In contrast, isoorientin, cassiao-ccidentalin B and orientin, all luteolin C-glycosides, showed no significant effect on nitrite production. On the other hand, at the higher concentration, 100 M, L7OG significantly inhib-ited the LPS-induced NO production by 44 ± 8% (relatively to

LPS) (Fig. 3), thus indicating that L7OG has anti-inflammatory activity, but is lower than that observed with luteolin agly-cone. Based on the effects in cell viability and NO produc-tion, the non-cytotoxic concentrations presenting bioactivity were selected for the subsequent experiments, corres-ponding to 50 M for luteolin aglycone and 100 M for luteolin glycosides.

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

วิเคราะห์ก่อนหน้าในชั้น avonoids เรือสัมพันธ์กิจกรรมโครงสร้างแสดงให้เห็นว่าพันธะคู่ที่ตำแหน่ง C2-C3 ของ C-แหวนกับฟังก์ชั่นโอเอ็กซ์โอที่ 4 ตำแหน่งพร้อมกับการปรากฏตัวของสี่กลุ่มไฮดรอกที่ C-5, C-7 C-3 'และ C-4' และ POSI-การของแหวน B ที่ C-2 ซึ่งสอดคล้องกับ luteolin struc-ture ที่ดูเหมือนว่าจะจำเป็นสำหรับสูงสุดต่อต้านในชั้น ammatory ผล (Comalada et al., 2006 ) ในความเป็นจริงการต่อต้านในชั้น ammatory คุณสมบัติของ luteolin ได้รับรายงานอย่างกว้างขวาง (López-Lázaro 2009; Seelinger, Merfort และ Schempp, 2008); แต่ที่ดีที่สุดของความรู้ของเราการศึกษาเปรียบเทียบผลของ C- และ O-glycosylation ใน luteolin ต่อต้านกิจกรรม ammatory ชั้นไม่ได้ทำเลย การวิเคราะห์ผลกระทบของ glycosylation ใน luteolin ต่อต้านกิจกรรม ammatory ชั้นการผลิตในหลายไกล่เกลี่ย ammatory ชั้นถูก evalu-ated ในเซลล์ macrophage คือไนตริกออกไซด์ (NO) และไซโตไคน์ที่มีบทบาทสำคัญในระหว่างกระบวนการ ammatory ชั้นในโดยการให้การป้องกันทันที กับตัวแทนต่างประเทศ ผลของการ aglycone luteolin และไกลโคไซด์ที่มีต่อการผลิตไม่เรียกโดย LPS ในขนาดใหญ่ได้รับการ evalu-ated ผ่านการวัดการสะสมไนไตรท์ในอาหารเลี้ยงเชื้อจากปฏิกิริยา Griess ตามที่อธิบายไว้ก่อนหน้านี้ (ฟรานซิส et al., 2011) ในสภาพที่พักผ่อน, RAW 264.7 ใหญ่โปรโฉมระดับต่ำของไนไตรต์ (0.11 ± 0.06 เมื่อเทียบกับการ LPS) ซึ่งเพิ่มขึ้นหลังจากการเปิดใช้งานมือถือที่มี LPS เวลา 24 ชั่วโมง (รูปที่. 3) aglycone luteolin ขอระงับการผลิตไนไตรท์ให้อยู่ในระดับใกล้เคียงกันในการควบคุม ในทางตรงกันข้าม isoorientin, cassiao ccidentalin-B และ orientin ทั้งหมด luteolin C-ไกลโคไซด์แสดงให้เห็นว่าไม่มีผลกระทบลาดเทมีนัยสำคัญในการผลิตไนไตรท์ บนมืออื่น ๆ ที่มีความเข้มข้นสูงกว่า 100 ม L7OG นัยสำคัญสายอย่างมีนัย inhib-ITED ซีรี่ส์เหนี่ยวนำให้เกิดการผลิต NO 44 ± 8% (เทียบกับLPS) (รูป. 3) จึงแสดงให้เห็นว่า L7OG มีการต่อต้านกิจกรรม ammatory ชั้น แต่ต่ำกว่าที่พบกับ luteolin agly กรวย ขึ้นอยู่กับผลกระทบในชีวิตของเซลล์และไม่ produc-การที่ความเข้มข้นที่ไม่เป็นพิษทางชีวภาพที่นำเสนอได้รับการคัดเลือกสำหรับการทดลองต่อมา corres ponding-50 M สำหรับ aglycone luteolin และ 100 M สำหรับ luteolin ไกลโคไซด์

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

การวิเคราะห์ก่อนหน้าfl avonoids ' โครงสร้างกิจกรรม–ความสัมพันธ์เรือพบว่าพันธะคู่ที่ตำแหน่ง C2 และ C3 ของซีด้วยฟังก์ชั่นได้อย่างที่ 4 ตำแหน่ง พร้อมกับการปรากฏตัวของหมู่ไฮดรอกซิลที่ 4 ได้เป็น C-7 ’’ , และ , c-3 ซีโฟร์ และ posi tion ของขริง ที่ C-2 ซึ่งสอดคล้องกับลูทิโอลิน ture อาคาร ,ดูเหมือนว่าจะถูกต่อต้านในผลสูงสุด ammatory fl ( comalada et al . , 2006 ) ในความเป็นจริง การต่อต้านในfl ammatory คุณสมบัติของลูทีโอลินได้รับการรายงานอย่างกว้างขวาง ( L ó pez-l . kgm ซีโร่ , 2009 ; seelinger merfort &เชมปป์ , , , 2008 ) ; อย่างไรก็ตาม , ที่ดีที่สุดของความรู้ของเรา เปรียบเทียบผลของ C - และ o-glycosylation ในลูทีโอลินต่อต้านในกิจกรรม ammatory flไม่แสดง ยังเพื่อวิเคราะห์ผลกระทบของในลูทีโอลินต่อต้านในกิจกรรม ammatory fl การผลิตหลายในfl ammatory ไกล่เกลี่ยเป็น evalu ated ในแมโครเฟจเซลล์ คือ ไนตริกออกไซด์ ( NO ) และ cytokines ซึ่งมีบทบาทสำคัญในfl ammatory ในกระบวนการโดยการให้ทันทีป้องกันเจ้าหน้าที่ต่างประเทศผลของลูทีโอลินี่และไกลของไม่มีการผลิตหล่อลื่นใน macrophages ถูกทริกเกอร์ โดย evalu ated ผ่านวัดไนไตรท์สะสมในอาหารเพาะเชื้อ โดยปฏิกิริยา griess ตามที่อธิบายไว้ก่อนหน้านี้ ( Francisco et al . , 2011 ) ในพักสภาพดิบ 264.7 macrophages Pro duced ระดับต่ำของไนเตรท ( 0.11 ± 0.06 , เปรียบเทียบกับหล่อลื่น )ที่เพิ่มขึ้นหลังการกระตุ้นเซลล์ด้วยสเปรย์หล่อลื่นสำหรับ 24 ชั่วโมง ( รูปที่ 3 ) ลูทิโอลินี่ขอระงับการผลิตไนระดับที่คล้ายกันเพื่อควบคุม ในทางตรงกันข้าม isoorientin cassiao , ccidentalin B และโอเรียนทิน c-glycosides ลูทิโอลิน , ทั้งหมด ไม่พบ signi จึงไม่มีผลต่อการผลิตไนไตร์ท บนมืออื่น ๆที่ความเข้มข้น 100 Ml7og signi จึงลดลงอย่างมีนัยสําคัญเมื่อ inhib ited การหล่อลื่นและไม่มีการผลิตโดย 44 ± 8% ( ค่อนข้าง

หล่อลื่น ) ( รูปที่ 3 ) จึงแสดงให้เห็นว่า l7og ได้ต่อต้านในกิจกรรม ammatory fl แต่ต่ำกว่าที่สังเกตด้วยลูทีโอลิน agly กรวย ขึ้นอยู่กับผลในเซลล์และ produc tion , โนนความเข้มข้นที่เป็นพิษที่นำเสนอการเลือกการทดลองต่อมาcorres ให้น้ำไป 50 เมตร และ 100 เมตร สำหรับี่ลูทิโอลินสำหรับลูทิโอลิน
ไกลโคไซด์