Macrolide antibiotics, such as tylo

Macrolide antibiotics, such as tylosin (Fig. 1), a 16-membered macrolide antibiotic produced by Streptomyces fradiae, consist of polyketide lactones substituted with 6-deoxysugars and are widely used in veterinary and human medicine. The number, nature and relative distribution of the sugar moieties determine the pharmacokinetic properties of the macrolide antibiotics [1]. Biosynthesis of tylosin involves the attachment of three deoxyhexose sugars (d-mycaminose, 6-deoxy-d-allose and l-mycarose) to a 16-atom lactone (protylonolide, synonym tylactone) [2]. Addition of the sugars proceeds in a preferred but not mandatory order (although mycaminose is always added first) [3] (Fig. 1). Concurrently with glycosylation, the polyketide lactone is also hydroxylated at C-20 and C-23, the latter being the site a deoxyallose is subsequently added [4]. Six genes were known to be involved in the biosynthesis of l-mycarose in S. fradiae. Deletion of tylCV from the chromosome of S. fradiae, which encodes mycarosyltransferase, results in the accumulation of desmycosin [5], the direct precursor of semisynthetic macrolide antibiotic—tilmicosin (Fig. 1). Tilmicosin is an important drug developed exclusively for veterinary health, which is synthesized by the introduction of a 3,5-dimethylpiperidine moiety at C-20 of desmycosin via reductive amination [6]. As a result of long half-life, tilmicosin is effective for the treatment of respiratory disease in cattle.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

แมคโคไรด์ยาปฏิชีวนะ เช่น tylosin (รูป 1), ยาปฏิชีวนะ 16 membered แมคโคไรด์ที่ผลิต โดย Streptomyces fradiae ประกอบด้วยโพลีคีไทด์ lactones แทน 6 deoxysugars และใช้ในการแพทย์สัตวแพทย์ และมนุษย์ หมายเลข ธรรมชาติ และการกระจายสัมพัทธ์ของ moieties น้ำตาลกำหนดคุณสมบัติ pharmacokinetic ยาปฏิชีวนะแมคโคไรด์ [1] ชีวสังเคราะห์ของ tylosin เกี่ยวข้องกับสิ่งที่แนบของน้ำตาล deoxyhexose สาม (d mycaminose, 6-deoxy-d-allose และ l-mycarose) กับไซโตโครม 16 อะตอม (protylonolide, tylactone เหมือน) [2] นอกจากน้ำตาลดำเนินในลำดับที่ต้องการ แต่ไม่บังคับ (แม้ว่า mycaminose จะสามารถเพิ่มก่อน) [3] (รูปที่ 1) พร้อมกันกับ glycosylation นอกจากนี้ยังมี hydroxylated ไซโตโครมโพลีคีไทด์ C-20 และ C-23 หลังถูกเว็บไซต์ deoxyallose มาเพิ่ม [4] หกยีนถูกเรียกว่าการมีส่วนร่วมในการชีวสังเคราะห์ของ l-mycarose ใน S. fradiae ผลลบของ tylCV จากโครโมโซมของ S. fradiae ซึ่งจแมป mycarosyltransferase การสะสมของสารตั้งต้นโดยตรงของยาปฏิชีวนะ semisynthetic แมคโคไรด์ desmycosin [5], — tilmicosin (รูปที่ 1) Tilmicosin เป็นตัวยาสำคัญที่พัฒนาเฉพาะสำหรับสุขภาพสัตว์ ที่สังเคราะห์ โดยการแนะนำของ moiety dimethylpiperidine 3.5 ที่ C-20 ของ desmycosin ผ่านทางรูปภาพ amination [6] เนื่องจากครึ่งชีวิตที่ยาวนาน tilmicosin เหมาะสำหรับการบำบัดรักษาโรคทางเดินหายใจในวัว

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ยาปฏิชีวนะ macrolide เช่น Tylosin (รูปที่ 1). เป็นยาปฏิชีวนะ macrolide 16 สมาชิกที่ผลิตโดย Streptomyces fradiae ประกอบด้วย lactones polyketide แทนด้วย 6 deoxysugars และมีการใช้กันอย่างแพร่หลายในสัตวแพทยศาสตร์และมนุษย์ จำนวนธรรมชาติและการกระจายญาติของ moieties น้ำตาลตรวจสอบคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของยาปฏิชีวนะ macrolide [1] การสังเคราะห์ของ Tylosin เกี่ยวข้องกับสิ่งที่แนบมาในสามของน้ำตาล deoxyhexose (ง-mycaminose 6 Deoxy-D-allose และ l-mycarose) เพื่อ lactone 16 อะตอม (protylonolide, tylactone ไวพจน์) [2] การเพิ่มขึ้นของรายได้ในน้ำตาลที่ต้องการสั่งซื้อ แต่ไม่บังคับ (แม้ว่าจะมีการเพิ่ม mycaminose ก่อนเสมอ) [3] (รูปที่ 1). พร้อมกับ glycosylation, lactone polyketide จะ hydroxylated ยังที่ C-20 และ C-23 หลังถูกเว็บไซต์ deoxyallose จะถูกเพิ่มในภายหลัง [4] หกยีนเป็นที่รู้จักกันจะมีส่วนร่วมในการสังเคราะห์ของ l-mycarose ในเอส fradiae การลบ tylCV จากโครโมโซมของเอส fradiae ซึ่ง encodes mycarosyltransferase ผลในการสะสมของ desmycosin [5], ผู้นำโดยตรงของ macrolide กึ่งสังเคราะห์ต่างๆยาปฏิชีวนะ Tilmicosin (รูปที่ 1). Tilmicosin เป็นยาเสพติดที่สำคัญการพัฒนาเฉพาะสำหรับสุขภาพสัตวแพทย์ซึ่งเป็นสังเคราะห์โดยการแนะนำของครึ่ง 3,5-dimethylpiperidine ที่ C-20 ของ desmycosin ผ่าน amination ลดลงเมื่อ [6] อันเป็นผลมาจากครึ่งชีวิตยาว Tilmicosin มีประสิทธิภาพในการรักษาโรคทางเดินหายใจในวัว