As a result of these experiments, i

As a result of these experiments, it was decided to continue our screening to find a suitable nucleophile from 2-methylpyridine that could provide better selectivity in the addition reaction to 6. First, we continued with the protocol of using a pre-formed iminium salt to facilitate the addition reaction, this time either TMSOTf or TIPSOTf was used to form the salt.10 A variety of organometallic reagents were prepared from the corresponding lithiated 2-methylpyridine and added to the pre-formed salt; however, there was little selectivity at the newly formed C-7 stereocenter.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

จากการทดลองเหล่านี้ มันเป็นการตัดสินใจการตรวจของเราหา nucleophile เหมาะจาก 2 methylpyridine ที่สามารถให้ใวดีในปฏิกิริยานี้ถึง 6 ครั้งแรก เราต่อกับโพรโทคอลการใช้เกลือ iminium รูปแบบล่วงหน้าเพื่อช่วยเพิ่มปฏิกิริยา ขณะนี้มีใช้ TMSOTf หรือ TIPSOTf เพื่อ salt.10 หลากหลาย organometallic reagents เตรียมจากการสอด lithiated 2-methylpyridine และเพิ่มเกลือรูปแบบไว้ล่วงหน้า อย่างไรก็ตาม มีน้อยวิธีที่ stereocenter C-7 รูปแบบใหม่

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

อันเป็นผลมาจากการทดลองเหล่านี้มันก็ตัดสินใจที่จะดำเนินการตรวจคัดกรองของเราที่จะหา nucleophile เหมาะสมจาก 2 methylpyridine ที่สามารถให้การเลือกที่ดีกว่าในการตอบสนองนอกจากนี้ถึง 6 ครั้งแรกที่เรายังคงมีโปรโตคอลของการใช้เก​​ลือ iminium ก่อนที่เกิดขึ้น เพื่ออำนวยความสะดวกนอกจากนี้ปฏิกิริยาในครั้งนี้อย่างใดอย่างหนึ่งหรือ TMSOTf TIPSOTf ถูกนำมาใช้ในรูปแบบ salt.10 ความหลากหลายของสารเคมีที่มีพันธะที่เตรียมจากที่สอดคล้อง lithiated 2 methylpyridine และเสริมเกลือก่อนที่เกิดขึ้น; แต่มีการเลือกเล็ก ๆ น้อย ๆ ที่เพิ่งตั้งขึ้นใหม่ C-7 สเตอริโอ

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ผลของการทดลองเหล่านี้ ก็ตัดสินใจไปตรวจเพื่อหานิวคลีโอไฟล์ที่เหมาะสมที่สามารถให้เลือก 2-methylpyridine ดีกว่าในการเพิ่มปฏิกิริยา 6 ก่อนอื่น เราอย่างต่อเนื่องกับขั้นตอนของการใช้ก่อนขึ้น iminium เกลือเพื่ออำนวยความสะดวกนอกจากนี้ปฏิกิริยา เวลานี้ tmsotf หรือ tipsotf ถูกใช้ในรูปแบบของเกลือ10 หลากหลายของสารเคมีที่เตรียมจาก 2-methylpyridine lithiated ที่สอดคล้องกันและเพิ่มเกลือก่อนขึ้น อย่างไรก็ตาม ไม่มีการในรูปแบบใหม่เป็น C-7 stereocenter .