Artemether (1), a tricylic sesquite

Artemether (1), a tricylic sesquiterpene, containing peroxy
bridge and the O-methyl ether derivative of artemisinin (qinghaosu)
which is the principal antimalarial constituent of the
Chinese herb Artemisia annua (qing hao) [1]. Compound 1 is more
active than its parent compound, artemisinin [2] due to its better
lipophilicity and stability of the trioxane system [3]. It is active
againstthe erythrocytic stage of multidrug-resistant strains of Plasmodium
falciparum. Moreover, its clinical efficacy was tested in
malarial patients, and proven to be very effective and welltolerated
in P. falciparum infections [4–6]. Synthetic analogs of artemether
have been synthesized by various research groups to improve its
water solubility and bioavalibility but the structural complexity of
the artemether cause synthetic manipulation often difficult.
Biological structural modification using microorganism or plant
cell cultures have been frequently employed to achieve stereo- and
regiocontrol functionalization on unactivated carbon atoms, and
also as an excellent model in mimicking mammalian metabolism
[7]. Several reports on the usefulness of biocatalytic agents in
carrying out diverse chemical conversions have been published
[8,9]. Yet there is only few reports published on the bioconversion
of artemether by microorganisms and plant cell cultures [10,11].
In continuation of our biotransformational studies on bioactive
compounds [12–15], present study describes the biotransformation
of artemether (1) by fungal cell cultures Fusarium lini and
Macrophomina phaseolina and a plant suspension cell culture
Azadirachta indica. Five biotransformed products 2–6 were isolated
and structurally characterized by spectroscopic and the singlecrystal
X-ray diffraction techniques.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

Artemether (1), sesquiterpene tricylic ประกอบด้วย peroxyสะพานและอนุพันธ์อีเทอร์ O-methyl ของ artemisinin (qinghaosu)ซึ่งเป็นวิภาคมาลาเรียหลักของการสมุนไพรจีน Artemisia annua (ชิงเฮา) [1] ทบ 1 คือเพิ่มเติมมากกว่าเป็นหลักผสม artemisinin [2] เนื่องจากความดีlipophilicity และเสถียรภาพของระบบ trioxane [3] อยู่againstthe erythrocytic ระยะของสายพันธุ์ multidrug ทนของพลาสโมเดียมfalciparum นอกจากนี้ ทดสอบประสิทธิภาพของทางคลินิกในผู้ป่วยมาลาเรีย พิสูจน์ให้มีประสิทธิภาพมาก และ welltoleratedในเชื้อ P. falciparum [4-6] สังเคราะห์ analogs ของ artemetherมีการสังเคราะห์จากงานวิจัยต่าง ๆ เพื่อปรับปรุงการละลายน้ำ และ bioavalibility แต่ความซับซ้อนของโครงสร้างartemether ทำให้เกิดการสังเคราะห์มักจะยากปรับเปลี่ยนโครงสร้างทางชีวภาพที่ใช้จุลินทรีย์หรือพืชวัฒนธรรมเซลล์ได้รับการจ้างบ่อยเพื่อให้ได้ระบบเสียงสเตอริโอ - และfunctionalization regiocontrol ในกระบวนคาร์บอนอะตอม และนอกจากนี้ยังเป็นแบบจำลองที่ดีเยี่ยมใน mimicking เผาผลาญ mammalian[7] การรายงานต่าง ๆ เกี่ยวกับประโยชน์ของ biocatalytic ในดำเนินการแปลงสารเคมีที่มีความหลากหลายมีการเผยแพร่[8,9] แต่มีเพียงบางรายงานเผยแพร่บน bioconversionของ artemether โดยจุลินทรีย์และวัฒนธรรมเซลล์พืช [10,11]ในความต่อเนื่องของเรา biotransformational ศึกษากรรมการกสาร [12-15], biotransformation อธิบายการศึกษาปัจจุบันของ artemether (1) โดย lini Fusarium วัฒนธรรมเซลล์เชื้อรา และMacrophomina phaseolina และวัฒนธรรมเซลล์พืชระงับสะเดา ผลิตภัณฑ์ biotransformed 5 2-6 ถูกแยกและลักษณะ โดยด้าน structurally และ singlecrystalเทคนิคการเลี้ยวเบนเอกซเรย์

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

Artemether (1), sesquiterpene tricylic มี peroxy
สะพานและอีเทอร์ O-methyl อนุพันธ์ของ artemisinin (qinghaosu)
ซึ่งเป็นส่วนประกอบที่สำคัญของมาลาเรีย
สมุนไพรจีน Artemisia annua (ชิง hao) [1] สารประกอบที่ 1 มีมากขึ้น
กว่าการใช้งานสารแม่ของ artemisinin [2] เนื่องจากการที่ดีขึ้นของ
lipophilicity และความมั่นคงของระบบ Trioxane [3] มันมีการใช้งาน
againstthe เวที erythrocytic สายพันธุ์ดื้อยาของ Plasmodium
falciparum นอกจากนี้ประสิทธิภาพทางคลินิกที่ได้รับการทดสอบใน
ผู้ป่วยมาลาเรียและพิสูจน์ให้มีประสิทธิภาพมากและ welltolerated
ในการติดเชื้อ falciparum พี [4-6] analogs สังเคราะห์ของ artemether
ได้รับการสังเคราะห์โดยกลุ่มวิจัยต่างๆในการปรับปรุงที่
ละลายน้ำและ bioavalibility แต่ความซับซ้อนของโครงสร้างของ
artemether ก่อให้เกิดการจัดการสังเคราะห์มักจะยาก.
การปรับเปลี่ยนโครงสร้างทางชีวภาพโดยใช้จุลินทรีย์หรือพืช
เซลล์เพาะเลี้ยงได้รับการจ้างงานบ่อยเพื่อให้บรรลุ stereo- และ
regiocontrol หมู่ฟังก์ชันบนอะตอมคาร์บอนกระตุ้นและ
เป็นรูปแบบที่ดีเยี่ยมในการลอกเลียนแบบการเผาผลาญอาหารเลี้ยงลูกด้วยนม
[7] รายงานหลายประโยชน์ของตัวแทน biocatalytic ใน
การดำเนินการแปลงสารเคมีที่มีความหลากหลายได้รับการตีพิมพ์
[8,9] ยังมีรายงานเพียงไม่กี่เผยแพร่บนทางชีวภาพ
ของ artemether จากจุลินทรีย์และวัฒนธรรมเซลล์พืช [10,11].
ในความต่อเนื่องของการศึกษา biotransformational ของเราในการออกฤทธิ์ทางชีวภาพ
สาร [12-15] การศึกษาปัจจุบันอธิบายเปลี่ยนรูปทางชีวภาพ
ของ artemether (1) โดย เซลล์ Lini Fusarium วัฒนธรรมและเชื้อรา
Macrophomina phaseolina และเซลล์พืชระงับวัฒนธรรม
สะเดา ห้าผลิตภัณฑ์ biotransformed 2-6 ถูกแยก
และลักษณะโครงสร้างโดยสเปกโทรสโกและ singlecrystal
X-ray เทคนิคการเลี้ยวเบน

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ทีมีเธอร์ ( 1 ) tricylic เซสควิเทอร์ปีน ประกอบด้วยสะพานเปอร์ออกซี
o-methyl อีเทอร์และอนุพันธ์ของอาร์ทีมิซินิน ( qinghaosu )
ซึ่งเป็นองค์ประกอบหลักของ
สมุนไพรจีนและอาร์ annua ( ชิงเฮา ) [ 1 ] สารประกอบ 1 มากขึ้น
ปราดเปรียวกว่า แม่ผสมยา [ 2 ] เนื่องจากดีกว่า
lipophilicity และเสถียรภาพของระบบ trioxane [ 3 ] มีงาน
ต่อ erythrocytic เวทีซึ่งรวมถึงประเทศไทยของ พลาสโมเดียม มาลาเรีย
. นอกจากนี้ผลการทดสอบทางคลินิกของผู้ป่วยมาลาเรีย
และพิสูจน์ให้มีประสิทธิภาพมาก และ welltolerated
ในหน้ามาลาเรียเชื้อ [ 4 – 6 ) สังเคราะห์ analogs ของทีมีเธอร์
ถูกสังเคราะห์โดยกลุ่มงานวิจัยต่างๆเพื่อปรับปรุง
น้ำในการละลายและ bioavalibility แต่ความซับซ้อนของโครงสร้าง
ทีมีเธอร์เพราะสังเคราะห์การจัดการมักจะยาก การปรับเปลี่ยนโครงสร้างทางชีวภาพโดยใช้จุลินทรีย์

หรือวัฒนธรรมของเซลล์พืชมีบ่อยที่ใช้เพื่อให้บรรลุสเตอริโอ -
regiocontrol functionalization บนคาร์บอนอะตอม unactivated และ
ยังเป็นแบบที่ดีในการควบคุมการเผาผลาญเลียนแบบ
[ 7 ]รายงานหลายประโยชน์ของ biocatalytic ตัวแทนใน
ดำเนินการแปลงทางเคมีที่หลากหลายได้รับการตีพิมพ์
[ 8,9 ] ยัง มีรายงานเพียงไม่กี่ในการตีพิมพ์
ของทีมีเธอร์โดยจุลินทรีย์และวัฒนธรรม [ เซลล์พืช 10,11 ] .
ในความต่อเนื่องของการศึกษาสารออกฤทธิ์ทางชีวภาพของสารประกอบ biotransformational ของเรา
[ 12 – 15 ] การศึกษาอธิบายการ
ของทีมีเธอร์ ( 1 ) ด้วยเชื้อรา Fusarium ลินีเซลล์วัฒนธรรมและชีวภาพและวัฒนธรรม

macrophomina เซลล์แขวนลอยพืชสะเดา . 5 biotransformed ผลิตภัณฑ์ 2 – 6 แยก
โครงสร้างลักษณะทางสเปกโทรสโกปีและ singlecrystal

เทคนิคการเลี้ยวเบนรังสีเอกซ์ .