Concomitant administration of grape

Concomitant administration of grapefruit juice can increase the plasma concentration of numerous drugs in humans and decrease the concentration of a few others. Such elevations of drug plasma concentrations have, on occasion, resulted in adverse clinical effects. Increased concentrations are primarily mediated by chemicals in grapefruit juice, which inhibit the CYP 3A4 drug-metabolizing enzyme in the small intestines. This inhibition decreases the first-pass metabolism of drugs using the CYP 3A4 intestinal system and increases the bioavailability and maximal plasma drug concentrations (Cmax) of the CYP 3A4 substrates. The effect of grapefruit juice on drug metabolism is most pronounced in drugs with a high first-pass metabolism (eg, felodipine, amiodarone), in which it inhibits the first-pass metabolism of the CYP 3A4 substrates leading to an increase in Cmax and area under the concentration time curve (AUC). The use of grapefruit juice with a few specific drugs (eg, fexofenadine, digoxin) may lower plasma drug concentrations by inhibiting drug absorption catalyzed by the organic anion transporting polypeptide (OATP).

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

มั่นใจดูแลส้มโอน้ำสามารถเพิ่มความเข้มข้นของพลาสมาของยาเสพติดจำนวนมากในมนุษย์ และลดความเข้มข้นของกี่คน เช่น elevations ความเข้มข้นของพลาสมายามี ในบางโอกาส ผลกระทบทางคลินิกใน ความเข้มข้นเพิ่มขึ้นเป็นหลัก mediated โดยสารเคมีในน้ำส้มโอ การยับยั้ง CYP 3A4 ยา metabolizing เอนไซม์นี้ในลำไส้เล็ก นี้ยับยั้งการเผาผลาญแรกผ่าน CYP 3A4 ลำไส้ระบบการใช้ยาเสพติดลดลง และเพิ่มการดูดซึมและพลาสม่าสูงสุดยาความเข้มข้น (Cmax) ของ CYP 3A4 พื้นผิว ส่วนใหญ่มีการออกเสียงผลส้มโอน้ำเมแทบอลิซึมของยาในยาเสพติดด้วยความสูงแรกผ่านเมแทบอลิซึม (เช่น felodipine, amiodarone), ซึ่งจะยับยั้งการเผาผลาญแรกผ่านพื้นผิว 3A4 CYP ที่นำไปสู่การเพิ่ม Cmax และพื้นที่ใต้โค้งความเข้มข้นเวลา (AUC) ใช้น้ำส้มโอกี่เฉพาะยาเสพติด (เช่น เฟกโซเฟนาดีน digoxin) อาจลดความเข้มข้นของยาพลาสม่า โดย inhibiting โดย anion อินทรีย์ polypeptide (OATP) การขนส่งกระบวนการดูดซึมยา

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

การบริหารงานไปด้วยกันของน้ำผลไม้ส้มโอสามารถเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาของยาเสพติดจำนวนมากในมนุษย์และลดความเข้มข้นของบางคนอื่น ๆ เอนไซม์ดังกล่าวของความเข้มข้นในพลาสมายาเสพติดได้ในโอกาสส่งผลให้ผลทางคลินิกที่ไม่พึงประสงค์ ความเข้มข้นที่เพิ่มขึ้นส่วนใหญ่เป็นผู้ไกล่เกลี่ยจากสารเคมีในน้ำผลไม้ส้มโอซึ่งยับยั้งเอนไซม์ CYP 3A4 ยาเมแทบในลำไส้เล็ก ยับยั้งนี่คือการลดการเผาผลาญอาหารเป็นครั้งแรกผ่านของยาเสพติดโดยใช้ระบบลำไส้ CYP 3A4 และเพิ่มการดูดซึมและความเข้มข้นของยาเสพติดพลาสม่าสูงสุด (Cmax) ของพื้นผิว CYP 3A4 ผลกระทบของน้ำผลไม้ส้มโอในการเผาผลาญยาเสพติดที่เด่นชัดมากที่สุดในยาเสพติดที่มีการเผาผลาญอาหารที่สูงครั้งแรกที่ผ่าน (เช่น felodipine, amiodarone) ในการที่จะยับยั้งการเผาผลาญอาหารเป็นครั้งแรกผ่านของพื้นผิว CYP 3A4 ที่นำไปสู่​​การเพิ่มขึ้นของ Cmax และพื้นที่ ใต้เส้นโค้งเวลาเข้มข้น (AUC) การใช้น้ำผลไม้ส้มโอกับยาเสพติดโดยเฉพาะไม่กี่ (เช่น fexofenadine, ดิจอกซิน) อาจลดความเข้มข้นของยาเสพติดพลาสม่าโดยการยับยั้งการดูดซึมยาเสพติดเร่งปฏิกิริยาด้วยโปรตีนขนส่งสารอินทรีย์ประจุลบ (OATP)

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ผู้ป่วยเกรปฟรุตสามารถเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาของยามากมายในมนุษย์และลดความเข้มข้นของอีกสองสามคน ระดับความเข้มข้นของยาในพลาสมาได้ เช่น ในโอกาสนี้ ก่อให้เกิดผลทางคลินิกที่ไม่พึงประสงค์ เพิ่มความเข้มข้นเป็นหลักในการออกแบบโดยใช้สารเคมีในส้มโอน้ำผลไม้ซึ่งยับยั้ง CYP 3a4 ยาเผาผลาญเอนไซม์ในลำไส้เล็ก การลดผ่านการเผาผลาญแรกของยาใช้เฉพาะระบบ 3a4 ลำไส้และเพิ่มการดูดซึมยาในพลาสมาสูงสุดที่ความเข้มข้นและเวลาของ CYP 3a4 ท ผลของเกรปฟรุตในเมแทบอลิซึมของยาเป็นเด่นชัดมากที่สุดในยาที่มีการเผาผลาญผ่านแรกสูง ( เช่นแอมฟิโลดิปีน ) , ซึ่งยับยั้งผ่านการเผาผลาญแรกของพื้นผิวและ 3a4 นําไปเพิ่มในเวลาและพื้นที่ภายใต้เส้นโค้งของเวลา ( ยา ) ใช้น้ำองุ่นกับยาเสพติดที่เฉพาะเจาะจง ( เช่น ยาเฟกโซเฟนาดีนน้อย , ) อาจลดความเข้มข้นของยาในพลาสมาโดยยับยั้งการดูดซึมยาเร่ง โดยขนส่ง polypeptide อินทรีย์ประจุลบ ( oatp )