Thai medicinal plants locally known as Hua-Khao-Yen were examined for their inhibitory activities against lipopolysaccharide (LPS) induced nitric oxide (NO) production in RAW 264.7 cell lines. Among the plant species studied, an ethanolic extract of Dioscorea membranacea exhibited the most potent inhibitory activity, with an IC50 value of 23.6 μg/ml. From this extract, eight compounds [two naphthofuranoxepins (1, 2), one phenanthraquinone (3), three steroids (4–6) and two steroidal saponins (7, 8)] were isolated and further investigated for their inhibitory properties of NO production. It was found that diosgenin-3-O-α-l-rhamnosyl (1 → 2)-β-d-glucopyranoside (7) possessed the highest activity (IC50 = 3.5 μM), followed by dioscoreanone (3, IC50 = 9.8 μM) and dioscorealide B (2, IC50 = 24.9 μM). Regarding structural requirements of diosgenin derivatives for NO production inhibitory activity, compound 7 which has a rhamnoglucosyl moiety at C-3 exhibited much higher activity than compounds that have either a diglucosyl substitution (8) or its aglycone (9); whereas, hydroxyl substitution at position 8 of naphthofuranoxepin derivatives conferred higher activity than the methoxyl group. It is concluded that diosgenin-3-O-α-l-rhamnosyl (1 → 2)-β-d-glucopyranoside (7), dioscoreanone (3) and dioscorealide B (2) are active principles for NO inhibitory activity of Dioscorea membranacea. Compounds 1–3 were also tested for the inhibitory effect on LPS-induced TNF-α release in RAW 264.7 cells. The result revealed that 3 possessed potent activity against TNF-α release with an IC50 value of 17.6 μM, whereas, 1 and 2 exhibited mild activity. The present study may support the use of Dioscorea membranacea by Thai traditional doctors for treatment of the inflammatory diseases.
ไทยยาพืชในท้องถิ่นเรียกว่าเย็นหัวเขาได้ตรวจสอบสำหรับกิจกรรมของลิปกลอสไขกับ lipopolysaccharide (LPS) ผลิตอาจไนตริกออกไซด์ (NO) ในรายการ RAW 264.7 เซลล์ ระหว่างพันธุ์พืชศึกษา ส่วนของ Dioscorea membranacea ethanolic จัดแสดงกิจกรรมลิปกลอสไขมีศักยภาพมากที่สุด มีค่า IC50 ของ 23.6 μg/ml จากนี้สกัด สารแปด [naphthofuranoxepins 2 (1, 2), หนึ่ง phenanthraquinone (3), สเตอรอยด์ 3 (4 – 6) และสอง steroidal saponins (7, 8)] แยกต่างหาก และสอบสวนเพิ่มเติม สำหรับคุณสมบัติของลิปกลอสไขผลิตไม่ พบว่า diosgenin-3-O-α-l-rhamnosyl (1 → 2) -β - d-glucopyranoside (7) ต้องมีกิจกรรมสูงสุด (IC50 = 3.5 μM), ไปมาแล้ว โดย dioscoreanone (3, IC50 = 9.8 μM) และ dioscorealide B (2, IC50 = 24.9 μM) เกี่ยวกับความต้องการโครงสร้างของอนุพันธ์ diosgenin ไม่ผลิตลิปกลอสไขกิจกรรม 7 ผสมซึ่งมี rhamnoglucosyl moiety C-3 จัดแสดงกิจกรรมมากสูงกว่าสารที่มีการแทน diglucosyl (8) หรือ (9); ของ aglycone ในขณะที่ ไฮดรอกซิลแทนที่ตำแหน่งที่ 8 ของอนุพันธ์ naphthofuranoxepin รางวัลกิจกรรมสูงกว่ากลุ่ม methoxyl มันจะสรุปว่า diosgenin-3-O-α-l-rhamnosyl (1 → 2) -β - d-glucopyranoside (7), dioscoreanone (3) และ dioscorealide B (2) มีหลักการใช้งานสำหรับกิจกรรมไม่ลิปกลอสไขของ Dioscorea membranacea สาร 1 – 3 ยังทดสอบสำหรับผลนำเกิด LPS TNF-αใน RAW 264.7 เซลล์ลิปกลอสไข ผลเปิดเผยว่า 3 ต้องมีกิจกรรมที่มีศักยภาพกับรุ่น TNF-αมีค่า IC50 ของ 17.6 μM ขณะที่ 1 และ 2 จัดแสดงกิจกรรมอ่อน การศึกษาปัจจุบันอาจสนับสนุนการใช้ membranacea Dioscorea โดยแพทย์ไทยโบราณสำหรับโรคอักเสบ
การแปล กรุณารอสักครู่..
![](//thimg.ilovetranslation.com/pic/loading_3.gif?v=b9814dd30c1d7c59_8619)
พืชสมุนไพรในท้องถิ่นที่เรียกว่าเยนหัวเขามีวัตถุประสงค์เพื่อยับยั้งกิจกรรมของพวกเขากับสีดำเข้ม ( หล่อลื่น ) และไนตริกออกไซด์ ( ไม่ ) ในการผลิตวัตถุดิบ 264.7 เซลล์เส้น ระหว่างสายพันธุ์พืชที่ศึกษาสารสกัดเอทานอลของ dioscorea membranacea จัดแสดงกิจกรรมว่ามีศักยภาพมากที่สุด มี ic50 มูลค่า 23.6 μ g / ml สารสกัดจากนี้8 ) [ 2 naphthofuranoxepins ( 1 , 2 ) , ( 3 ) , สาม phenanthraquinone สเตียรอยด์ ( 4 – 6 ) และสองสเตียรอยด์ซาโปนิน ( 7 , 8 ) ] แยกและการศึกษาเพิ่มเติมสำหรับคุณสมบัติของพวกเขาพบว่าไม่มีการผลิต พบว่า diosgenin-3-o - แอลฟา l-rhamnosyl ( 1 → keyboard - key - name 2 ) - บีตา - D-glucopyranoside ( 7 ) มีกิจกรรมสูงสุด ( ic50 = 3.5 μ M ) รองลงมา คือ dioscoreanone ( 3 , ic50 = 98 μ M ) และ dioscorealide B ( 2 , ic50 = 24.9 μ M ) เกี่ยวกับโครงสร้างความต้องการของนกปากนกแก้วคิ้วดำ ( ไม่มีการผลิตสารยับยั้งกิจกรรม 7 ซึ่งมี rhamnoglucosyl กึ่งหนึ่งที่ c-3 จัดแสดงกิจกรรมที่สูงกว่าสารประกอบที่มีทั้ง diglucosyl ทดแทน ( 8 ) หรือ ( 9 ) ี่ ขณะที่ไฮดรอกซิลการแทนที่ที่ตำแหน่ง 8 ของ naphthofuranoxepin อนุพันธ์ร่วมกิจกรรมสูงกว่ากลุ่ม methoxyl . สรุปได้ว่า diosgenin-3-o - แอลฟา l-rhamnosyl ( 1 → keyboard - key - name 2 ) - บีตา - D-glucopyranoside ( 7 ) , dioscoreanone ( 3 ) และ dioscorealide B ( 2 ) เป็นหลักการที่ใช้งานสำหรับกิจกรรมที่ไม่ยับยั้งของ dioscorea membranacea .สารประกอบ 1 – 3 ยังทดสอบผลยับยั้ง LPS กระตุ้นเม็ดเลือดขาวในαปล่อยดิบ 264.7 เซลล์ ผลการศึกษา พบว่า มี 3 กิจกรรมที่มีศักยภาพต่อ TNF - αปล่อยกับ ic50 มูลค่า 17.6 μเมตร ส่วนที่ 1 และ 2 มีฤทธิ์อ่อน การศึกษาในปัจจุบันอาจจะสนับสนุนการใช้ dioscorea membranacea โดยแพทย์แผนไทย สำหรับการรักษาของโรคที่มีการอักเสบ
การแปล กรุณารอสักครู่..
![](//thimg.ilovetranslation.com/pic/loading_3.gif?v=b9814dd30c1d7c59_8619)