Two new acridone alkaloids, chloros

Two new acridone alkaloids, chlorospermines A and B (1 and 2), were isolated from the stem bark of Glycosmis chlorosperma, together with the known atalaphyllidine (3) and acrifoline (4), by means of bioguided isolation using an in vitro enzyme assay against DYRK1A. Acrifoline (4) and to a lesser extent chlorospermine B (2) and atalaphyllidine (3) showed significant inhibiting activity on DYRK1A with IC50’s of 0.075, 5.7, and 2.2 μM, respectively. Their selectivity profile was evaluated against a panel of various kinases, and molecular docking calculations provided structural details for the interaction between these compounds and DYRK1A.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

สองใหม่ acridone alkaloids, chlorospermines A และ B (1 และ 2), ถูกแยกจากเปลือกก้านของ chlorosperma Glycosmis พร้อมกับรู้จัก atalaphyllidine (3) และ acrifoline (4), โดยแยก bioguided โดยใช้การวิเคราะห์เอนไซม์ในกับ DYRK1A Acrifoline (4) และการ chlorospermine มีขนาดน้อยกว่า B (2) และ atalaphyllidine (3) แสดงให้เห็นกิจกรรมสำคัญ inhibiting บน DYRK1A ด้วย IC50 0.075, 5.7 และ 2.2 μM ตามลำดับ โปรไฟล์ของพวกเขาวิธีที่ประเมินกับแผงของ kinases ต่าง ๆ และโมเลกุลคำนวณเทียบให้รายละเอียดโครงสร้างปฏิสัมพันธ์ระหว่างสารและ DYRK1A เหล่านี้

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

สองลคาลอยด์ acridone ใหม่ chlorospermines A และ B (1 และ 2) ที่แยกได้จากเปลือกต้นกำเนิดของ Glycosmis chlorosperma ร่วมกับ atalaphyllidine ที่รู้จักกัน (3) และ acrifoline (4) โดยใช้วิธีการแยก bioguided ใช้ในการทดสอบการทำงานของเอนไซม์ในหลอดทดลอง กับ DYRK1A Acrifoline (4) และในระดับน้อย chl​​orospermine B (2) และ atalaphyllidine (3) แสดงให้เห็นว่ากิจกรรมที่สำคัญในการยับยั้ง DYRK1A กับของ IC50 เท่ากับ 0.075, 5.7, และ 2.2 ไมครอนตามลำดับ รายละเอียดการเลือกของพวกเขาได้รับการประเมินเทียบกับแผงของไคเนสส์ต่าง ๆ และการคำนวณเชื่อมต่อโมเลกุลให้รายละเอียดโครงสร้างการปฏิสัมพันธ์ระหว่างสารเหล่านี้และ DYRK1A

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

สองอัลคาลอยด์ acridone ใหม่ chlorospermines A และ B ( 1 และ 2 ) ที่แยกได้จากเปลือกต้น glycosmis chlorosperma พร้อมๆ กับรู้จัก atalaphyllidine ( 3 ) และ ( 4 ) acrifoline โดยใช้ bioguided แยกโดยใช้เอนไซม์ในหลอดทดลองทดสอบกับ dyrk1a .acrifoline ( 4 ) และน้อยกว่าขอบเขต chlorospermine B ( 2 ) และ ( 3 ) atalaphyllidine อย่างมีนัยสำคัญยับยั้งกิจกรรมของ dyrk1a กับ ic50 0.075 , 5.7 และμ 2.2 เมตร ตามลำดับ โปรไฟล์ของการประเมินกับแผงยาต่าง ๆ และให้รายละเอียดเกี่ยวกับโครงสร้างโมเลกุลเชื่อมต่อการคำนวณสำหรับปฏิกิริยาระหว่างสารประกอบเหล่านี้และ dyrk1a .