Nuclear DNA topoisomerase I (TOP1)

Nuclear DNA topoisomerase I (TOP1) is an essential human enzyme. It is the only known target of camptothecin. As camptothecins bind at the interface of the TOP1-DNA complex, they represent a paradigm for interfacial inhibitors that reversibly trap macromolecular complexes. Several camptothecin and non-camptothecin derivatives are being developed to further increase anti-tumour activity and reduce side effects. The mechanisms and molecular determinants of tumour response to TOP1 inhibitors are reviewed, and rational combinations of TOP1 inhibitors with other drugs are considered based on current knowledge of repair and checkpoint pathways that are associated with TOP1-mediated DNA damage.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

นิวเคลียร์ DNA topoisomerase (TOP1) เป็นเอนไซม์มนุษย์จำเป็น มันคือเป้าหมายรู้จักเพียง camptothecin เป็น camptothecins ผูกในอินเตอร์เฟซของ TOP1-ดีเอ็นเอคอมเพล็กซ์ มันเป็นกระบวนทัศน์สำหรับสารยับยั้ง interfacial reversibly เป็นดัก macromolecular คอมเพล็กซ์ที่ มีการพัฒนาตราสารอนุพันธ์ camptothecin และ -camptothecin หลายเพื่อเพิ่มกิจกรรมการต้านเนื้องอก และลดผลข้างเคียง มีทบทวนกลไกและดีเทอร์มิแนนต์โมเลกุลของเนื้องอกการตอบสนองกับสารยับยั้ง TOP1 และชุดเหตุผลของ TOP1 inhibitors กับยาอื่น ๆ ถือว่าอิงความรู้ปัจจุบันของซ่อมและจุดตรวจเส้นทางที่เกี่ยวข้องกับดีเอ็นเอมี TOP1

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

นิวเคลียร์ topoisomerase ดีเอ็นเอฉัน (top1) เป็นเอนไซม์ที่สำคัญของมนุษย์ มันเป็นเป้าหมายที่รู้จักกันเท่านั้นของยา Camptothecin ในฐานะที่เป็น camptothecins ผูกที่อินเตอร์เฟซที่ซับซ้อน top1 ดีเอ็นเอที่พวกเขาเป็นตัวแทนของกระบวนทัศน์สำหรับยับยั้ง interfacial ที่พลิกกลับคอมเพล็กซ์ดักโมเลกุล หลายยา Camptothecin และไม่ใช่ยา Camptothecin สัญญาซื้อขายล่วงหน้าที่มีการพัฒนาเพื่อเพิ่มกิจกรรมการต้านมะเร็งและลดผลข้างเคียง กลไกและปัจจัยโมเลกุลของการตอบสนองของเนื้องอกที่จะยับยั้ง top1 มีการทบทวนและการรวมกันเหตุผลของสารยับยั้ง top1 กับยาเสพติดอื่น ๆ จะพิจารณาบนพื้นฐานของความรู้ในปัจจุบันของการซ่อมแซมและด่านทางเดินที่เกี่ยวข้องกับการทำลายดีเอ็นเอ top1 พึ่ง