amide 4aaa was obtained in 40% yiel

amide 4aaa was obtained in 40% yield after 24 h; however, the
hydrolysis product 5aa6c was also obtained in 20% yield. When
1.0 equiv of isocyanide and 2.0 equiv of sulfinic acid were used,
4aaa was obtained in 50% yield, but the yield of 5aa increased
to 49% (entry 2). The hydrolysis side reaction was suppressed
using 1.5 equiv of isocyanide and 2.0 equiv of sulfinic acid,
giving the desired 4aaa in 79% yield as well as 5aa in 11% yield
(entry 3). Finally, we were pleased to observe that 4aaa was
obtained in 87% yield, while the yield of 5aa was decreased to
8%, when 2 equiv of 2a were used (entry 4). This reaction
proceeded efficiently in both toluene and diethyl ether to afford
4aaa in high yields (entries 5 and 6). Use of the cyclic ether
THF as a solvent was less effective, resulting in the formation of
α-hydroxyamide 5aa in 27% yield, probably due to hydrolysis of
4aaa (entry 7). Methanol, which has been used in the Ugi
reaction as a protic solvent, produced a very sluggish reaction
from which only 5aa was obtained in 20% yield after 24 h
(entry 8).
Having established a method for the O-sulfinative Passerini
reaction, we then set out to evaluate the effectiveness of sulfinic
acids bearing other substituents (entries 9−12). When (4-
trifluoromethylphenyl)sulfinic acid (3b), (4-chlorophenyl)-
sulfinic acid (3c), or phenylsulfinic acid (3d) was used, the

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

amide 4aaa ได้รับผลตอบแทน 40% หลังจาก 24 ชม อย่างไรก็ตาม การ5aa6c ผลิตภัณฑ์ไฮโตรไลซ์ถูกยังได้รับผลตอบแทน 20% เมื่อชนิดของ isocyanide 1.0 และ 2.0 ชนิดของกรด sulfinic ใช้4aaa ได้รับผลตอบแทน 50% แต่เพิ่มผลผลิตของ 5aa49% (รายการที่ 2) ปฏิกิริยาข้างเคียงไฮโตรไลซ์ถูกระงับไว้ใช้ 1.5 ชนิดของ isocyanide และชนิด 2.0 ของกรด sulfinicให้ 4aaa ต้อง 79% ผลตอบแทนและผลตอบแทน 11% 5aa(รายการ 3) สุดท้าย เราได้ยินดีที่สังเกตได้ที่ 4aaaได้รับ 87% ผลตอบแทน ในขณะที่ผลผลิตของ 5aa ถูกลดลงไป8% เมื่อใช้ (รายการที่ 4) มี 2 ชนิดของ 2a ปฏิกิริยานี้ครอบครัวในโทลูอีนและอีเทอร์ diethyl ซื้อได้อย่างมีประสิทธิภาพ4aaa ในอัตราผลตอบแทนสูง (รายการ 5 และ 6) ใช้อีเทอร์ทุกรอบTHF เป็นตัวทำละลายไม่มีประสิทธิภาพน้อย เกิดการก่อตัวของ5aa α-hydroxyamide ผลตอบแทน 27% ท่องไฮโตรไลซ์ของ4aaa (7 รายการ) เมทานอล ซึ่งมีการใช้ในการ Ugiปฏิกิริยาเป็นตัวทำละลาย protic ผลิตปฏิกิริยาซบเซามากซึ่ง 5aa เท่านั้นได้รับผลตอบแทน 20% หลังจาก 24 ชม(รายการ 8)มีการจัดตั้งวิธีการ Passerini O sulfinativeปฏิกิริยา เราแล้วกำหนดเพื่อประเมินประสิทธิภาพของ sulfinicกรดเรืองอื่น ๆ substituents (รายการ 9−12) เมื่อ (4-กรด sulfinic trifluoromethylphenyl) (3b), (4-chlorophenyl) -sulfinic กรด (3c) หรือกรด phenylsulfinic (3d) ใช้ การ

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

amide 4aaa ที่ได้รับในอัตราผลตอบแทน 40% หลังจาก 24 ชั่วโมง; แต่
ผลิตภัณฑ์ที่ย่อยสลาย 5aa6c ก็ยังได้รับในอัตราผลตอบแทน 20% เมื่อ
1.0 equiv ของ isocyanide และ 2.0 equiv ของกรด sulfinic ถูกนำมาใช้
4aaa ที่ได้รับในอัตราผลตอบแทน 50% แต่ผลผลิตของ 5aa เพิ่มขึ้น
ถึง 49% (2 รายการ) ปฏิกิริยาด้านจองจำถูกระงับ
การใช้ 1.5 equiv ของ isocyanide และ 2.0 equiv ของกรด sulfinic,
ให้ 4aaa ที่ต้องการในอัตราผลตอบแทน 79% เช่นเดียวกับ 5aa ในอัตราผลตอบแทน 11%
(รายการ 3) สุดท้ายเรามีความยินดีที่จะสังเกต 4aaa ที่
ได้รับในอัตราผลตอบแทน 87% ในขณะที่อัตราผลตอบแทนของ 5aa ถูกลดลง
8% เมื่อ 2 equiv ของ 2a ถูกนำมาใช้ (รายการ 4) ปฏิกิริยานี้
ดำเนินการได้อย่างมีประสิทธิภาพทั้งในโทลูอีนและอีเทอร์ที่จะจ่าย
4aaa ในอัตราผลตอบแทนสูง (รายการที่ 5 และ 6) การใช้อีเทอร์วงจร
THF เป็นตัวทำละลายมีประสิทธิภาพน้อยกว่าที่เกิดขึ้นในการก่อตัวของ
α-hydroxyamide 5aa ในอัตราผลตอบแทน 27% อาจเป็นเพราะการย่อยสลายของ
4aaa (รายการ 7) เมทานอลซึ่งได้รับการใช้ใน Ugi
ปฏิกิริยาเป็นตัวทำละลาย Protic ผลิตปฏิกิริยาซบเซามาก
จากการที่เพียง 5aa ที่ได้รับในอัตราผลตอบแทน 20% หลังจาก 24 ชั่วโมง
(รายการ 8).
มีวิธีการในการจัดตั้ง O-sulfinative Passerini
ปฏิกิริยา จากนั้นเราจะกำหนดไว้ในการประเมินประสิทธิภาพของ sulfinic
กรดแบก substituents อื่น ๆ (รายการที่ 9-12) เมื่อ (4-
trifluoromethylphenyl) กรด sulfinic (3b) (4-Chlorophenyl) -
กรด sulfinic (3c) หรือกรด phenylsulfinic (3D) ถูกนำมาใช้

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

และ 4aaa ได้ผลผลิต 40 % ภายหลัง 24 ชั่วโมง อย่างไรก็ตาม ก็ยังได้รับการ 5aa6c
ผลิตภัณฑ์ผลผลิต 20% เมื่อ
1.0 equiv ของ isocyanide และ 2.0 equiv ของกรด sulfinic ใช้
4aaa ได้ 50 เปอร์เซ็นต์ แต่ได้ผลผลิตเพิ่มขึ้น 5aa
49% ( รายการที่ 2 ) ด้านปฏิกิริยาการย่อยสลายถูกปราบปราม
ใช้ 1.5 equiv ของ isocyanide และ 2.0 equiv sulfinic
ของกรดให้ 4aaa ที่ต้องการใน 79 เปอร์เซ็นต์ รวมทั้ง 5aa ใน
ผลผลิต 11 % ( รายการที่ 3 ) ในที่สุด เราก็ยินดีที่จะสังเกตว่า 4aaa คือ
ได้รับผลผลิต 87% ในขณะที่ผลผลิตของ 5aa ลดลง

8 % เมื่อ 2 equiv ของ 2A จำนวน ( รายการที่ 4 ) นี้ได้อย่างมีประสิทธิภาพทั้งในการเกิดปฏิกิริยา
โทลูอีนและอีเทอร์สามารถ
4aaa ผลผลิตสูง ( รายการที่ 5 และ 6 ) ใช้ของ
อีเทอร์เป็นเตตระไฮโดรฟูแรนเป็นตัวทำละลายมีประสิทธิภาพน้อยลง เป็นผลให้การสร้างของ
แอลฟา hydroxyamide 5aa ผลผลิต 27 เปอร์เซ็นต์ อาจจะเนื่องจากการ
4aaa ( รายการที่ 7 ) เมทานอล ซึ่งถูกใช้ในปฏิกิริยา Ugi
เป็นตัวทำละลายโปรติก ผลิตเป็น
ปฏิกิริยามากซบเซาจากที่เฉพาะ 5aa ได้ผลผลิต 20% หลังจาก 24 H
( รายการที่ 8 ) .
มีก่อตั้งวิธีการปฏิกิริยา o-sulfinative พาซ์เซอรินิ
,เราตั้งค่าออกเพื่อประเมินประสิทธิผลของ sulfinic
กรดเรืองหมู่อื่น ๆ ( รายการ 9 − 12 ) เมื่อ ( 4 -
trifluoromethylphenyl ) sulfinic acid ( 3B ) , ( 4-chlorophenyl ) -
sulfinic acid ( 3C ) หรือ phenylsulfinic กรด ( 3D ) คือใช้