Quinapril hydrochloride (Accupril®)

Quinapril hydrochloride (Accupril®) is an angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitor for the treatment of hypertension and congestive heart failure 34. The original manufacturing route contained a variety of undesired qualities, such as the use of methylene chloride, the potentially explosive hydroxybenzotriazole, the sensitizer dicyclohexylcarbodiimide (DCC), and copious toluene volumes for removing acetic acid by solvent exchange. The key to the redesign of the quinapril process was the loss of yield due from an intramolecular cyclization that formed a diketopiperazine impurity. The rate of this side reaction of the product was greatly enhanced, when the reaction mixture was held at >55°C during the three acetic acid/toluene azeotropic distillations.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

Quinapril ไฮโดรคลอไรด์ (Accupril®) เป็นการแปลงสารยับยั้งเอนไซม์ (ACE) สำหรับการรักษาความดันโลหิตสูงและหัวใจล้มเหลว 34 angiotensin กระบวนการผลิตประกอบด้วยความหลากหลายของคุณสมบัติที่ไม่พึงประสงค์ เช่นการใช้เมทิลีนคลอไรด์ hydroxybenzotriazole อาจเกิดการระเบิด sensitizer dicyclohexylcarbodiimide (DCC), และโทลูอีน copious ปริมาณการขจัดกรดอะซิติกโดยแลกเปลี่ยนตัวทำละลาย สำคัญในการออกแบบของกระบวนการ quinapril มีการสูญเสียของผลผลิตครบกำหนดจาก cyclization intramolecular ที่เป็นรูปแบบบริสุทธิ์ diketopiperazine อัตราของปฏิกิริยานี้ด้านข้างของผลิตภัณฑ์ถูกเพิ่ม เมื่อผสมปฏิกิริยาวันที่ > 55° C ในระหว่าง distillations azeotropic กรดอะซิติก/โทลูอีน 3

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

Quinapril ไฮโดรคลอไร (Accupril®) เป็น angiotensin converting enzyme (ACE) ยับยั้งการรักษาความดันโลหิตสูงและหัวใจวายล้มเหลว 34. เส้นทางการผลิตเดิมที่มีความหลากหลายของคุณภาพที่ไม่พึงประสงค์เช่นการใช้งานของเมทิลีนคลอไรด์ที่ hydroxybenzotriazole อาจเกิดการระเบิด อาการแพ้ dicyclohexylcarbodiimide (DCC) และโทลูอีนปริมาณมากสำหรับการลบกรดอะซิติกโดยการแลกเปลี่ยนตัวทำละลาย กุญแจสำคัญในการออกแบบของกระบวนการ quinapril คือการสูญเสียของผลผลิตเนื่องจากจาก cyclization intramolecular ว่ารูปแบบที่มีการปนเปื้อน diketopiperazine อัตราการเกิดปฏิกิริยาข้างนี้ของผลิตภัณฑ์ที่ได้รับการเพิ่มขึ้นอย่างมากเมื่อผสมปฏิกิริยาถูกจัดขึ้นที่> 55 องศาเซลเซียสในช่วงสามกรดอะซิติก / โทลูอีนกลั่น azeotropic

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ควินาพริล ไฮโดรคลอไรด์ ( accupril ® ) เป็นแบบ converting enzyme ( ACE ) ใช้สำหรับการรักษาความดันโลหิตสูงและโรคหัวใจล้มเหลว 34 . เส้นทางการผลิตเดิมที่มีอยู่หลากหลายคุณภาพ ที่ไม่พึงประสงค์ เช่น การใช้เมทิลีนคลอไรด์ , hydroxybenzotriazole อาจเกิดการระเบิดได้ ทุก dicyclohexylcarbodiimide ( DCC ) , และปริมาณโทลูอีนมากมายก่ายกองสำหรับการลบกรดโดยตราเป็นตัวทำละลาย กุญแจสู่การออกแบบกระบวนการควินาพริลคือการสูญเสียของผลผลิตเนื่องจากจาก intramolecular อัลที่รูปแบบที่ diketopiperazine บริสุทธิ์ อัตราของปฏิกิริยาของผลิตภัณฑ์ด้านนี้เพิ่มขึ้นอย่างมากเมื่อเกิดปฏิกิริยาผสมถูกจัดขึ้นที่ > 55 °องศาเซลเซียสในช่วงสามกรดอะซิติก / โทลูอีน azeotropic กลั่น .