CLINICAL PHARMACOLOGYClotrimazole i

CLINICAL PHARMACOLOGY
Clotrimazole is a broad-spectrum antifungal agent that is used for the treatment of dermal infections caused by various species of pathogenic dermatophytes, yeasts, and Malassezia furfur. The primary action of clotrimazole is against dividing and growing organisms.
In vitro, clotrimazole exhibits fungistatic and fungicidal activity against isolates of Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis and Candida species including Candida albicans. In general, the in vitro activity of clotrimazole corresponds to that of tolnaftate and griseofulvin against the mycelia of dermatophytes (Trichophyton, Microsporum, and Epidermophyton), and to that of the polyenes (amphotericin B and nystatin) against budding fungi (Candida). Using an in vivo (mouse) and an in vitro (mouse kidney homogenate) testing system, clotrimazole and miconazole were equally effective in preventing the growth of the pseudomycelia and mycelia of Candida albicans.
Strains of fungi having a natural resistance to clotrimazole are rare. Only a single isolate of Candida guilliermondi has been reported to have primary resistance to clotrimazole.
No single-step or multiple-step resistance to clotrimazole has developed during successive passages of Candida albicans and Trichophyton mentagrophytes. No appreciable change in sensitivity was detected after successive passage of isolates of C. albicans, C. krusei, or C. pseudotropicalis in liquid or solid media containing clotrimazole. Also, resistance could not be developed in chemically induced mutant strains of polyene-resistant isolates of C. albicans. Slight, reversible resistance was noted in three isolates of C. albicans tested by one investigator. There is a single report that records the clinical emergence of C. albicans strain with considerable resistance to flucytosine and miconazole, and with cross-resistance to clotrimazole, the strain remained sensitive to nystatin and amphotericin B.
In studies of the mechanism of action, the minimum fungicidal concentration of clotrimazole caused leakage of intracellular phosphorus compounds into the ambient medium with concomitant breakdown of cellular nucleic acids and accelerated potassium efflux. Both these events began rapidly and extensively after addition of the drug.
Clotrimazole appears to be well absorbed in humans following oral administration and is eliminated mainly as inactive metabolites. Following topical and vaginal administration, however, clotrimazole appears to be minimally absorbed.
INDICATIONS AND USAGE
Clotrimazole Cream is indicated for the topical treatment of candidiasis due to Candida albicans and tinea versicolor due to Malassezia furfur.
Clotrimazole is also available as a nonprescription item which is indicated for the topical treatment of the following dermal infections: tinea pedis, tinea cruris, and tinea corporis due to Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, and Microsporum canis.
CONTRAINDICATIONS
Clotrimazole Cream is contraindicated in individuals sensitive to its components.
DOSING:
Apply twice daily; if no improvement occurs after 4 weeks of therapy, re-evaluate diagnosis
SUPPLIED:
Cream, topical: 1% (15 g, 30 g, 45 g)

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

เภสัชวิทยาคลินิกClotrimazole เป็นตัวแทนอาการ broad-spectrum ที่ใช้สำหรับการรักษาติดเชื้อผิวหนังที่เกิดจากพันธุ์ต่าง ๆ dermatophytes อุบัติ yeasts และ Malassezia furfur การดำเนินการหลักของ clotrimazole ถูกแบ่ง และเจริญเติบโตสิ่งมีชีวิตการเพาะเลี้ยง clotrimazole จัดแสดงกิจกรรม fungistatic และ fungicidal กับแยก Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum กลุ่มดาวสุนัข Microsporum และพันธุ์บกพร่องรวมทั้ง Candida albicans ทั่วไป กิจกรรมการเพาะเลี้ยงของ clotrimazole ตรงกับ tolnaftate และ griseofulvin จาก mycelia ของ dermatophytes (Trichophyton, Microsporum และ Epidermophyton), และของ polyenes (amphotericin B และ nystatin) กับโตเชื้อรา (Candida) ใช้เป็นในสัตว์ทดลอง (เมาส์) และมีในเครื่อง (เมาส์ไต homogenate) การทดสอบระบบ clotrimazole และ miconazole ได้เท่า ๆ กันมีประสิทธิภาพในการป้องกันการเจริญเติบโตของใน pseudomycelia และ mycelia Candida albicansสายพันธุ์ของเชื้อราที่มีความต้านทานตามธรรมชาติให้ clotrimazole จะหายาก เพียงตัวเดียวแยกของ Candida guilliermondi มีการรายงานมีความต้านทานหลักการ clotrimazoleไม่ต้านทานขั้น ตอนเดียว หรือหลายขั้นตอนเพื่อ clotrimazole ได้พัฒนาระหว่างทางเดินต่อเนื่องของ Candida albicans และ Trichophyton mentagrophytes ไม่เห็นการเปลี่ยนแปลงความไวพบหลังกาลต่อเนื่องแยกของ C. albicans, C. krusei หรือ pseudotropicalis C. ในสื่อของเหลว หรือของแข็งที่ประกอบด้วย clotrimazole ยัง ต้านทานอาจไม่ได้รับการพัฒนาในสายพันธุ์กลายพันธุ์ที่เหนี่ยวนำให้สารเคมีของพอลิอีนทนแยกของ C. albicans ต้านทานเล็กน้อย กลับถูกตั้งข้อสังเกตในสามแยกของ C. albicans ทดสอบ โดยเอกชนหนึ่ง มีรายงานหนึ่งว่า ระเบียน C. albicans เกิดคลินิกสายพันธุ์ มีความต้านทานมาก flucytosine และ miconazole และ cross-resistance ให้ clotrimazole พันธุ์ยังคงอ่อนไหวกับ nystatin และ amphotericin bในการศึกษากลไกของการกระทำ ความเข้มข้น fungicidal ต่ำสุดของ clotrimazole เกิดการรั่วไหลของสารฟอสฟอรัส intracellular เข้ากลางแวดล้อมด้วยการแบ่งกรดนิวคลีอิกมือถือมั่นใจ และเร่ง efflux โพแทสเซียม เหตุการณ์เหล่านี้ทั้งสองเริ่มอย่างรวดเร็ว และอย่างกว้างขวางหลังจากเพิ่มยาClotrimazole หลงดีในมนุษย์ต่อดูแลช่องปาก และตัดเป็น metabolites ที่ไม่ได้ใช้งาน ต่อไปนี้เฉพาะ และช่องคลอดดูแล แต่ clotrimazole แล้วผ่าหลังบ่งชี้และการใช้งานครีม Clotrimazole ถูกบ่งชี้สำหรับการรักษาเฉพาะของ candidiasis Candida albicans และ tinea versicolor จาก Malassezia furfurClotrimazole is also available as a nonprescription item which is indicated for the topical treatment of the following dermal infections: tinea pedis, tinea cruris, and tinea corporis due to Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, and Microsporum canis.CONTRAINDICATIONSClotrimazole Cream is contraindicated in individuals sensitive to its components.DOSING:Apply twice daily; if no improvement occurs after 4 weeks of therapy, re-evaluate diagnosis SUPPLIED:Cream, topical: 1% (15 g, 30 g, 45 g)

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

คลินิกเภสัชวิทยา
Clotrimazole เป็นสเปกตรัมกว้างตัวแทนเชื้อราที่ใช้สำหรับการรักษาโรคติดเชื้อทางผิวหนังที่เกิดจากสายพันธุ์ต่าง ๆ ของ dermatophytes ที่ทำให้เกิดโรคยีสต์ Malassezia furfur และ การดำเนินการหลักของ clotrimazole ผิดหารและการเจริญเติบโตมีชีวิต.
ในหลอดทดลองการจัดแสดงนิทรรศการ clotrimazole fungistatic และกิจกรรมเชื้อรากับเชื้อ Trichophyton rubrum ของ, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis และพันธุ์ Candida รวมทั้งเชื้อ Candida albicans โดยทั่วไปในกิจกรรมการเพาะเลี้ยงเนื้อเยื่อของ clotrimazole สอดคล้องกับที่ tolnaftate และ Griseofulvin กับเส้นใยของ dermatophytes (Trichophyton, Microsporum และ Epidermophyton) และที่ของ polyenes (amphotericin B และ nystatin) กับรุ่นเชื้อรา (Candida) ใช้ในร่างกาย (เมาส์) และในหลอดทดลอง (homogenate ไตเมาส์) ระบบการทดสอบโคลไตรมาโซลและ miconazole มีประสิทธิภาพเท่าเทียมกันในการป้องกันการเจริญเติบโตของ pseudomycelia และเส้นใยของ Candida albicans.
สายพันธุ์ของเชื้อราที่มีความต้านทานตามธรรมชาติที่จะ clotrimazole เป็นของหายาก เฉพาะแยกเดียวของ guilliermondi Candida ได้รับรายงานว่าจะมีความต้านทานหลักในการ clotrimazole.
ไม่มีขั้นตอนเดียวหรือความต้านทานหลายขั้นตอนในการ clotrimazole ได้มีการพัฒนาในระหว่างทางเดินต่อเนื่องของเชื้อ Candida albicans และ Trichophyton mentagrophytes ไม่มีการเปลี่ยนแปลงที่เห็นได้ในความไวตรวจพบหลังจากที่ผ่านเนื่องของสายพันธุ์ของ albicans C. , C. krusei หรือ C. pseudotropicalis ในสื่อของเหลวหรือของแข็งที่มี clotrimazole นอกจากนี้ความต้านทานไม่สามารถเหนี่ยวนำให้เกิดการพัฒนาในทางเคมีสายพันธุ์ที่กลายพันธุ์ของเชื้อ polyene ทนของ C. albicans เล็กน้อยต้านทานย้อนกลับได้ถูกบันทึกไว้ในสามสายพันธุ์ของ C. albicans ทดสอบโดยหนึ่งตรวจสอบ มีรายงานเดียวที่บันทึกวิวัฒนาการทางคลินิกของสายพันธุ์ C. albicans มีความต้านทานมากเพื่อ flucytosine และ miconazole เป็นและมีความต้านทานข้ามไป clotrimazole สายพันธุ์ที่ยังคงมีความไวต่อ nystatin และ amphotericin บี
ในการศึกษาของกลไกของการดำเนินการ ความเข้มข้นของสารกำจัดเชื้อราอย่างน้อย clotrimazole ที่เกิดการรั่วไหลของสารฟอสฟอรัสเซลล์ลงในกลางล้อมรอบไปด้วยกันกับการสลายของกรดนิวคลีอิกของเซลล์และเร่งไหลโพแทสเซียม ทั้งสองเหตุการณ์เหล่านี้เริ่มต้นอย่างรวดเร็วและอย่างกว้างขวางหลังจากที่นอกเหนือจากยาเสพติด.
Clotrimazole ดูเหมือนจะดูดซึมได้ดีในมนุษย์ต่อไปนี้การบริหารช่องปากและถูกกำจัดออกส่วนใหญ่เป็นสารที่ไม่ได้ใช้งาน ต่อไปนี้การบริหารเฉพาะและช่องคลอด แต่ clotrimazole ดูเหมือนจะถูกดูดซึมน้อยที่สุด.
บ่งชี้และการใช้
ครีม Clotrimazole บ่งชี้สำหรับการรักษาเฉพาะที่ของ candidiasis เนื่องจากเชื้อ Candida albicans และเกลื้อน versicolor เนื่องจาก Malassezia furfur.
Clotrimazole นอกจากนี้ยังมีเป็นรายการ nonprescription ซึ่งเป็น บ่งชี้สำหรับการรักษาเฉพาะที่ของการติดเชื้อทางผิวหนังต่อไปนี้:. เกลื้อน pedis เกลื้อน cruris และเกลื้อน corporis เนื่องจาก Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum และ Microsporum canis
ห้าม
Clotrimazole ครีมมีข้อห้ามในบุคคลที่มีความไวต่อส่วนประกอบของ.
DOSING:
สมัคร วันละสองครั้ง; ถ้าไม่มีการปรับปรุงเกิดขึ้นหลังจาก 4 สัปดาห์ของการรักษาอีกครั้งประเมินผลการวินิจฉัย
ที่จำหน่าย:
ครีมเฉพาะที่: 1% (15 กรัม, 30 กรัม, 45 กรัม)

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

เป็นแพศยาเภสัชวิทยาคลินิกยาต้านเชื้อราในวงกว้าง จนท. ที่ใช้สำหรับการรักษาของการติดเชื้อทางผิวหนังที่เกิดจากสายพันธุ์ต่างๆของเชื้อ dermatophytes , ยีสต์และมาลาซีเซียนสาเหตุ . ปฏิบัติการหลักของโคลไตรมาโซลต่อต้านการแบ่งสิ่งมีชีวิต .
ในการจัดแสดงนิทรรศการและกิจกรรม fungistatic แพศยากับเชื้อ Trichophyton rubrum fungicidal ,mentagrophytes อีพิเดอร์มอฟีทอน Trichophyton , floccosum โดยกลุ่มดาวสุนัขและสายพันธุ์ Candida Candida albicans รวมทั้ง . โดยทั่วไป ในการจัดกิจกรรมที่สอดคล้องกับที่ของและโคลทริมาโซลโทลแนฟเทตกริกับเส้นใยของ dermatophytes ( Trichophyton โดยและอีพิเดอร์มอฟีทอน ) และของ polyenes ( amphotericin B และนัยสะแตติน ) กับเชื้อรารุ่ง ( Candida )ใช้ในสัตว์ทดลอง ( เมาส์ ) และในหลอดทดลอง ( อนไตเมาส์ ) ทดสอบระบบ และมีประสิทธิภาพอย่างเท่าเทียมกันไมโคนาโซล โคลไตรมาโซลในการป้องกันการเจริญเติบโตของ pseudomycelia และเส้นใยของ Candida albicans .
สายพันธุ์ของเชื้อรามีความต้านทานธรรมชาติที่จะโคลไตรมาโซลจะหายาก เดียวแยกของ Candida guilliermondi ได้รับรายงานว่ามีการต้านทานการแพศยา .
ไม่มีขั้นตอนเดียวหรือหลายขั้นตอนต้านทานการแพศยาได้พัฒนาในระหว่างทางเดินของ albicans Candida เชื้อรา Trichophyton mentagrophytes และต่อเนื่อง . ไม่มีการเปลี่ยนแปลงในความชดช้อย ตรวจพบหลังจากต่อเนื่องผ่านไอโซเลท 90 . า . . . หรือ . . pseudotropicalis ของเหลวหรือของแข็งสื่อที่มีโคลไตรมาโซล . นอกจากนี้