Nalidixic acid (tradenames Nevigram

Nalidixic acid (tradenames Nevigramon, Neggram, Wintomylon and WIN 18,320) is the first of the synthetic quinolone antibiotics.

In a technical sense, it is a naphthyridone, not a quinolone: its ring structure is a 1,8-naphthyridine nucleus that contains two nitrogen atoms, unlike quinoline, which has a single nitrogen atom.[1]

Synthetic quinolone antibiotics were discovered by George Lesher and coworkers as a byproduct of chloroquine manufacture in the 1960s.[1] Used clinically from 1967.[1]

Nalidixic acid is effective primarily against gram-negative bacteria, with minor anti-gram-positive activity. In lower concentrations, it acts in a bacteriostatic manner; that is, it inhibits growth and reproduction. In higher concentrations, it is bactericidal, meaning that it kills bacteria instead of merely inhibiting their growth.

It has historically been used for treating urinary tract infections, caused, for example, by Escherichia coli, Proteus, Shigella, Enterobacter, and Klebsiella. It is no longer clinically used for this indication in the USA as less toxic and more effective agents are available.

It is also a tool in studies as a regulation of bacterial division. It selectively and reversibly blocks DNA replication in susceptible bacteria. Nalidixic acid and related antibiotics inhibit a subunit of DNA gyrase and topoisomerase IV and induce formation of cleavage complexes.[2] It also inhibits the nicking-closing activity on the subunit of DNA gyrase that releases the positive binding stress on the supercoiled DNA.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

กรดนาลิดิซิก (นเจ Nevigramon, Neggram, Wintomylon และชนะ 18,320) เป็นครั้งแรกของยาปฏิชีวนะสังเคราะห์ควิโนโลนในความรู้สึกทางเทคนิค เป็น naphthyridone ไม่ควิโนโลน: โครงสร้างวงแหวน 1, 8 naphthyridine นิวเคลียสที่ประกอบด้วยอะตอมไนโตรเจนสอง quinoline ซึ่งมีอะตอมเดี่ยวไนโตรเจนแตกต่าง กัน [1]ยาปฏิชีวนะสังเคราะห์ควิโนโลนที่ถูกค้นพบ โดยจอร์จ Lesher และเพื่อนร่วมงานเป็นมาลาเรียลดผลิตในปี 1960 [1] ใช้ทางคลินิกจาก 1967 [1]กรดนาลิดิซิกเป็นประสิทธิภาพส่วนใหญ่ต่อแบคทีเรียแกรมลบ กับกิจกรรม gram-บวกเล็กน้อย ในความเข้มข้นต่ำ จะทำหน้าที่ในลักษณะที่เป็น bacteriostatic กล่าวคือ มันยับยั้งการเจริญเติบโตและสืบพันธุ์ ในความเข้มข้นสูง เป็นจากแบคทีเรีย ซึ่งหมายความ ว่า มันฆ่าแบคทีเรียแทนเพียงยับยั้งการเจริญเติบโตของพวกเขาในอดีตก็มีการใช้สำหรับการรักษาติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ สาเหตุ เช่น Escherichia coli, Proteus, Shigella, Enterobacter และ Klebsiella มันไม่ทางการแพทย์จะใช้สำหรับข้อบ่งชี้นี้ในสหรัฐอเมริกาเป็นตัวแทนสารพิษน้อยกว่า และมีประสิทธิภาพมากขึ้นก็ยังเป็นเครื่องมือในการศึกษาตามระเบียบของกองที่แบคทีเรีย มันเลือก และ reversibly เป็นบล็อกการจำลองดีเอ็นเอในไวต่อแบคทีเรีย กรดนาลิดิซิกและยาปฏิชีวนะที่เกี่ยวข้องยับยั้งการย่อยของ DNA gyrase topoisomerase IV และก่อให้เกิดการก่อตัวของความแตกแยกคอมเพล็กซ์ [2]นอกจากนี้ยังยับยั้งกิจกรรมปิด nicking บนย่อยของ DNA gyrase ที่ออกความผูกพันบวก supercoiled ดีเอ็นเอ

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

กรด nalidixic (ชื่อทางการค้า Nevigramon, Neggram, Wintomylon และ WIN 18320) เป็นครั้งแรกของยาปฏิชีวนะควิโนโลนสังเคราะห์. ในความหมายทางเทคนิคก็เป็น naphthyridone ไม่ควิโนโลน: โครงสร้างของแหวนเป็นนิวเคลียส 1,8-naphthyridine ที่มีสอง อะตอมไนโตรเจนซึ่งแตกต่างจาก quinoline ซึ่งมีอะตอมไนโตรเจนเดียว. [1] ยาปฏิชีวนะควิโนโลนสังเคราะห์ถูกค้นพบโดยจอร์จ Lesher และเพื่อนร่วมงานที่เป็นผลพลอยได้จากการผลิตมาลาเรียในปี 1960 ได้. [1] งานทางคลินิกจากปี 1967 [1] กรด nalidixic คือ ที่มีประสิทธิภาพเป็นหลักต่อต้านแบคทีเรียแกรมลบที่มีกิจกรรมการต้านแบคทีเรียแกรมบวกเล็กน้อย ในระดับความเข้มข้นที่ต่ำกว่าจะทำหน้าที่ในลักษณะที่ bacteriostatic; นั่นคือมันยับยั้งการเจริญเติบโตและการสืบพันธุ์ ในระดับความเข้มข้นที่สูงขึ้นก็เป็นเชื้อแบคทีเรียซึ่งหมายความว่ามันสามารถฆ่าเชื้อแบคทีเรียแทนเพียงยับยั้งการเจริญเติบโตของพวกเขา. จะได้รับในอดีตที่ใช้สำหรับการรักษาโรคติดเชื้อทางเดินปัสสาวะเกิดตัวอย่างเช่นโดย Escherichia coli, Proteus, Shigella, Enterobacter และ Klebsiella มันจะใช้ไม่ได้ในทางคลินิกสำหรับข้อบ่งชี้นี้ในประเทศสหรัฐอเมริกาเป็นสารพิษน้อยและมีประสิทธิภาพมากขึ้นที่มีอยู่. นอกจากนี้ยังเป็นเครื่องมือในการศึกษาเป็นกฎระเบียบของการแบ่งแบคทีเรียได้ มันคัดเลือกและพลิกกลับบล็อกจำลองดีเอ็นเอในเชื้อจุลินทรีย์ กรด nalidixic และยาปฏิชีวนะที่เกี่ยวข้องยับยั้ง subunit ของดีเอ็นเอ gyrase และ topoisomerase IV และเหนี่ยวนำให้เกิดการก่อตัวของความแตกแยกคอมเพล็กซ์. [2] นอกจากนี้ยังช่วยยับยั้งกิจกรรม nicking ปิดใน subunit ของดีเอ็นเอ gyrase ที่เผยแพร่ความเครียดที่มีผลผูกพันในเชิงบวกต่อดีเอ็นเอ supercoiled

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

สะพานกรุงธน ( tradenames nevigramon neggram wintomylon , , และชนะ 18320 ) เป็นครั้งแรกของยาปฏิชีวนะควิโนลินสังเคราะห์ในความรู้สึกทางด้านเทคนิค มันเป็น naphthyridone ไม่ใช่ควิโนโลน : โครงสร้างแหวนของตนเป็น 1,8-naphthyridine นิวเคลียสที่ประกอบด้วยไนโตรเจน 2 อะตอม ซึ่งแตกต่างจากควิโนลีน ซึ่งมีไนโตรเจนอะตอมเดี่ยว [ 1 ]ยาปฏิชีวนะควิโนโลนสังเคราะห์ถูกค้นพบโดยจอร์จ เลเชอร์ และเพื่อนร่วมงานที่เป็นอาหารของครุฑที่ผลิตในปี 1960 . [ 1 ] ใช้ทางคลินิกจาก 1967 [ 1 ]สะพานกรุงธนมีประสิทธิภาพหลักกับแบคทีเรียแกรมลบ กับผู้เยาว์ ต่อต้านเชื้อแกรมบวก กิจกรรม ในความเข้มข้นต่ำ มันการกระทำในลักษณะ bacteriostatic ; นั่นคือมันยับยั้งการเจริญเติบโตและการสืบพันธุ์ ในความเข้มข้นสูง จะฆ่าเชื้อแบคทีเรีย ซึ่งหมายความ ว่า มันฆ่าแบคทีเรีย แทนที่จะเป็นเพียงการยับยั้งการเจริญเติบโตของพวกเขามันมีในอดีตถูกใช้สำหรับการรักษาติดเชื้อทางเดินปัสสาวะที่เกิดขึ้น เช่น ที่มีชิเกลลา , Escherichia coli , Enterobacter , Klebsiella และ . มันไม่ใช้ข้อบ่งชี้ทางการแพทย์ในสหรัฐอเมริกาที่เป็นพิษน้อยกว่า และตัวแทนที่มีประสิทธิภาพที่มีอยู่นอกจากนี้ยังเป็นเครื่องมือในการศึกษาเป็นระเบียบ ส่วนแบคทีเรีย มัน เลือก และ บล็อก ในการจำลองตัวเองของดีเอ็นเอซึ่งพลิกกลับได้ต่อแบคทีเรีย กรดนาลิดิซิก และที่เกี่ยวข้องกับยาปฏิชีวนะยับยั้งย่อยของ gyrase ดีเอ็นเอและประสิทธิภาพและทำให้เกิดการก่อตัวของสารประกอบเชิงซ้อน 4 ตัว [ 2 ] นอกจากนี้ยังยับยั้ง nicking ปิดกิจกรรมในหน่วยย่อยของอัตลักษณ์ทางเพศที่ปลดปล่อยความเครียดบวกผูกบน supercoiled ดีเอ็นเอ