Unlike the small-molecular-weight n

Unlike the small-molecular-weight natural product constituents
of terrestrial microbes and marine organisms, it is rare for an
entirely new structurally distinct class of secondary metabolites
to have been discovered from a higher plant as recently as 1982,
as a result of the report of the isolation of rocaglamide (1) from
the roots and stems of A. elliptifolia collected in Taiwan.9 While
X-ray crystallography was used to help establish the relative
configuration of this compound,9 the absolute configuration
assignment was not determined until 1990, as a result of the
total synthesis of ()-rocaglamide by the Trost group.
Although King et al. showed that rocaglamide showed promising
in vivo antineoplastic activity when this compound was
first reported, using the P-388 murine lymphocytic leukemia
model (T/C ca. 156% at 1.0 mg kg1),9 the initial biological focus
of the phytochemical investigators working on the elucidation
of new cyclopenta[b]benzofuran derivatives in the 1990s was on
their potential application as insecticides.6,59 A renewed
emphasis on the potential anticancer activities of members of
this compound class was stimulated through the purification,
structural characterization, and initial biological evaluation of
silvestrol (2) as having in vivo inhibitory activity in tumorbearing
mouse models.14,35 Isolation chemistry work on the
rocaglamide derivatives has been complicated by the taxonomic
complexity of the arboreal genus Aglaia,1,2 which in the case of
silvestrol (2) required both of its source plants found to date to
be re-identified.14,36 The continued reports in the last decade of
efficacy of silvestrol and other rocaglate derivatives at the
nanomolar level against human cancer cell lines, and the
positive results obtained when evaluated in human tumor
mouse xenograft models (e.g., ref. 6 and 60) have resulted in
widespread scientific interest in these substances, including
from the organic and medicinal chemistry communities.5–8,42-58
This level of interest may be expected to continue in the future,
and has greatly intensified as a result of reports of the cyclopenta[
b]benzofurans acting mechanistically as direct inhibitors
of translation initiation,34,66,71,72 which is a rare target among
anticancer agents of natural origin.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ต่างจาก constituents เล็กโมเลกุลน้ำหนักผลิตภัณฑ์ธรรมชาติภาคพื้นจุลินทรีย์และสิ่งมีชีวิตทางทะเล เป็นเรื่องยากที่การคลา structurally มาใหม่ทั้งหมดของ metabolites รองจะได้ถูกค้นพบจากพืชสูงขึ้นเมื่อเร็ว ๆ นี้ที่ 1982จากรายงานของแยกของ rocaglamide (1) จากรากและลำต้นของอ. elliptifolia รวบรวมไว้ใน Taiwan.9 ในขณะที่ใช้เพื่อช่วยสร้างญาติเอกซเรย์ผลิกศาสตร์ตั้งค่าคอนฟิกนี้ 9 ผสม การกำหนดค่าที่แน่นอนไม่มีกำหนดจนกระทั่งปี 1990 กำหนดเป็นผลมาจากการรวมสังเคราะห์()-rocaglamide กลุ่ม Trostถึงแม้ว่ากษัตริย์ร้อยเอ็ด al. พบ rocaglamide ที่แสดงให้เห็นว่ากิจกรรม antineoplastic ในสัตว์ทดลองเมื่อผสมนี้ถูกก่อน รายงาน ใช้ตัว P-388 murine lymphocytic มะเร็งเม็ดเลือดขาวแบบจำลอง (T/C ca 156% 1.0 มก.กก. 1), 9 โฟกัสชีวภาพเริ่มต้นของนักสืบสารพฤกษเคมีที่ทำงานอยู่ที่ elucidationของอนุพันธ์ benzofuran cyclopenta [b] ใหม่ในปี 1990 อยู่สมัครไปเป็น insecticides.6,59 A ที่ต่ออายุเน้นกิจกรรม anticancer ศักยภาพของสมาชิกระดับนี้ผสมได้ถูกกระตุ้น โดยฟอกคุณลักษณะโครงสร้าง และเริ่มต้นการประเมินทางชีวภาพของsilvestrol (2) มีกิจกรรมในสัตว์ทดลองลิปกลอสไขใน tumorbearingmodels.14,35 เมาส์แยกเคมีทำงานrocaglamide อนุพันธ์ได้รับมีความซับซ้อนจากการอนุกรมวิธานความซับซ้อนของตระกูลนี้ยินดี Aglaia, 1, 2 ซึ่งในกรณีของsilvestrol (2) ต้องใช้ทั้งสองของพืชแหล่งที่พบการมี identified.14,36 เรื่องรายงานอย่างต่อเนื่องในทศวรรษสุดท้ายของประสิทธิภาพของ silvestrol และอนุพันธ์อื่น ๆ rocaglate ที่ระดับ nanomolar มนุษย์มะเร็งเซลล์บรรทัด และผลบวกที่ได้รับเมื่อประเมินในเนื้องอกในมนุษย์ทำให้เมาส์ xenograft รุ่น (เช่น อ้างอิง 6 ถึง 60)สนใจวิทยาศาสตร์อย่างแพร่หลายในสารเหล่านี้ รวมทั้งจากเคมีอินทรีย์ และยา communities.5–8,42-58ระดับนี้น่าสนใจอาจจะต้องดำเนินการต่อไปในอนาคตและมี intensified มากจากรายงานของ cyclopenta [b] ทำหน้าที่ inhibitors โดยตรงที่ mechanistically benzofuransของเริ่มต้นแปล 34, 66, 71, 72 ซึ่งเป็นเป้าหมายที่ยากนี่ตัวแทน anticancer แหล่งกำเนิดตามธรรมชาติ

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ซึ่งแตกต่างจากน้ำหนักโมเลกุลเล็กคนละผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติ
ของจุลินทรีย์ภาคพื้นดินและสิ่งมีชีวิตทางทะเลมันเป็นเรื่องยากสำหรับ
ชั้นที่แตกต่างกันอย่างสิ้นเชิงโครงสร้างใหม่ของสารทุติยภูมิ
จะได้รับการค้นพบจากพืชที่สูงขึ้นเมื่อเร็ว ๆ นี้ปี 1982
เป็นผลจากการรายงานของ แยก rocaglamide (1) จาก
รากและลำต้นของ A. elliptifolia เก็บใน Taiwan.9 ในขณะที่
X-ray crystallography ถูกใช้ในการช่วยสร้างญาติ
กำหนดค่าของสารนี้, 9 การกำหนดค่าที่แน่นอน
ได้รับมอบหมายไม่ได้กำหนดจนถึงปี 1990 เป็น เป็นผลมาจาก
การสังเคราะห์รวมของ (?) - rocaglamide โดยกลุ่ม Trost.
แม้ว่าพระมหากษัตริย์และคณะ แสดงให้เห็นว่ามีแนวโน้ม rocaglamide แสดงให้เห็น
ในร่างกายกิจกรรม antineoplastic เมื่อสารนี้ถูก
รายงานครั้งแรกโดยใช้ P-388 lymphocytic ลูคีเมียหมา
รูปแบบ (T / C แคลิฟอร์เนียได้ 156% ที่ 1.0 มิลลิกรัมต่อกิโลกรัม? 1), 9 มุ่งเน้นทางชีวภาพครั้งแรก
ของนักวิจัยพฤกษเคมี ที่ทำงานเกี่ยวกับการชี้แจง
ของ cyclopenta ใหม่ [b] benzofuran อนุพันธ์ในปี 1990 อยู่ใน
แอพลิเคชันที่มีศักยภาพของพวกเขาเป็น insecticides.6,59 ต่ออายุ
ให้ความสำคัญกับกิจกรรมการต้านมะเร็งที่มีศักยภาพของสมาชิกใน
ชั้นสารนี้ถูกกระตุ้นผ่านการทำให้บริสุทธิ์,
ลักษณะโครงสร้างและ การประเมินผลทางชีวภาพเริ่มต้นของ
silvestrol (2) ที่มีฤทธิ์ยับยั้งในร่างกายใน tumorbearing
เมาส์ models.14,35 งานเคมีแยกบน
อนุพันธ์ rocaglamide ได้รับความซับซ้อนโดยการจัดหมวดหมู่
ความซับซ้อนของประเภทต้นไม้ Aglaia, 1,2 ซึ่งในกรณีของ
silvestrol (2) ที่จำเป็นทั้งของพืชพบแหล่งที่มาของวันที่จะ
เป็นอีกครั้ง identified.14,36 รายงานอย่างต่อเนื่องในทศวรรษที่ผ่านมาของ
การรับรู้ความสามารถของ silvestrol และอนุพันธ์ rocaglate อื่น ๆ ใน
ระดับ nanomolar กับเซลล์มะเร็งของมนุษย์และ
บวก ผลที่ได้รับเมื่อประเมินในเนื้องอกมนุษย์
เมาส์รุ่น xenograft (เช่นอ้างอิง 6 และ 60) มีผลใน
ความสนใจทางวิทยาศาสตร์ที่แพร่หลายในสารเหล่านี้รวมทั้ง
จาก communities.5-8,42-58 อินทรีย์เคมีและยา
ระดับที่น่าสนใจนี้อาจจะคาดว่าจะดำเนินการต่อไปในอนาคต
และมีความรุนแรงอย่างมากเป็นผล รายงานของ cyclopenta [
b] benzofurans mechanistically ทำหน้าที่เป็นสารยับยั้งโดยตรง
ของการเริ่มต้นการแปล 34,66,71,72 ซึ่งเป็นเป้าหมายที่หายากในหมู่
ตัวแทนต้านมะเร็งมาจากธรรมชาติ

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ซึ่งแตกต่างจากโมเลกุลขนาดเล็กองค์ประกอบผลิตภัณฑ์ธรรมชาติ
ของจุลินทรีย์บกและสิ่งมีชีวิตในทะเล มันเป็นยากสำหรับชั้นของโครงสร้างที่แตกต่างกันทั้งหมดใหม่

มีการค้นพบสาร secondary metabolites จากพืชที่สูงอย่างเร็ว 1982
เป็นผลมาจากรายงานของการแยก rocaglamide ( 1 ) จาก
ราก ลำต้นของ elliptifolia เก็บในไต้หวัน ขณะที่
9ผลึกวิทยารังสีเอกซ์ถูกใช้เพื่อช่วยสร้างการตั้งค่าของสารประกอบนี้ญาติ
9 แน่นอนค่า
งานไม่มีกำหนดจนกว่า 1990 เป็นผลจาก
รวมสังเคราะห์ (  ) - rocaglamide โดยกลุ่ม trost .
ถึงแม้ว่ากษัตริย์ et al . พบว่ามีฤทธิ์ใน rocaglamide สัญญา

กิจกรรมต้านมะเร็ง เมื่อสารนี้ถูกรายงานครั้งแรกการใช้ p-388 ~ มะเร็งเม็ดเลือดขาวเฉียบพลันชนิดลิมโฟบลาสติก
แบบ ( T / C ประมาณ 156 ล้านบาท  1.0 มิลลิกรัมต่อกิโลกรัม ( 1 ) 9 เริ่มต้นเน้นชีวภาพ
ของสารพฤกษเคมีนักวิจัยทำงานในคำชี้แจง
ใหม่ของ cyclopenta [ b ] เบนโซฟูแรนอนุพันธ์ในปี 1990 ในการใช้ศักยภาพของตนเองในการเป็นสารฆ่าแมลง

เน้น 6,59 ต่ออายุ . กิจกรรมต้านมะเร็งที่มีศักยภาพของสมาชิก
ระดับสารนี้ถูกกระตุ้นผ่านการฟอก
ลักษณะโครงสร้างและการประเมินทางชีวภาพเบื้องต้น
silvestrol ( 2 ) มีฤทธิ์ในการยับยั้งกิจกรรม tumorbearing
รูปแบบเมาส์ 14,35 แยกเคมีทำงาน
rocaglamide อนุพันธ์มีความซับซ้อนโดยความซับซ้อนทางอนุกรมวิธาน
ของประยงค์สกุล arboreal 2 , ซึ่งในกรณีของ
silvestrol ( 2 ) เป็นทั้งพืชแหล่งพบ

เป็นอีกวันที่ระบุ 14,36 รายงานอย่างต่อเนื่องในทศวรรษสุดท้ายของ
ประสิทธิภาพของ silvestrol และอนุพันธ์อื่น ๆที่ rocaglate
nanomolar เส้นระดับกับเซลล์มะเร็งของมนุษย์และ
บวกได้รับเมื่อประเมินผลรุ่นอมเงินเมาส์เนื้องอก
มนุษย์ ( เช่น อังกฤษ 6 , 60 ) มีผลใน
การคำนวณดอกเบี้ยฉาวในสารเหล่านี้รวมถึง
จากอินทรีย์และชุมชนเคมียา 5 – 8,42-58
นี้ระดับความสนใจอาจจะคาดว่าต่อไปในอนาคต และมีปณิธาน
อย่างมากเป็นผลมาจากรายงานของ cyclopenta [ :
b ] benzofurans ทำ mechanistically เป็นตรง inhibitors
แปลการ 34,66,71,72 ซึ่ง เป็นเป้าหมายของ
หายากต้านมะเร็ง ตัวแทนที่มาจากธรรมชาติ